Glibenklamid

Když ATH:
A10BB01

Charakteristický.

Sulfonylmočovinové derivát II generace.

Melkochristalliceski bílý prášek (nebo bílá s kremovatam bílá). Prakticky nerozpustný ve vodě, málo rozpustný v alkoholu.

Farmakologický účinek.
Hypoglykemický, hypocholesteremic.

Aplikace.

Diabetes mellitus typu 2 Jestliže není možné kompenzovat hyperglykémie dieta, snížení tělesné hmotnosti, fyzická aktivita.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. sulfanilamidnam léky, thiazidová diuretika), diabetik a prekomatosnoe kóma, Ketoacidóza, rozsáhlé popáleniny, chirurgické postupy a trauma, kolika, paréza žaludku; stavy, porušení potravy, rozvoji hypoglykémie (infekční nemoci, atd.); Hypo- nebo hypertyreóza, játra a ledviny, leukopenie, diabetes mellitus typu 1, těhotenství, laktace.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): vzácný - trombocytopenie, granulocytopenie, erythropenia, pancytopenie, eozinofilija, lejkocitopeniâ, agranulocytóza (zřídka), v některých případech, hypoplastického nebo Hemolytická anémie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, změna chuti.

Metabolismus: gipoglikemiâ, proteinurie, Pozdní každý porphyria.

Ze zažívacího traktu: abnormální funkce jater, cholestáza, dyspepsie.

Alergické reakce: kožní vyrážky (эritema, exfoliativní dermatitida).

Ostatní: horečka, artralgie, polyurie, přibývání na váze, fotosenzitivita.

Spolupráce.

Antimykotika pro systémové účinky (deriváty azoles), ftorkhinolony, tetracikliny, chloramfenikol (To inhibuje metabolismus), H₂-blokátory, beta-blokátory, ACE inhibitory, NSAID, Inhibitory MAO, clofibrat, bezafibrate, probenecid, paracetamol, ethionamid, anabolický steroid, pentoxifylin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamidy, inzulín – potenziruut hypoglykémie. Barbituráty, fenotiazinы, diazoksid, glukokortikoidu a hormony štítné žlázy, Estrogeny, progestiny, glukagon, adrenomimeticalkie léky, lithium sůl, deriváty kyseliny nikotinové a oslabil saluretiki gipoglikemiceski efekt. Okyselení moči znamená (Chlorid amonný, chlorid vápenatý, Kyselina askorbová ve vysokých dávkách) zesílit účinek (snížit míru disociace a zvýšení reabsorbqiyu). Je sinergistom (aditivní účinek) antikoagulancia. Rifampicin urychluje inachtiwatia a snižuje účinnost.

Nadměrná dávka.

Příznaky: gipoglikemiâ (pocit hladu, náhlá slabost, úzkost, bolest hlavy, závrať, Pocení, tlukot srdce, svalový třes, otok mozku, porucha řeči a vize, porušení vědomí a gipoglikemical kómatu, případnou smrt).

Léčba: v případech, plíce, bezprostřední vstup cukru, sladký horký čaj, ovocná šťáva, kukuřičný sirup, med; v nejtěžších případech Úvod 50% roztok glukózy (50 ml v/v a v), kontinuální/cefuroxim v 5-10 % roztok dekstrozy, v / m glukagona 1-2 mg, diazoxid uvnitř 200 mg každý 4 nebo h 30 mg/po dobu 30 m; v oteke mozku mannit a dexamethason; monitorování hladiny glykemie (každý 15 m), stanovení pH, BUN, kreatininu, elektrolyty.

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez žvýkání, se malým množstvím vody. Denní dávka individuálně zvolené, v závislosti na věku, závažnost diabetu, úroveň hyperglykémie, a je obvykle 1,25-20 mg (počáteční dávka 2,5-5 mg/den, maximální denní-20-25 mg), který se jmenuje jednoho, dva, nejméně tři večírcích pro 30-60 min (mikronizované formě 10-15 min) před jídlem. Nedostatečný účinek možná kombinace s biguanidami a inzulin.

Bezpečnostní opatření.

Chcete-li zabránit hypoglykemické státy by měly striktně dodržovat pravidelnost příjmu. Stravování je nutné nejpozději, než 1 hodin po užívání drog. Mezi dávky výběr během počáteční událost nebo převodu na jiné. hypoglykemické drog ukazuje pravidelné stanovení cukru profilu (několikrát za týden). Léčba vyžaduje dynamickou kontrolu hladiny glukózy (glykovaného hemoglobinu) sérum (alespoň 1 krát 3 Měsíce). Je třeba si uvědomit, klinické projevy hypoglykémie mohou být maskovány, když s beta-adrenoblokatorov, klonidina, reserpin, guanetidin. V případě převodu na glibenclamide s dávce inzulinu 40 IU/den a více – na první den jmenovat poloviční dávku inzulínu a 5 glibenklamida mg s postupnou úpravou dávky druhé podle potřeby. Chcete-li aplikovat opatrnosti u starších pacientů je zahájení léčby s polovinnah dávek, to nemění ne více než 2,5 týdenní interval mg/den, v horečnaté státech v léčbě glibenclamide volitelné zřeknutí se přijímání alkoholu (disul′firamopodobnaâ je k dispozici), dlouhodobé vystavení slunce a omezení konzumace tučných jídel. Na začátku léčby se nedoporučuje činnosti, vyžaduje vysokou rychlost reakce.

Spolupráce