Phenobarbital

Když ATH:
N03AA02

Charakteristický.

derivát kyseliny barbiturové. Bílý krystalický prášek slabogorkogo chuť, bez zápachu. Velmi málo rozpustný ve studené vodě, obtížné - ve vroucí vodě (1:40) a chloroform, rozpustný v alkoholu, éter, alkalické roztoky.

Farmakologický účinek.
Antikonvulzívum, snotvornoe, sedace.

Aplikace.

Epilepsie, xoreja, spastická paralýza, periferní arteriální křeč, křeče, podráždění, nespavost, hemolytická nemoc novorozence.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. jiné barbituráty), manifest nebo latentní historie porfyrie (může zvýšit příznaky indukcí enzymů, zodpovědný za syntézu porfyrinu), onemocnění dýchacích cest, dušnost doprovázené obstrukcí dýchacích cest nebo, jater a / nebo selhání ledvin, myasthenia, alkoholismus, drog nebo drogová závislost, vč. historie, těhotenství (Já hlavně trimestru), laktace.

Omezení platí.

Deprese a / nebo sebevražedné tendence, Historie astma, dysfunkcí jater a / nebo ledvin, hyperkineze, hypertyreóza (mohou zvýšit symptomy, tk. barbituratı vıtesnyayut tyroxin, váže na proteiny plazmy), hypoadrenalismu (možné oslabení systémovou exogenní a endogenní hydrokortizon pod vlivem barbiturátů), akutní nebo chronická bolest (paradoxní vzrušení může dojít nebo může maskovat důležité symptomy), těhotenství (II a III trimestr), dětství.

Těhotenství a kojení.

Je kontraindikován v I. trimestru těhotenství (Možné teratogenní účinky). Použití v průběhu březosti je možné pouze za přísných podmínek, pokud nelze použít jiné prostředky.

Výsledky retrospektivní kontrolované studie ukázaly,, že s barbituráty těhotné ženy je příčinou zvýšení frekvence plodu anomálií.

Novorozenci, Matky užívající fenobarbitalu v trimestru těhotenství III, se může vyvinout fyzická závislost a abstinenční syndrom (existují zprávy o rozvoji akutního abstinenčního syndromu, projevuje epileptickými záchvaty a nadměrné dráždivosti ihned po narození nebo během 14 dnů u novorozenců, podrobí prodloužený v děloze účinky barbiturátů).

Existují důkazy,, že užívání fenobarbitalu jako antikonvulzívum během těhotenství vede k narušení krevního srážení (spojené s nedostatkem vitaminu K) v novorozence, což může způsobit krvácení v novorozeneckém období (Obvykle během prvních hodin po porodu).

Použití při porodu může způsobit respirační depresi u novorozenců, zejména předčasné (ve spojení s jaterních nedorazvitiem).

V době léčby by měla přestat kojit (Je přechází do mateřského mléka a může způsobit depresi centrálního nervového systému u kojenců).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, letargie, deprese dýchacího centra, závrať, bolest hlavy, nervozita, poplach, halucinace, ataxie, noční můry, giperkineziya (děti), porušení proces myšlení, paradoxní reakce (neobvyklé vzrušení, nespavost) - zejména u dětí, starších a oslabených pacientů, aftereffect (astenie, pocit razbitosti, letargie, snížení psychomotorické reakce a koncentrace).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): agranulocytóza, trombocytopenie, hypotenze, a megaloblastická anémie (dlouhodobé užívání), bradykardie, cévní kolaps.

Ze zažívacího traktu: nevolnost/zvracení, zácpa.

Alergické reakce: kožní vyrážka nebo kopřivka, lokální otok (zejména věk, tváře nebo rtů), exfoliativní dermatitida (Syndrom Stevens - Johnsonův, toxická epidermální nekrolýza); případnou smrt.

Ostatní: dlouhodobé užívání - játra (žlutá kůže nebo Sclera), kyselina listová nedostatek, hypokalcemie, osteomalacie, porušení libida, impotence.

návykové (zjištěn po asi 2 týdnech léčby), drogová závislost (psychické a fyzické), odejmutí a "návrat" (cm. Bezpečnostní opatření).

Spolupráce.

