Cyklosporin

Když ATH:
L04AD01

Farmakologický účinek.
Imunosupresivní.

Aplikace.

Transplantace ledvin, játra, srdíčka, světlo, pankreas (prevence rejekce transplantátu, Odpověď na léčbu odmítnutí), kostní dřeň (prevenci odmítavé reakce, Prevence a léčba onemocnění, "štěpu proti hostiteli"); akutní neinfekční uveitidu, ohrožující ztráta zraku, uveitida, Behcetova choroba s opakující se zánět a zapojení do procesu sítnice, chronické glomerulonefritidy, doprovázeno vývojem nefrotického syndromu, revmatoidní artritida, s vysokým stupněm aktivity, svrab, těžká atopická dermatitida.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. polyoxyethylovaný ricinový olej), zhoubné novotvary, vážné infekční onemocnění, renální dysfunkce a / nebo jater, arteriální hypertenze, hyperurikémie, hyperkalémie, těhotenství, laktace.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Vedlejší účinky.

Akutní a chronické selhání ledvin, intyerstitsialinyi fibróza pochyek, arteriální hypertenze, tremor, slabost, bolest hlavy, paresthesia, záchvaty, myopatie, abnormální funkce jater, pankreatitida, nevolnost, zvracení, anorexie, bolest břicha, pocit těžkosti v nadbřišku regionu, průjem, giperplaziya vpravo, zadržování tekutin, reverzibilní dysmenorrhea a amenorrhea, hypertryhoz, trombocytopenie, anémie, hyperkalémie, hyperurikémie, zvýšená náchylnost k infekcím.

Spolupráce.

Melfalan zvyšuje toxicitu, diltiazem, nikardipin, verapamil, beta-blokátory, flukonazol, deriváty imidazolu, glukokortikoidy, makrolidy - hladina v plazmě. To zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy při jmenování hypolipidemik (HMG-CoA reduktázy), poruchou funkce ledvin - na pozadí aminoglykosidů, amfotericin B, Trimethoprim, co-trimoxazole, ciprofloxacin, Některé cefalosporiny, NSAID, propafenon. Phenytoin, Karbamazepin, barbituráty, benzodiazepiny, aminoglutethimide, estrogen-progestin přípravky, progesteron, rifampicin, Isoniazid, Metamizol oslabení efekt - zrychlil eliminace. To zvyšuje účinek chinidinu, teofillina, valproátu sodného, stejně jako drogy a draslík šetřících diuretik (To zvyšuje pravděpodobnost hyperkalémie).

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvracení, ospalost, bolest hlavy, tachykardie, těžká renální insuficience.

Léčba: stimulace zvracení a výplach žaludku (během prvních hodin po perorálním podání), zachování životních funkcí; dialýza, hemoperfúze a uhlí s neefektivní.

Dávkování a správa.

Uvnitř, I /. Denní dávka je rozdělena do 2 vstupné. Řešení v / infuzi je připravena doba, zředění koncentrátu izotonický roztok chloridu sodného, ​​nebo 5% roztok glukózy v poměru 1:20-1:100; je spravován pro 2-6 hodin. Počáteční dávka - 3-5 mg / kg za den. B / aplikace jsou považovány za optimální v počáteční fázi k léčbě pacientů s transplantací kostní dřeně. Perorální roztok lze naředit ve sklenici (ale ne plast) sklenice studeného čokoládového nápoje, mléko, ovocný džus (s výjimkou grapefruitu), Coca-sloupek, Dobře promíchejte a ihned vypijte. Tobolky se polykají celé. Při přesazování orgány - orálně v dávce 10 až 15 mg / kg za 4-12 hodin před operací, jakmile, a pak se tím, že denní dávka 1-2 týdny; Pak se dávka se postupně snižuje na udržovací (typicky 2 až 6 mg / kg). V autoimunitních onemocnění - dovnitř v denní dávce 2,5 až 5 mg / kg (kromě endogenní uveitidy, vyznačující se tím, v krátké době může zvýšit denní dávku na 7 mg / kg).

Bezpečnostní opatření.

Léčba by měla být prováděna ve specializovaných nemocničních lékařů, má dostatečnou zkušenost terapie imunosupresiva. Je třeba si uvědomit, proti pozadí cyklosporinu zvýšilo predispozice k lymfoproliferativními malignitami, takže před jeho jmenováním, které mají být řešeny, jak očekávaný příznivý účinek ospravedlňuje riziko nežádoucích účinků. Použití během těhotenství je přípustné pouze za přísných podmínek. Protože tam je možnost anafylaktoidních reakcí v / v úvodu, Je vhodná preventivní antihistaminika, a tak rychle, jak je to možné převod pacienta na ústní lekform. Doporučuje se upravit dávku v závislosti na obsahu v krvi. Po plazmě transplantaci ledvin měřená během prvních 2 týdnů 2 krát týdně, 3-6 Sun - 1 jednou týdně, ambulantní pozorování - 1 jednou za 2 až 3 měsíce. Vyžaduje pravidelné sledování plazmatické koncentrace kreatininu - zvýšení může indikovat odmítnutí, některý z nefrotoxicity a poptávky (v tomto druhém případě) snížení dávky: na 25% s rostoucí kreatininu nad 30% vycházeje z, a 50%, pokud je jeho úroveň zvýší o polovinu; Při snížení dávky pro 4 týdny nesnížila kreatininu, cyklosporin zrušit. Doporučuje se sledovat krevní tlak, krevní hladina draslíku, Kyselina močová, bilirubin, transamináz, profil lipidů, doba léčby je kontraindikováno očkování živých oslabených očkovacích látek. V léčbě autoimunitních onemocnění, absence vhodných pozitivních výsledků prostřednictvím 3 měsíců ukazuje na potřebu ukončení léčby.

Upozornění.

Chcete-li připravit infuzní roztok, je žádoucí používat skleněné nádoby.

Spolupráce