Omeprazol
Když ATH:
A02BC01
Charakteristický.
Bílý nebo off-bílého krystalického prášku, rozpustný v methanolu a ethanolu, špatně - v acetonu a isopropanolu, velmi málo - ve vodě. Je slabá země, pH závislá stabilita: To dochází k rychlé degradaci v kyselém prostředí, v alkalické relativně stabilní.
Farmakologický účinek.
Protivředová.
Aplikace.
Žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, refluxní choroba jícnu, vč. refrakterní na terapii H2-antihistaminika, refluxní ezofagitidy, vč. erozivní a ulcerózní, patologické hypersekrecí (Zollinger - Ellison, vícenásobné endokrinní adenomatóza, systémová mastocytóza, stressovaya vřed, vč. prevence), peptický vřed gastrointestinální trakt, způsoben Helicobacter pylori, NSAID-gastroenteropatie, erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku u HIV infikovaných pacientů, neyazvennaya dyspepsie.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, těhotenství, laktace.
Omezení platí.
Chronické onemocnění jater, dětství (Výjimka - Zollinger - Ellison).
Těhotenství a kojení.
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
Během těhotenství je možné jen ze zdravotních důvodů.
V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Ze zažívacího traktu: sucho v ústech, anorexie, nevolnost, zvracení, nadýmání, bolest břicha, průjem, zácpa, v některých případech - změnu citlivosti chuti, stomatitida a gastrointestinální kandidóza, polyposis fundus, gastratrophia, zvýšení jaterních enzymů.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, zřídka - malátnost, astenie, závrať, poruchy spánku, ospalost, paresthesia, v některých případech - úzkost, podráždění, poplach, deprese, reverzibilní mentální postižení, halucinace, zrakové postižení, vč. Nezvratný.
Na straně pohybového aparátu: v některých případech - bolesti kloubů, svalová slabost.
Srdečně-cévní systém a krev: v některých případech - trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, eosinopenia, pancytopenie, leukocytóza, anémie.
S močové a pohlavní soustavy: zřídka - hematuria, proteinurie, periferní edém, infekce močových cest.
Pro kůži: v některých případech - na světlo, erythema multiforme, alopecie.
Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, kopřivka, svědění, v některých případech - bronchospazmus, angioedém, intersticiální nefritida, anafylaktický šok.
Ostatní: v některých případech - bolest na hrudi, gynekomastie.
Spolupráce.
Změní biologickou dostupnost jakékoliv drogy, absorpce je závislá na pH (ketokonazol, soli železa a další.). Zpomaluje eliminaci drog, metabolizuje v játrech mikrosomálními oxidací (warfarin, diazepam, fenytoin a podobně.).
To zvyšuje účinek kumarinu a difenina, To se nemění - NSA. Zvýšení (vzájemně) koncentrace v krvi clarithromycinu. Může zvýšit leykopenicheskoe a trombocytopenické účinky léků, despotický krev. Látka pro in / infuzní je kompatibilní pouze s fyziologickým roztokem a roztok dextrózy (použití jiných rozpouštědel může snížit stabilitu omeprazolu na změny pH infuzním médiem).
Nadměrná dávka.
Příznaky: sucho v ústech, nevolnost, rozmazané vidění, bolest hlavy, zvýšené pocení, návaly horka, tachykardie, ospalost, zmatek.
Léčba: symptomatický; dialýza maloeffyektivyen.
Dávkování a správa.
Uvnitř, nejlépe ráno před jídlem, bez žvýkání, žádné drcení nebo poškození kapsle, pití malé množství tekutiny (může přijímat potravu). V žaludečních vředů, duodenální, reflux - 20 mg 1 jednou denně, při refluxní ezofagitida - 20 až 40 mg 1 jednou denně. Délka kurzu: vřed - 2-4 týdny, refluxní ezofagitida - 4 Slunce, žaludeční a reflux - 4-8 týdnů. Aby se zabránilo opakování duodenálních vředů a refluxní ezofagitidy může dlouhodobé použití v dávce 10 mg.
