Rifampicin

Když ATH:
J04AB02

Rifampicin – Charakteristický

Polosyntetický derivát přírodního rifamycin. Krystalický prášek cihel nebo cihlově červená barva, bez zápachu. Prakticky nerozpustný ve vodě, Je rozpustný ve formamidu, mírně rozpustný v ethanolu, rozpustný v ethylacetátu a methanolu, volně rozpustný v chloroformu. Je citlivý na kyslík, světlo a vlhkost vzduchu.

Farmakologický účinek.
Antibakteriální širokospektrální, baktericidní, TB, protivoleproznoe.

Aplikace.

Tuberkulóza (všechny formy) - Při kombinované léčbě. Malomocenství (v kombinaci s dapsonem - Multibacillary typy onemocnění). Infekční nemoci, vyvolané vnímavými mikroorganismy (v případě, že rezistence na ostatní antibiotika, a v kombinovaném antimikrobiální terapii). Brucelóza - v kombinované terapii s antibiotikem tetracyklin (doxycyklin). Meningokoková meningitida (prevence u lidí, byli v úzkém kontaktu s nemocným meningokoková meningitida; v batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. na jiných léků rifamycin, játra a ledviny, přestoupil méně 1 Před lety, infekční hepatitida, žloutenka, vč. mechanický.

V / v úvodu: cardio-plicní nedostatečnost II-III stupně, flebitida, dětství.

Omezení platí.

Věk do 1 rok, alkoholismus (riziko hepatotoxicity).

Těhotenství a kojení.

Je kontraindikován v I. trimestru těhotenství. V trimestru II a III, je možné pouze za přísných indikacích, Po porovnání očekávané přínosy pro matku a potenciální riziko pro plod.

Rifampin prochází krví placenty bariéry (koncentrace v séru je fetální narození 33% koncentrace v mateřském séru). Ve studiích na zvířatech, instalovaný teratogenity. Králíci, dávkován, na 20 krát obvyklá denní dávka pro člověka, osteopenie a označené toxický účinek na embrya. Při pokusech na hlodavcích, rifampicin v dávce 150 až 250 mg / kg / den vedla vrozené malformace, především rozštěp rtu a patra, Rozštěp páteře. Při použití v posledních týdnech těhotenství může způsobit poporodní krvácení u matky a novorozence krvácení.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Dodává se s mateřským mlékem, zatímco dítě dostane méně 1% přijala matka dávka. I když nežádoucí účinky u člověka nebyla zaregistrována, v době léčby měli vzdát kojení.

Ženy ve fertilním věku během léčby vyžaduje spolehlivou antikoncepci (vč. nehormonální).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, rozmazané vidění, ataxie, dezorientace.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): nízký krevní tlak (S rychlým o / v), flebitida (po dlouhé době na / v), trombotsitopenicheskaya purpura, Trombo- a leukopenie, krvácející, akutní hemolytická anémie.

Ze zažívacího traktu: orální kandidóza, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, erozivní gastritida, zažívací potíže, bolest břicha, průjem, psevdomembranoznыy kolitida, zvýšení jaterních transamináz a bilirubinu v krvi, žloutenka (1-3%), zánět jater, porážka slinivky břišní.

S močové a pohlavní soustavy: tubulární nekróza, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin, nepravidelná menstruace.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, horečka, angioedém, bronchospasmus, slzení, eozinofilija.

Ostatní: artralgie, svalová slabost, opar, indukce porfyrie, příznaky podobné chřipce (Při přerušovaný nebo nepravidelný terapie).

Spolupráce.

Jako silný induktor cytochromu P450, může dojít k potenciálně nebezpečné interakce.

Snižuje aktivitu antikoagulancií, kortikosteroidy, perorálních antidiabetik, Digitalisové přípravky, antiarytmika (vč. disopyramid, chinidin, mexiletin), antiepileptika, dapson, metadona, gidantoinov (fenytoin), geksoʙarʙitala, nortriptylin, haloperidol, benzodiazepiny, léky hormony, vč. perorální antikoncepce, tiroksina, teofillina, chloramfenikol, doxycyklin, ketokonazol, itrakonazol, Terbinafin, Cyklosporin A, azathioprin, beta-blokátory, BCC, fluvastatin, Enalapril, cimetidin (vzhledem k indukci jaterních mikrozomálních enzymů a urychlit metabolismus těchto léků). Neměl by být užíván s indinavir sulfát, nelfinavirem a, tk. jejich koncentrace v plazmě v důsledku zrychlení metabolismu, je mnohem nižší. Přípravy Pasco, soderzhashtie bentonit (vodnatý hliník), a antacida, zatímco užívají porušovat vstřebávání rifampicinu. Spolu s přijetím opiátů, anticholinergika a ketokonazol snížil biologickou dostupnost rifampicinu; probenecid a co-trimoxazole zvýšit jeho koncentraci v krvi. Současná léčba s isoniazidem a pyrazinamidem zvyšuje četnost a závažnost jaterní dysfunkce (uprostřed onemocnění jater) a pravděpodobnost vzniku neutropenie.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest břicha, zvětšení jater, žloutenka, periorbitální edém, nebo otok obličeje, plicní edém, zakalení vědomí, křeče, duševní poruchy, letargie, "Syndrom rudého muže" (červeno-oranžová barva kůže, sliznic a skléry).