To zvyšuje metabolismus léků, biotransformiruyushtihsya v pečené (vzhledem k aktivaci enzymů mikrosomální oxidace) a snižuje efekt: antikoagulancia, vč. varfarina, atenokumarola, fenindion, atd.. (Snižuje hladinu antikoagulantu v krvi, zatímco jmenování vyžaduje pravidelné sledování protrombinového času pro korekci dávky antikoagulační), kortikosteroidy, Digitalisové přípravky, chloramfenikol, metronidazola, doxycyklin (snižuje T_1/2 doxycyklin, Tento efekt může přetrvávat 2 týdnů po vysazení barbiturátů), tricyklická antidepresiva, estrogen, salitsilatov, paracetamol, atd.. Fenobarbital snižuje absorpci griseofulvinu a jeho hladinu v krvi.

barbiturate vliv na metabolismus antikonvulziv - deriváty hydantoinu (vč. fenytoin) nepředvídatelný (možné snížení nebo zvýšení koncentrace v krvi fenytoinu, vyžaduje sledování koncentrace v plazmě). Kyselina valproová, valproát sodný, fenobarbital zvýšená hladina v krvi. Fenobarbital snižuje plazmatické koncentrace karbamazepinu, clonazepam.

Zatímco použití jiných prostředků, Tlumících CNS (vč. sedativnыe, hypnotika, některá antihistaminika, anxiolytika), a alkohol je možné aditivní inhibiční účinek. Inhibitory MAO prodloužit účinek fenobarbitalu (pravděpodobně, v důsledku inhibice jeho metabolismu).

Nadměrná dávka.

Cimptomy toxické otravy nemusí objevit několik hodin po podání fenobarbitalu. Toxická dávka se mění značně. Zažívání 1 g způsobuje vážnou otravu u dospělých, 2-10 g denně obvykle způsobuje smrt. Terapeutické hladiny fenobarbitalu v lidské krvi je 5 až 40 ug / ml, letální - 100-200 ug / ml. Barbituráty intoxikace je třeba odlišit od intoxikace alkoholem, intoksikatsiey bromidami, s různými neurologickými poruchami.

Příznaky akutní intoxikace: nistagmo, neobvyklé pohyby očí, ataxie, vyjádřená slabost a ospalost, závažná zmatenost, nezřetelná řeč, podráždění, závrať, bolest hlavy, respirační deprese, Cheyne - Stokes, oslabení nebo absence reflexů, pupilární zúžení (V těžké otravě prodloužení paralytické střídavého), oligurija, tachykardie, gipotenziya, gipotermiя, cyanóza, nízký puls, Studená a vlhká pokožka, gemorragii (lisování v bodech), kóma.

V těžké otravy se mohou vyvinout plicní edém, vaskulární kolaps na nižší periferního cévního tonu, apnoe, zástava dechu a srdce; případnou smrt.

Když život ohrožující Předávkování může potlačit elektrickou aktivitu mozku (EEG může být „plochý“), která by neměla být považována za klinické smrti, tk. Tento účinek je zcela reverzibilní, ne-li rozvinuté léze, spojené s hypoxií.

Předávkování může způsobit vzniku komplikací, jako je zápal plic, arytmie, městnavé srdeční selhání, selhání ledvin.

Léčba akutního předávkování: urychlit eliminaci fenobarbitalu a udržování životně důležitých funkcí.

Pro snížení absorpce (Je-li fenobarbitalu není nasáván zcela z gastrointestinálního traktu) - indukci zvracení (Je-li pacient při vědomí a neztratil se dávivý reflex) s následnou schůzku uhlím, a proto je nutné přijmout opatření, aby se zabránilo vdechnutí zvratků. Pokud je zvracení indukční kontraindikováno, nutné provést výplach žaludku.

Chcete-li urychlit vylučování léku rozrostla hluboké spravované solné projímadlo, provádějí nucenou diurézu (se zachovanou funkcí ledvin), alkalické roztoky použité (pro alkalizaci moči).

Provádějí monitorování vitálních funkcí a vodní bilance.

podpůrná opatření: Je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest, možné použít mechanické ventilace a využití kyslíku; Jmenování analeptikov nedoporučuje (V těžké otravě může tento stav ještě horší); udržování normálního krevního tlaku (s hypotenzí - aplikací vazokonstriktorů) a tělesná teplota; pokud je to nutné - infuzní terapii nebo jiné. Opatření anti-shock; by měly přijmout opatření, aby se zabránilo hypostatická pneumonie (vč. provádět fyzioterapii na hrudi), proleženiny, aspirace, atd.. komplikace; při podezření na zápal plic - antibiotika; Je doporučeno, aby se zabránilo přetížení tekutiny, nebo sodná sůl, zejména v případě porušení funkce kardiovaskulárního systému.

