Methylprednisolon (Když ATH D07AA01)

Když ATH:
D07AA01

Charakteristický.

Hormonální agenti (glukokortikoidy).

V lékařské praxi používat methylprednisolon (forma tablet), methylprednisolon acetát (pro ně, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo správa, a zavádění do měkkých tkání, v patologického ložiska, instilace do konečníku), sukcinát sodný methylprednisolonu (v / a / m).

Methylprednisolon - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek;. Je rozpustný v ethanolu, dioxanu a methanolu, těžce rozpustný v acetonu a chloroformu, velmi málo rozpustný v etheru, Je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 374,47.

Methylprednisolon acetát - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, které se taví při teplotě asi 215 ° C (vyznačující se tím, v malé míře rozkládá). Dioxan roztok, je rozpustný v acetonu, ethanol, chloroformu a methanolu, mírně rozpustný v etheru, Je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 416,51.

Methylprednisolon sukcinát sodný a Bílý nebo téměř bílý, bez zápachu, hygroskopický, amorfní látka. Je rozpustný ve vodě, ethanol, velmi těžce rozpustný v acetonu, nerozpustný v chloroformu. Molekulová hmotnost 496,52. Methylprednisolon sukcinát sodný jako vysoce rozpustný ve vodě, , které mohou být zavedeny v malém množství rozpouštědla v situacích, jak je uvedeno v / v úvodu a potřebu vytvořit vysoké hladiny krevního metylprednisolon.

Farmakologický účinek.
Glukokortikoidy, protizánětlivý, antialergický, protivoshokovoe, imunosupresivní.

Aplikace.

Methylprednisolon, methylprednisolon-acetát a sukcinát sodný methylprednisolonu.

Pro systémovou aplikaci (parenterálně a vnitřně). Nemoci Endokrinní: primární nebo sekundární adrenokortikální insuficience (lékem volby - hydrokortizonu nebo kortizon; v případě potřeby mohou být použity syntetické analogy, ve spojení s mineralokortikoidy; obzvláště důležité, je přidání mineralokortikoidní pediatrické), kongenitální adrenální hyperplazie, hnisavý zánět štítné žlázy, hyperkalcemie při zhoubném bujení; revmatická onemocnění (jako podpůrná léčba při akutní exacerbaci proudu nebo); kolagenóz (exacerbace nebo udržovací léčba), revmatoidní artritida (včetně mladistvých - v některých případech se mohou vyžadovat udržovací léčbu nízkou dávku), Akutní revmatická choroba srdeční, systémový lupus erythematodes, systémová dermatomyositis (polimiozit), psoriaticheskiy artritida, akutní dnavá artritida, posttravmaticheskiy osteoartritida, ankiloziruyushtiy spondylitida, akutní nebo subakutní bursitida, akutní nespecifická tendosynovitida, synovitida osteoartrózy, epikondylitida; onemocnění dýchacích cest: symptomatická sarkoidóza, Löffler syndrom není vhodný k léčbě jinými prostředky, berilióza, blesk nebo šířeny plicní tuberkulózu v kombinaci s vhodným antituberkulózní terapie, inhalace pneumonie; onemocnění hematologické: idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých (Pouze v / úvodu, i / m podávání je kontraindikováno), sekundární trombocytopenie u dospělých, Získaný (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anémie, erytroblastopenie, Vrozený (erythroidní) gipoplasticheskaya anémie, agranulocytóza, onkologická onemocnění: leukémie a lymfomy u dospělých, akutní leukémie u dětí, Myeloma, rakovina plic (v kombinaci s cytostatiky); edematous syndrom (stimulovat výdej moči nebo dosáhnout regrese proteinurie u pacientů s nefrotickým syndromem bez urémie, idiopatické typ, nebo v důsledku systémového lupus erythematodes); gastrointestinálních onemocnění (odstranit pacienta z kritického stavu): yazvennыy kolitida, Crohnova choroba, Místní enteritida, zánět jater; neurologická onemocnění: exacerbace sklerózy multiplex; myasthenia; Tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem nebo jeho hrozbě (v kombinaci s vhodným antituberkulózní chemoterapii); trichinóza s nervovým systémem nebo infarktu; potlačení imunologické kompatibility pro transplantaci orgánů; nevolnost a zvracení při cytostatické léčby; nemoci kožní: pemphigus, bulózní dermatitida herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnsonův, exfoliativní dermatitida, plísňové infekce, svrab, seboroická dermatitida; alergické stavy (těžký stav, ve kterých konvenční terapie je neúčinná): sezónní nebo celoroční alergická rýma, sérové ​​nemoci, bronchiální astma, hypersenzitivní reakce na léky, kontaktní dermatitida, atopická dermatitida; anafylaktické a anafylaktoidní reakce; oční onemocnění (závažné akutní a chronické alergické a zánětlivé procesy s okulárem): alergické rohovkové vředy, oční zánět, způsoben pásový opar, zánět předního segmentu, difuzní uveitida a choroiditida, přestoupil ophtalmia, alergická konjunktivitida, keratit, chorioretinitis, zánět zrakového nervu, Irit a iridociklit.