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, diurez, terapie simptomaticheskaya.

Dávkování a správa.

Uvnitř, / Kapání. Uvnitř, půst (Třicet-šedesátminuty před jídlem nebo 2 hodiny po jídle), s plnou sklenicí vody. B / kapání (Zavedení sazba 60-80 kapek za minutu). Když se denní dávka špatnou snášenlivostí může být rozdělena do 2 recepce / správa.

Tuberkulóza: PO / v (s následným přechodem na ústní), dospělí vážící méně než 50 kg - pro 450 mg, 50 kg nebo více - za 600 mg 1 jednou denně, každý den nebo 3 krát týdně. Maximální denní dávka - 600 mg. Děti nad 3 let a novorozenec - 10 až 20 mg / kg / den, ne více 450 mg / den. Doba trvání kurzu je 6.9.12 a více měsíců.

Malomocenství: uvnitř, dospělí - 600 mg, Děti - 10 mg / kg 1 jednou za měsíc, v kombinaci s dapsonem a clofazimin, během 2 let a více.

Infekce netuberkulózní etiologie: uvnitř, dospělí - 450 - 900 mg / den, děti - 8-10 mg / kg / den, po dobu 2-3 hodin,. B /, 300-900 Mg / den po dobu 7 až 10 dnů.

Brucelóza: uvnitř, dospělí - 900 mg / den po dobu 45 dnů (v kombinaci s doxycyklinem).

Prevence meningokokové meningitidy: uvnitř, každý 12 žádná, dospělí - 600 mg, děti - v jedné dávce 10 mg / kg, novorozenec - 5 mg / kg pro 2 dnů.

Bezpečnostní opatření.

Když non-tuberkulózní nemoci předepsat pouze po selhání jiných antibiotik (rychlý rozvoj rezistence). Pacienti s poruchou funkce ledvin úprava dávkování, pokud překročí 600 mg / den. Chcete-li používat opatrně u novorozenců, předčasné děti (vzhledem k věku nezralosti enzymových systémů jater) a podvyživených pacientů. Novorozenci by měl být podáván současně s vitamínem K (prevence krvácení). Chcete-li používat opatrně u HIV infikovaných pacientů, přijímání HIV inhibitory proteázy. O / v úvodu rifampicinu diabetiků by měly vstoupit 2 IU inzulínu za 4 až 5 g glukózy (Solventní). Pokud máte syndrom podobný chřipce v přerušovaném režimu by mělo být možné přejít k dennímu příjmu; Ve stejné době, dávku postupně zvyšovat. Pokud je to možné, přejít z / v úvodu k orální podávání (riziko zánětu žil). Během léčby by měla sledovat krevní obraz, funkce ledvin a jater - nejprve 1 jednou za 2 Slunce, pak měsíčně; možné doplnění či zvýšenými dávkami glukokortikoidů. V případě, že profylaktické použití u bacily nosiči Neisseria meningitidis musí být přísný lékařský dohled na pacienta pro včasné odhalení symptomů choroby (vývoj rezistentních patogenů). Přípravy Pasco, soderzhashtie bentonit (vodnatý hliník), Měla by být přijata nejdříve, než 4 hodin po podání rifampicinu. Během léčby by se měli vyhnout alkoholu (To zvyšuje riziko hepatotoxicity).

Upozornění.

Stálá recepční rifampinu je lépe tolerován, než přerušované (2-3 Krát týdně). Pro přípravu roztoku pro I / V infuze každý 0,15 g se rozpustí v 2,5 ml vody pro injekce, intenzivně třepe až do úplného rozpuštění a potom se smísí s 125 ml 5% roztok glukózy.

Při aplikaci u pacientů, neschopný Tobolku spolkněte vcelku, a děti je přijatelné obsah tobolky smíchané s jablečným pyré nebo želé.

Moč skvrny, bahno, chrchel, lakrimální tekutina, pot, nosní sekrece kůže a oranžovo-červené. Může statečně maloval měkké kontaktní čočky. Během léčby by neměl být používán mikrobiologické metody pro stanovení koncentrace kyseliny listové a vitaminu B₁₂ sérum.

Spolupráce