V těžké otravě,, Vývoj anurií nebo šokem, možné provádět peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu (v průběhu a po dialýze je nezbytná koncentrace monitorování fenobarbitalu v krvi).

Příznaky chronické toxicity: konstantní podrážděnost, oslabení schopnosti kritického hodnocení, poruchy spánku, ospalost, apatie, slabost, nerovnováha, rozcuchaný to, závrať, vyjádřeno zmatek. možné halucinace, podráždění, křeče, dysfunkce gastrointestinálního traktu, kardiovaskulární systém a ledviny.

Léčba chronické toxicity: postupné snižování dávky (aby se zabránilo rozvoji abstinenčních příznaků) k úplnému zrušení této drogy, symptomatická léčba a psychoterapie.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Nastaven režim přísně individuálně v závislosti na indikacích, nemoc, Přenosnost, věk, atd.. Léčba by měla být zahájena s nejnižší účinnou dávkou, odpovídající specifickou formu patologie. U pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin, Léčba starších a oslabených pacientů by měla být zahájena s nižšími dávkami.

Jako reliéfní - dospělí 0,1-0,2 g dobu 0,5-1 hodiny před spaním; jako sedativum a proti křečím - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 krát denně (obvykle v kombinaci s antispazmotika, vazodilatatorami a další.); epilepsie: dospělí - 0,05 až 0,1 g 2 krát denně s postupným zvyšováním dávky až do dosažení klinického účinku.

Maximální jednotlivá dávka pro dospělé - 0,2 g , Maximální denní - 0,5 g.

Dávka pro děti vybral individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti dítěte.

Bezpečnostní opatření.

Kdy by měl být dermatologické komplikace fenobarbitalu zrušen. Reakce přecitlivělosti jsou častější s anamnézou astmatu, krapivnicы, angioedém atd..

Je třeba si uvědomit, že starší osoby a oslabených pacientů může být vyjádřen vzrušení v obvyklých dávkách, deprese nebo zmateností. Děti barbituráty může způsobit neobvyklé vzrušení, popudlivost, hyperaktivita.

S péčí předepisují na depresi (možné zhoršení, zejména u starších pacientů).

Riziko závislosti se zvyšuje při použití velké dávky a s rostoucí dobou trvání podávání, stejně jako u pacientů s drog a závislosti na alkoholu v historii. Nepřetržité používání barbiturátů v dávkách, 3-4 krát vyšší než terapeutická, To vede k rozvoji fyzické závislosti na 75% Pacienti.

Zrušení by mělo být postupné, snížením dávek po dlouhou dobu, aby se snížilo riziko abstinenčních příznaků a „návrat“. Abstinenční syndrom může dojít během 8-12 hodin po poslední dávce, a je obvykle projevuje v následujícím pořadí (drobné příznaky): poplach, vellication, chvění rukou, progresivní slabost, závrať, zrakové postižení, nevolnost, zvracení, poruchy spánku, ortostatická hypotenze (závrať, necitelnost). V závažných případech může být významnější příznaky (křeče, delirium), vzniklé v rámci 16 h a pokračuje až do 5 dnů po náhlém vysazení. Intenzita vysazení se postupně snižuje v průběhu asi 15 dnů. Riziko delirium a křeče, které mohou být fatální vyšší v náhlém odstoupení po delším používání u lidí s drogovou závislostí. Náhlé vysazení epilepsie může vyvolat záchvaty nebo status epilepticus.

Při aplikaci k léčbě epilepsie fenobarbitalu doporučuje monitorování jeho hladiny v krvi. Dlouhodobá léčba je nezbytné pravidelné stanovení koncentrace folátu v krvi, kontrola periferního krevního obrazu, játra a ledviny funkce.

Pokud je nutné použít barbituráty během porodu se doporučuje, aby se doručení v pohotovosti vybavení pro resuscitaci.

V období léčení je nepřijatelné konzumace alkoholických nápojů.

Neměl by být používán během řidičů vozidel a osob, jehož práce vyžaduje rychlé psychické a fyzické reakce, a je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Upozornění.

V současné době fenobarbitalu téměř používán jako pomoc spánku.