Pro methylprednisolon-acetát a methylprednisolon sukcinát sodný dalšího: akutní nedostatečnost nadledvin (To může být nutné přidat Mineralokortikoidy); post-transfuzní reakce jako kopřivka; akutní neinfekční laryngeální edém (drogou - adrenalin).

Sukcinát Methylprednisolon sodný pro další: akutní stavy, které vyžadují rychlý hormonální účinek maximální intenzity, vč. otřes, což je důsledek adrenální insuficience, nebo šok, rezistentní k léčbě běžnými způsoby, pokud je to možné přítomnost nedostatečnosti nadledvin (vč. anafylaktický, ambustial, traumatický, kardiogenní); Předoperační, v případě vážného úrazu nebo vážné nemoci, U pacientů se známou nebo suspektní nadledvin; cephaledema, akutní traumatické poranění míchy (Léčba by měla být zahájena v první 8 h po zranění).

Pro intraartikulární, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo použití nebo uvedení do měkkých tkání (vodné suspenze methylprednisolon acetátu): jako přídatná léčba pro krátkodobé použití (pro odstranění pacienta ze stavu akutní nebo exacerbace) tyto choroby - synovitida v osteoartrózy, revmatoidní artritida, akutní a subakutní bursitida, akutní dnavá artritida, epikondylitida, akutní nespecifická tendosynovitida, posttraumatická osteoartritida.

Pro úvod do patologického ložiska (vodné suspenze methylprednisolon acetátu): keloidní jizvy a lokalizované ložiska zánětu v lichen planus (Wilson zoster), psoriatické plakety, granuloma annulare, jednoduchý chronická zoster (neurodermatitida omezen), diskoidní lupus erythematodes, diabetická lipodystrofie, alopecia areata; cystická nádor fascie a šlachy.

Pro nakapáním do konečníku (vodné suspenze methylprednisolon acetátu): yazvennыy kolitida.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Pro metylprednisolon, methylprednisolon-acetát a sukcinát sodný methylprednisolonu při podávání systémově: akutní a chronické bakteriální nebo virová onemocnění, Systémové plísňové infekce, HIV nebo AIDS, aktivní a latentní tuberkulózy (bez vhodného chemoterapie), městnavé srdeční selhání, arteriální hypertenze, nedávný infarkt myokardu (mohou se šířit nekrózu, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně a, čímž, prasknutí srdečního svalu), těžká jaterní dysfunkce a / nebo ledvin, střevní anastomóza (v bezprostřední historii), esophagitis, zánět žaludku, akutní nebo latentní peptický vřed, cukrovka, myasthenia Gravis, glaukom, těžkou osteoporózou, gipotireoz, duševní poruchy, obrna (s výjimkou Bulbární-mozkových formulářů), Lymfom po BCG vakcinaci, v průběhu vakcinace.

