Sulfasalazine

Když ATH:
A07EC01

Farmakologický účinek

Sulfasalazin je selektivně akumuluje v pojivové tkáni střev k uvolnění kyseliny 5-aminosalicylová, Má protizánětlivé aktivita, a sulfapyridinu, má antimikrobiální účinek.

Pojivová tkáň střevní stěny se odloučí 5-aminosalicylová kyselina, Určení protizánětlivé vlastnosti sulfasalazinu, a sulfapyridinu - kompetitivní antagonista parabenů, zastavení syntézu folátů v mikrobiálních buněk a způsobit antibakteriální aktivitu. Účinný proti diplokokkov, streptokoky, gonokokkov, E-coli.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Sulfasalazine se špatně vstřebává ve střevě (ne více 10 %). Podstoupí štěpení za vzniku střevní mikroflóru 60-80 % a sulfapyridinu 25 % 5-Kyselina aminosalicylová (5-ASK).

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je: na sulfasalazinu - 99 %, pro sulfapyridinu - 50 %, pro 5-ASA - 43 %.

Metabolismus

V játrech, sulfapyridinu biotransformován v zásadě prostřednictvím acetylace, 5-ASK - acetylací.

Dedukce

T1 / 2 sulfasalazinu 5-10 žádná, sulfapyrydyna - 6-14 žádná, 5-ASK - 0.6-1.4 žádná. Vzhledem k tomu, výkaly odvozený 5 % a sulfapyridinu 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazin vylučován ledvinami v rámci 3 dnů.

Svědectví

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitida (léčby exacerbací a udržovací léčba v remisi).

Crohnova nemoc (mírné a středně těžké exacerbace).

Revmatoidní artritida.

Juvenilní revmatoidní artritidou.

Dávkování a správa

Uvnitř, po jídle.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitida, Crohnova choroba:

Dospělý. Na první den 500 mg 4 jednou denně; 2. den 1 g 4 jednou denně; ve třetí a následující dny 1,5-2 g 4 jednou denně. Po zklidnění akutních klinických příznaků ulcerózní kolitidy předepsat udržovací dávky 500 mg 3-4 krát denně po dobu několika měsíců.

Děti. Ve věku 5-7 léta 250-500 mg 3-6 jednou denně; senior 7 léta 500 mg 3-6 jednou denně.

Revmatoidní artritida:

Dospělý. Během prvního týdne jmenovat 500 mg jednou denně, za vteřinu – podle 500 mg 2 jednou denně, Během třetí – podle 500 mg 3 krát denně, atd.. Terapeutická dávka může být od 1,5 g do 3 g denně. Průběh léčby – 6 měsíce nebo více.

Děti. Ve věku 6 let v dávce 30-50 mg / kg tělesné hmotnosti a den, razdelennoy of 2-4 vstupné. Pro děti starší 16 let, maximální denní dávka je 2 g.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, hluk v uších, ataxie, křeče, poruchy spánku, halucinace, perifericheskaya neuropatie. Z močového systému: renální dysfunkce, intersticiální nefritida. Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, anorexie, zánět jater, pankreatitida. Dýchací systém: intersticiální pneumonitida a další léze plicní tkáně. Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza. Reprodukční systém: přechodná oligospermie, neplodnost. Alergické reakce: kožní vyrážka, horečka, anafylaktický šok. Ostatní: možné barvení ve žluté barvě, Moč, měkké kontaktní čočky.

Kontraindikace

• onemocnění krve;
• porphyria;
• vyjádřil lidský játra;
• vyjádřeno v lidském ledviny;
• Schodek kvas glukóza-6-fosfatdegidrogenazы;
• Děti do let 5 léta;
• přecitlivělost na sulfonamidy a deriváty kyseliny salicylové.

Těhotenství a kojení

Použití sulfasalazinu během těhotenství je možné pouze za přísných indikace v minimální účinné dávky. Pokud necháte onemocnění, Je doporučeno odstranit drogu v III trimestru těhotenství. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Bezpečnostní opatření by měl být předepisován pacientům s poruchou funkce jater a / nebo ledvin, u pacientů s bronchiálním astmatem, alergické reakce. Během období léku se doporučuje použít zvýšené množství tekutiny.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, závrať. Léčba: výplach žaludku, diurez; terapie simptomaticheskaya.

Lékové interakce

Při současném použití sulfasalazinu snižuje absorpci kyseliny listové, a digoxin. Při současném použití sulfasalazinu zvyšuje účinky antikoagulancií a derivátů sulfonylmočoviny. Při současném použití sulfasalazinu a antibiotik může snížit účinnost sulfasalazinu, proto, že antibiotika mají depresivní účinek na střevní flóru.