V závažné vředové chorobě a / nebo neschopnost k cíli uvnitř - I / dávka 40 mg nad dvacet-třicetminuta 1 jednou denně. Infuze Rr je připravena doba rozpuštěním 40 mg látky / v infuzi 100 ml roztoku chloridu sodného nebo 5% dextróza. Pacienti v kritickém stavu možné žaludeční sondou zapouzdřené. Syndrom Zollinger - Ellisonova syndromu se dávku upravit individuálně, měřeno podle úrovně žaludeční sekrece (by neměla překročit 10 mmol HCl / h, nebo 5 mmol HCl / h po resekci), počáteční dávka - 20-60 mg / den, volitelně up 120 mg / den 3 vstupné (denní dávka výše 80 mg by měla být podávána v rozdělených dávkách) pro 2-8 týdny (možnost dlouhodobé užívání - až do 5 léta). V žaludečního vředu, způsoben Helicobacter pylori, v kombinaci: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, 250-500 mg klarithromycin nebo omeprazolu 20 mg, metronidazol 400 mg, 250-500 mg klarithromycinu 2 dvakrát denně po dobu 7 dnů. Když gastroenteropatie, spojený s ohledem NSAID - 20 mg 1 jednou denně po dobu 4-8 týden. Když erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku u HIV-pozitivních pacientů - při 20 mg denně po dobu 4 Slunce.
Bezpečnostní opatření.
Před zahájením léčby, vyloučení malignity v gastrointestinálním traktu, zejména žaludeční vřed (Vzhledem k možným vyhlazování příznaků, a ke zvýšení v době diagnózy). Na pozadí léčby těžké jaterní nedostatečnosti je možné pouze pod přísným lékařským dohledem (dávka by neměla překročit 20 mg / den). U pacientů z Asie pravděpodobně muset upravit dávkování, zvláště při dlouhodobém anti-ošetření. V případě současného podávání warfarinu se doporučuje, aby se monitorování koncentrace antikoagulační v séru nebo pravidelného stanovení protrombinového času, po kterém následuje úpravy dávky. Je třeba vzít v úvahu, že kontinuální preventivní léčba omeprazolem je třeba tyto skupiny pacientů: s vážnými a často symptomy a / nebo endoskopicky prokázáno, stádium III-IV refluxní choroba jícnu (GERD) по Savary - Miller, v přítomnosti komplikací (Barrettův jícen, striktura nebo vřed), chronické podávání léků, přispívat ke vzniku GERD, příznaky přetrvávají i po uzdravení, dlouhé trvání příznaků před zahájením léčby, velmi nízká bazální tlak v dolního jícnového svěrače. Ve druhé etapě ezofagitidě (по Savary - Miller) udržovací terapie se doporučuje po dvou recidivami. Účinnost trvalé terapii GERD zvyšuje kombinované léčby prokinetickou drogy. V případě udržovací léčby u pacientů s GERD, spojená s N. pylori, pro prevenci mucosal atrofie Vhodné bakteriální eradikace.
Upozornění.
Připravený infuzní roztok může být použit během 12 žádná (při rozpouštění fyziologického roztoku chloridu sodného) nebo 6 žádná (rozpouštědlo - dextrose).
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Alprazolam | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibitor mikrosomální oxidace) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Amoksiцillin | FKV. FMR: synergismus. Na pozadí zpomalení biotransformace omeprazolu a zesiluje účinek H. pylori. |
Warfarin | FKV. FMR. Na pozadí omeprazolu (blokování mikrosomální oxidaci), zpomaluje a zesiluje účinek biotransformace. |
Diazepam | FKV. FMR. Na pozadí omeprazolu (inhibitor mikrosomální oxidace) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Disulьfiram | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibitor CYP450) zamedlyaetsya biotransformace. |
Železné glukonan | FKV. Na pozadí omeprazolu (Sekrece kyseliny blokován) absorpce snizhaetsya. |
Iron sulfát | FKV. Na pozadí omeprazolu (snižuje kyselost žaludečního obsahu), snižuje vstřebávání. |
Iron fumarát | FKV. Na pozadí omeprazolu (Sekrece kyseliny blokován) absorpce snizhaetsya. |
Ketokonazol | FKV. Na pozadí omeprazolu (Sekrece kyseliny blokován) snížená absorpce a biologická dostupnost. |
Klarithromycin | FKV. Zpomaluje (vzájemně) biotransformace, zvyšuje koncentraci rovnováhy v plazmě, FROMmax, AUC0-24 a T1/2. |
Clonazepam | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibuje systému CYP450) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Lorazepam | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibuje systému CYP450) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Midazolam | FKV. Na pozadí omeprazolu (snižuje aktivitu CYP450) biotransformace se zpomaluje, a může zesílit účinek. |
Oxazepam | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibuje systému CYP450) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Phenytoin | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibitor mikrosomální oxidace) zpomaluje a zesiluje účinek biotransformace. |
Xlordiazepoksid | FKV. Na pozadí omeprazolu (inhibuje systému CYP450) zpomalení biotransformace a prodlouženým účinkem. |
Cyklosporin | FKV. Zpomaluje (vzájemně) biotransformace (To soutěží pro CYP450) a zvyšuje koncentraci v krvi. |