K suspenzi methylprednisolon acetátu: pro použití intraartikulární: umělý kloub, porušení srážení krve, intraartikulární zlomeniny, periartikulární infekční proces (vč. historie); m / m a intratekální.

Některé formulace methylprednisolon acetátu a methylprednisolonu sukcinátu sodném: (mohou obsahovat benzylalkohol, která by mohla způsobit "syndrom dušnosti» - lapal syndrom s fatálním koncem): použití u předčasně narozených dětí.

Těhotenství a kojení.

Použití kortikosteroidů v průběhu těhotenství, je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti nebyla provedena). Ženy v plodném věku by měly být upozorněni na potenciální riziko pro plod (Kortikosteroidy prostupují placentou). To by mělo být pečlivě sledováni pro novorozence, jejichž matky v průběhu těhotenství byly léčeny kortikosteroidy (nedostatečnost nadledvin se může vyvíjet v plodu a novorozence). Nepoužívejte často, velké dávky, po dlouhou dobu. Kojící ženy by měly přestat kojit jakoukoli, nebo užívání drog, zejména ve vysokých dávkách (kortikosteroidy proniknout do mateřského mléka a může inhibovat produkci endogenních kortikosteroidů, potlačují růst a způsobit nepříznivé účinky ve potomků).

Vedlejší účinky.

Frekvence a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce léčby a velikosti použité dávce.

Systémové účinky

Na straně endokrinního systému: Cushingův syndrom, atrofie kůry nadledvin, hypotalamus-hypofýza nedostatečnost (zejména v dobách stresu, jako je například nemoc, trauma, chirurgický zákrok), snížená tolerance na sacharidy, steroidnыy diabetes, zvyšují potřebu inzulínu nebo orálních hypoglykemických léků u pacientů s diabetem, glykosurie, menstruační poruchy, girsutizm, impotence, retardace růstu u dětí.

Metabolismus: záporné saldo dusíku, retence sodíku a vody, otok, ztráty draslíku, hypokalemická alkalóza, přibývání na váze.

Ze zažívacího traktu: peptický vřed s možnou perforací a krvácení, nevolnost, zvracení, ulcerózní esophagitis, pankreatitida, břišní distenze.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, intrakraniální hypertenze, pseudotumor mozku, duševní poruchy, křeče, zvýšeného nitroočního tlaku, exophthalmos.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): arteriální hypertenze, městnavé srdeční selhání (u predisponovaných pacientů), arytmie, tromʙofilija. Existují zprávy o arytmií a / nebo rozvoj cévní nedostatečnosti a / nebo srdeční zástava po rychlý na / v sukcinátu methylprednisolon sodného s vysokou dávkou (V souvislosti s rozvojem 0,5 g pro méně 10 m); během nebo po podání vysokých dávek methylprednisolon sukcinátu sodného označené bradykardie (spojení s rychlostí a trvání podávání není stanovena).

Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, steroidnaya myopatie, snížená svalová hmota, osteoporóza (zejména mezi ženami a dětmi); přetržení šlachy, zejména Achillovy; obratlů komprese zlomeniny, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenní kosti, patologické zlomeniny dlouhých kostí.

Pro kůži: řídnutí a atrofie epidermis, dermis a podkožní tkáně, degradace regenerace, pomalé hojení ran, petechiae, strie, Steroid akné, pyodermie, kandidóza, Hypo- a hyperpigmentace, ekchymóza,

Alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok, bronchospasmus.

Ostatní: snížena odolnost proti infekčním chorobám; reakce v místě vpichu: hořící, ztuhlost, bolest, parestezie, a infekce v místě vpichu, Hyper- nebo hypopigmentace, jizvy v místě vpichu; atrofie kůže a podkožní tkáně, sterilní absces.

Spolupráce.

