Ketokonazol (Když ATH D01AC08)

Když ATH:
D01AC08

Charakteristický.

Bílý prášek;, rozpustný v kyselin v. Molekulová hmotnost 531,44.

Farmakologický účinek.
Antifungální, fungistatický, fungicidnoe, anti-androgenní.

Aplikace.

Mykóza kůže, vlasy a nehty, způsobená dermatofyty a / nebo kvasinky (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, folikulitida, trihofitii), gastrointestinální mykóza, mykóza oči, juccuya, seboroická dermatitida, způsoben Pityrosporum ovale, systémová mykóza (kandidóza, parakokcidiomikoz, histoplazmóza, kokcidiomykóza, blastomykóza), hrybkovыy sepse, vaginální kandidóza (akutní a chronická recidivující); mykózy u imunokompromitovaných pacientů (prevence).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, akutní onemocnění jater, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Snížená funkce kůry nadledvinek a hypofýzy, závažné ledvin a selhání jater, současné užívání potenciálně hepatotoxických léků, dětství (na 2 léta).

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Vedlejší účinky.

Snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, toxická hepatitida, zvýšení jaterních enzymů v krvi, žloutenka, zánět jater (vysoká úmrtnost, Riziko se zvyšuje s využitím více 14 Noci), trombocytopenie, bolest hlavy, závrať, ospalost, paresthesia, fotofobie, gynekomastie, snížení libida, impotence, oligospermatism, nepravidelná menstruace, ztráta vlasů, alergické reakce (kopřivka, svědění), artralgie, horečka; Lokální reakce - zarudnutí a podráždění vaginální sliznice, svědění vagíny (suppozitorii); místní podráždění kůže, hořící, vyrážka, kontaktní dermatitida (krém, mast); podráždění, svědění a pálení kůže, Zvýšená olejnatost nebo suchost vlasů, ztráta vlasů (šampon).

Spolupráce.

Oslabuje účinek amfotericinu B. Neslučitelné s terfenadinem, astemizolom, alkohol. Antacida, anticholinergika, H₂-blokátory významně snižují absorpci, rifampicin a isoniazid - koncentrace v krvi. Tlumí mikrosomální oxidační jak předepsaných léků a zvyšuje jejich koncentraci, zvyšuje toxicitu fenitonina. Snižuje stimulační účinek na adrenální kortikotropin. Současné podávání perorální antikoncepce s nízkými hladinami hormonů způsobit krvácení z průniku.

Dávkování a správa.

Uvnitř, při jídle, Dospělí a děti s tělesnou hmotností více než 30 kg - pro 200 mg 1 jednou denně, neúčinnost - 400 mg 1 jednou denně; děti vážící od 15 na 30 kg - 100 mg 1 doba. Při profylaktické použití u pacientů s oslabenou imunitou předepsán pro dospělé 400 mg / den, Děti - 4-8 mg / kg / den. Navenek, Krém nebo mast aplikována na postižené oblasti 1 jednou denně. Šampon se aplikuje na postiženou kůži a vlasy, pak po 3-5 minuty smyjte vodou. Intravaginální - By 1 supp. do 3-5 dnů. Léčba pokračuje po dobu nejméně jednoho týdne po vymizení všech symptomů nemoci.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Akarʙoza	FMR: synergismus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformace, vylepšený efekt.
Algeldrat + Hydroxid hořečnatý	FKV. Absorpce zpomaluje (Interval mezi dávkami by měl být alespoň 2 žádná).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. Na pozadí ketokonazolu, zpomalení syntézy ergosterolu (zachycuje polyeny k membráně hub), atenuované účinek a zvyšuje pravděpodobnost vzniku rezistentních kmenů. Kombinační léčba by měla být podávána s opatrností, zejména u imunokompromitovaných pacientů.
Atropyn	FKV. To snižuje kyselost žaludečního obsahu a zpomaluje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodiny po ketokonazolu tablet.
Biperiden	FKV. To snižuje kyselost žaludečního obsahu a zpomaluje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodiny po ketokonazolu.
Glimepirid	FMR: synergismus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformace, vylepšený efekt.
Glipizid	FMR: synergismus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformace, vylepšený efekt.
Digoxin	FKV. Na pozadí rostoucí ketokonazolu (někdy) Koncentrace v plazmě (je třeba sledovat).
Isoniazid	FKV. To snižuje koncentraci v krvi.
Ipratropiya bromid	FKV. Snižuje žaludeční kyselost a zpomaluje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodiny po ketokonazolu tablet.
Karbamazepin	FKV. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, zvýšené koncentrace v plazmě a zvyšuje riziko toxických účinků.
Clonazepam	FKV. Na pozadí ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) eliminace Zpomaluje; s kloubovým jmenování opatrností.
Methylprednisolon	FKV. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A) zpomalení biotransformace a sníženou clearance (může dojít k toxické účinky).
Metformin	FKV. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformace, vylepšený efekt.
Midazolam	FKV. FMR. Na pozadí rostoucí s ketokonazolemmax (více než 300%), AUC (téměř 1500%), snížená plazmatická clearance, zesílen a prodloužené sedaci.
Natriya uhličitan	FKV. Inhibuje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodiny po ketokonazolu tablet.
Nevirapin	FKV. Významně snižuje koncentraci v plazmě. Na pozadí ketokonazolu, inhibici mikrosomální oxidace, výrazně snižuje tvorbu hydroxylovaných metabolitů. Kombinované používání se nedoporučuje.
Omeprazol	FKV. To snižuje kyselost žaludečního obsahu a zpomaluje vstřebávání.
Paclitaxel	FKV. Na pozadí zpomalení ketokonazol biotransformace.
Pioglitazon	FKV. V přítomnosti ketokonazolu významně inhibovaly degradaci (data in vitro).
Repaglinid	FKV. FMR. Na pozadí zpomalení ketokonazol biotransformaci a zvyšuje účinek.
Rifampicin	FKV. Urychluje biotransformaci a významně snižuje koncentraci v krvi.
Rosiglitazon	FMR: synergismus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformace, vylepšený efekt.
Siʙutramin	FKV. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, mírné zvýšení AUC a Cmax, snížená clearance.
Simvastatin	FKV. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, zvýšené plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Fexofenadin	FKV. Na pozadí zvýšené absorpce ketokonazolu, zpomaluje biotransformaci a zvyšuje plazmatické hladiny.
Phenytoin	FKV. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, zvýšené koncentrace v plazmě a zvyšuje riziko toxických účinků.
Celecoxib	FKV. Na pozadí ketokonazolu (To inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, zvýšená koncentrace v plazmě; Ve sdílení opatrností.
Cyklosporin	FKV. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, zvyšující se koncentrace v tkáních, To zvyšuje pravděpodobnost poruchou funkce ledvin.
Eʙastin	FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) biotransformace zpomaluje a zvyšuje koncentraci v krvi; s kloubovým jmenováním (nedoporučeno) To může prodloužit interval QT.
Ethanol	FMR. Proti pozadí ketokonazolu může vyvolat reakce disulfirampodobnyh (zarudnutí a vyrážky, periferní edém, nevolnost, bolest hlavy, a tak dále.).