Desogestrel

Když ATH:
G03AA09

Farmakologický účinek

Sinteticheskiй progestin, chemická struktura podobná levonorgestrelu. To má progestogenní aktivitu. To způsobí, že přechod epitelu endometria proliferační sekreční fáze. To snižuje viskozitu hlenu děložního hrdla. Inhibuje sekreci LH hypofýzou a, tak, To způsobuje inhibici ovulace. To má slabý androgenní aktivitu, , které nemohou být zobrazeny.

Farmakokinetika

Desogestrel je rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu a okamžitě metabolizován v játrech a ve střevní stěně v 3-keto-desogestrel, , který je biologicky aktivní metabolit desogestrelu. C_max dosáhnout 1.5 h a je 2 ng / ml. Biologická dostupnost – 62-81%. 3-keto-desogestrel se váže na plazmatické bílkoviny, hlavně na albumin a globulinu, pohlavní hormon vázající. PROTI_d je 5 l / kg. C_ss Je nastaven na druhé polovině menstruačního cyklu, případě, že hladina se zvyšuje 3-keto-desogestrel 2-3 doba. Výrobky dále metabolismus ketodesogestrel farmakologicky neaktivní, některé z nich převeden konjugací na polární metabolity, především sírany a glukuronidy. T_1/2 je 38 žádná. Tyto metabolity jsou vylučovány močí a stolicí (ve vztahu k 6:4).

Svědectví

Perorální antikoncepce (v kombinovaných přípravků).

Režim dávkování

Průměrná denní dávka 150 g.

Vedlejší efekt

Možná: změny libida, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, prsů, přibývání na váze, zvýšený sklon k trombóze a zvýšené riziko tromboembolie.

Kontraindikace

Vaginální krvácení neznámé etiologie, závažné onemocnění jater, trombóza, tromboembolismus, choroba srdeční, Přecitlivělost na desogestrelu.

Těhotenství a kojení

Progestin, které mají androgenní aktivitu, jsou během těhotenství kontraindikován.

Upozornění

Desogestrel mohou být použity v kombinaci s ethinylestradiolem.

Lékové interakce

Data není poskytována.