Kombinované použití methylprednisolonu a cyklosporin Je vzájemné inhibici metabolismu a zvýšit pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků (společná aplikace methylprednisolonu a cyklosporinu byly hlášeny případy záchvatů). Phenobarbital, difengidramin, fenytoin, rifampicin a další induktory jaterních enzymů zvýšit rychlost eliminace a snížení terapeutické účinnosti (Možná budete potřebovat úpravu dávky). Methylprednisolon může zvýšit clearance kyselina acetylsalicylová, přijata ve vysokých dávkách po dlouhou dobu, které může snížit jeho hladinu v krvi (zrušení hladiny methylprednisolonu kyseliny acetylsalicylové v krvi se zvyšuje, a zvyšuje riziko projevu jeho vedlejších účinků). To by měl být používán s opatrností v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou u pacientů s kortikosteroidy gipoprotrombinemiey. Methylprednisolon ovlivnit účinek perorálních antikoagulancií: snad jako posílení, a snížení účinku antikoagulancií, spolu s methylprednisolonu (aby byla udržena požadovaná antikoagulační účinek se doporučuje neustálé monitorování koagulačních parametrů). V kombinaci s paracetamol To zvyšuje riziko hepatotoxicity (indukce jaterních enzymů a tvorba toxických metabolitů paracetamolu). Akce posiluje ACTH. Alkohol, antacida (inhibují absorpci), NSAID, vč. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin zvyšuje pravděpodobnost žaludku vředů a krvácení, draslík šetřící léky - závažná hyperkalémie, Amfotericin B a inhibitory karbonanhydrázy - hypokalémie, Srdeční Selhání, osteoporóza, srdeční glykosidy - arytmie, sodné obsahující léky - edém a hypertenze.

Ergokalciferol a paratgormon předcházet osteopatie, volal methylprednisolon. Vysoké dávky methylprednisolon snižovat účinnost somatotropin.

Snižuje aktivitu perorálních antidiabetik, Účinnost vakcíny (živé vakcíny proti pozadí methylprednisolonu může způsobit nemoc). Mitotan a další inhibitory kůry nadledvin může vyžadovat zvýšení dávky.

Nadměrná dávka.

Příznaky: otok, vzhled protein v moči, Pokles filtraci, arteriální hypertenze, Arytmie, kardiopatija, kaliopenia. Opakované časté užívání této drogy (denně nebo několikrát týdně) po dlouhou dobu, může vést k vývoji Cushingovým syndromem (vyžaduje ukončení).

Léčba: diurez, chlorid draselný, deprese a psychóza - dávka snížení nebo odejmutí drogy a jmenování fenothiazinových drog nebo solí lithia (Tricyklická antidepresiva se nedoporučuje).

Dávkování a správa.

Uvnitř, inaektsionno (I /, / M, epidurální, v bursa a pochvy, společná dutina, Poškození kůže) a rektálně. Cesta podávání a dávkovacího režimu se volí individuálně v závislosti na povaze a závažnosti onemocnění, věku a stavu pacienta, reakce na léčbu.

Uvnitř, dospělý: 4-60 Mg / den v jedné nebo v rozdělených dávkách; Typicky, počáteční dávka - 4-48 mg / den, v některých případech - na 100 mg / den; udržovací dávka - 4-12 mg / den. Děti: s adrenální insuficience uvnitř 0,14 mg / kg nebo 4 mg / m² denně 3 vstupné, / M - stejná dávka po dvou dnech nebo 0,039-0,0585 mg / kg / den každý den; pro jiné indikace - uvnitř 0,417-1,67 mg / kg nebo 12,5 až 50 mg / m² ve třech rozdělených dávkách, / M - 0,139-0,835 mg / kg nebo 4,16-25 mg / m² každých 12 až 24 hodiny.

/ M, v suspenzi (depo) dospělý: 40-120 Mg pro 1 - 4 týdny.

Pokud se onemocnění, pro které směřuje terapii, také objeví příznaky stresu, by měla být zvýšena dávka suspenze. Chcete-li získat rychlý a maximálního účinku hormonální terapie, To je uvedeno v / v dávkové formě s vysokou rozpustností - sukcinát sodný methylprednisolonu.

B / ("Pulse terapie") zavedla 30 mg / kg methylprednisolon sukcinát pro 30 m, pokud je to nutné - re každý 6 žádná.

Vnutrisustavno, v bursa a pochvy - 20-60 mg, v břišní a hrudní dutiny - na 100 mg, epidurální - na 80 mg, I / - 100-500 mg, k poškození kůže, - 20 až 60 mg.

S retenčního klystýru pro ulcerózní kolitidy se podává 40 - 120 mg, pro zmírnění nevolnosti a zvracení: dospělý - v dávce 250 mg pro 20 minut před a 6 hodin po podání cytostatik, děti - alespoň 25 mg / den.

Při výskytu spontánního léčby remise je zastaven.

Bezpečnostní opatření.

Vzhledem k tomu, komplikací léčby glukokortikoidy jsou závislé na velikosti aplikované dávky a trvání léčby, V každém případě musí být zvážen poměr rizika / přínosu pro rozhodnutí o léčbě glukokortikoidy, dávkovací režim, trvání léčby. Po ošetření s kortikosteroidy vykázal nárůst o ALT, AST a ALP v séru. Obecně jsou tyto změny jsou menší, není spojena s žádným klinickým syndromem a jsou reverzibilní po ukončení léčby. Dlouhodobé užívání kortikosteroidů může vést k vývoji zadních subkapsulární katarakty, glaukom s možným poškozením zrakového nervu, může zvýšit výskyt sekundárních virových nebo houbových infekcí očí. Pro parenterální podávání kortikosteroidů může vyvinout akutní myopatii, a nejčastěji - s vysokými dávkami glukokortikoidů u pacientů s poruchou nervosvalového přenosu (myasthenia např. Gravis) nebo u pacientů,, Při příjmu periferní myorelaxancia (například bromidu pankuroniya). Tento akutní myopatie je zobecněná, To může mít vliv na svaly očí a dýchacího systému, vedou k vývoji tetraparesis. Možná, že zvýšení kreatinkinázy. V této klinické zlepšení nebo zotavení po vysazení steroidů může dojít až po mnoha týdnech, nebo i několik let. To by se mělo vztahovat na nejnižší dávku, zajištění dostatečného terapeutického účinku. Podívejte se na potřebnou kurs, postupném snižování dávek. Formuláře Depot nezadávejte nesprávný způsob (vč. I /). Při delším používání je nutné kontrolovat funkci osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, glukózy v krevním séru, provádět oční výzkum.

Nevstupujte do deltového svalu. Když w / a / m zavedení v místě vpichu by měl být změněn. V rámci aplikace se provádí ne více 1 krát 3 Slunce.

Mělo by se vzít v úvahu, že benzylalkohol ve složení některých lékových forem, sukcinát sodný methylprednisolonu, a acetát je potenciálně nebezpečné, když se aplikuje lokálně na nervové tkáni.

To může přispět k šíření infekcí nebo přistoupení, způsobeny viry, Houby, prvoci a paraziti (červi). Nebezpečí těchto komplikací se zvyšuje se zvyšující se dávkou methylprednisolon, nebo kombinaci s jinými imunosupresivními.

Pacienti, podstupujících imunosupresivní dávky metylprednisolonu, Oni by měli být varováni před nebezpečím styku s nemocnými plané neštovice nebo spalničky.

Děti v období růstu glukokortikoidů by měly být použity pouze v případě absolutní indikace, a to zejména pečlivým lékařským dohledem. Při dlouhodobém užívání u dětí květnu zpomalení.

Zrušení mohou být doprovázeny bolestmi břicha a kloubů, slabost, toshnotoy, bolest hlavy, závrať, horečka, ztráta chuti k jídlu, ztráta váhy.

Dlouhodobé užívání by měla snížit příjem kalorií, zvýšit příjem draslíku, snížený - sodík. Výpočet dávky u dětí se nejlépe provádí není na tělesné hmotnosti (kg), a plocha povrchu (m²). Formulace pro injekce se nedoporučuje míchat s jinými injekčních roztoků.