Klarithromycin

Když ATH:
J01FA09

Charakteristický.

Semi-syntetické antibiotikum makrolidové.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, rozpustný v acetonu, slabě rozpustný v methanolu, ethanol, acetonitril a ve vodě prakticky nerozpustný. Molekulová hmotnost 747,96.

Farmakologický účinek.
Antibakteriální, bakteriostatický, baktericidní.

Aplikace.

Bakteriální infekce, vyvolané vnímavými mikroorganismy: infekce horních cest dýchacích (laringit, zánět hltanu, angína, zánět dutin), dolních cest dýchacích (bronchitida, vč. exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, SARS), kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, lišej, rány infekce), zánět středního ucha; žaludeční a duodenální vřed (éradikaciâ Helicobacter pylori v kombinované léčbě), mykobakterióza (vč. atipichnыy, v kombinaci s ethambutol a rifabutinu), Chlamydia.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. erytromycin a jiné makrolidy), porphyria, Současné užívání cisapridu, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interakce").

Omezení platí.

Poškození ledvin a / nebo jater, kojenci a děti do 6 Měsíce (nebyly stanoveny bezpečnost).

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné pouze v případech,, kdy se účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod v nepřítomnosti vhodnou alternativní léčbu (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny). V případě, že těhotenství je doba léčby klarithromycinu, Pacient musí být informováni o potenciálním riziku pro plod. V době léčby by měla přestat kojit (clarithromycin a jeho aktivní metabolit do mateřského mléka, Bezpečnost kojení nebyla stanovena).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, úzkost, strach, nespavost, noční můry, hluk v uších, změna chuti; zřídka - Dezorientace, halucinace, psychóza, odosobnění, zmatek; ve výjimečných případech - ztráty sluchu, procházející po zrušení PM; existují zprávy o vzácných případů paresthesia.

Ze zažívacího traktu: dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, stomachalgia / břišní diskomfort, průjem), stomatitida, zánět jazyku, přechodné zvýšení jaterních transamináz, cholestatická žloutenka; zřídka - pseudomembranózní enterokolitida; existují zprávy o vzácných případů hepatitidy; ve výjimečných případech bylo pozorováno selhání jater.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): vzácný - trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení), leukopenie; zřídka - QT prodloužení, komorové arytmie, vč. komorové tachicardia, fibrilace / komorová fibrilace.

S močové a pohlavní soustavy: Vzácně byla hlášena zvýšená koncentrace sérového kreatininu, Vývoj intersticiální nefritidy, selhání ledvin.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, maligní exsudativní erytém (Syndrom Stevens - Johnsonův), anafylaktoidní reakce.

Ostatní: vývoji odolnosti; ve vzácných případech - hypoglykemii (Během léčby perorálních antidiabetik a inzulínu).

Spolupráce.

Pokud současně s cisapridem, pimozidom, astemizolom, terfenadin možné prodloužení intervalu QT, rozvoj srdečních arytmií (komorové tachicardia, fibrilace, fibrilace / komorová fibrilace). Současné užívání klarithromycinu a ergotaminem nebo dihydroergotaminem některých pacientů způsobena akutní intoxikace ergotaminovuyu, Projevený periferní vazospazmus a dysestézie. Clarithromycin zvyšuje koncentraci v krvi (zvyšuje účinek) Premiér, metabolizován v játrech s účastí enzymů cytochromu P450: warfarin a další antikoagulancia neprâmyh (Tam jsou některé postmarketingová hlášení, v případě kombinace s perorální antikoagulační klarithromycinu může zesilovat jejich účinek, v případě společné žádosti musí být pečlivě kontrolováno PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, triazolama, midazolama, cyklosporin, digoksina, fenytoin, Alkaloids sporыnьi atd.. (zatímco aplikace je doporučeno změřit jejich koncentraci v krvi). Na současný příjem HMG-CoA reduktázy (lovastatin, simvastatin) možné rabdomyolýza. Klarithromycin snizhaet vůle triazolama (To zvyšuje jeho farmakologické účinky na vývoj ospalosti a zmatenosti).

V aplikaci, vnitřní clarithromycinu a zidovudinu v HIV infikovaných dospělých pacientů snížilo rovnovážné koncentrace zidovudinu. Na recepci 500 clarithromycin mg dvakrát denně AUC zidovudinu v ustáleném stavu byla snížena v průměru o 12% (n = 4). Jednotlivé hodnoty se pohybovaly od poklesu o 34% na zlepšení 14%. Omezené údaje, získá z 24 Pacienti, clarithromycin kdo vzal 2-4 hodiny před požitím zidovudinu, show, že rovnovážná koncentrace zidovudinu (C_max) To se zvýšila přibližně 2 doba, beze změny AUC. Současné užívání klarithromycinu a didanosinu v 12 HIV-infikovaných pacientů nemělo za následek statisticky významné změny ve farmakokinetice didanosinu.

V odnovremennom užívat klarithromycin a ritonavir (n = 22) zvýšilo AUC klarithromycinu (na 77%) a AUC se snížila 14-OH klarithromycin (na 100%). Proto clarithromycin může být aplikován při obvyklých dávkách (ale ne více než 1 g / den) U pacientů s normální funkcí ledvin, příjem ritonavir. U pacientů se selháním ledvin, dávka klarithromycinu snížit ÚK kreatininu 30-60 ml / min 50%, méně 30 ml / min - pro 75%.

Současné použití 200 mg flukonazolu denně 500 mg klarithromycinu 2 jednou denně 21 zdravých dobrovolníků za následek zvýšení rovnováhy C_min a AUC klarithromycinu 33 a 18% příslušně, vyznačující se tím, rovnovážná koncentrace 14-OH klarithromycinu nezměnil.

Možná, že rozvoj zkřížené rezistence mezi klarithromycinem a ostatními makrolidovými antibiotiky, a linkosamidy (Linkomycin a clindamycin).

Když se užívá denně 500 mg klarithromycin každý 8 h v kombinaci s omeprazolom 40 mg u zdravých dobrovolníků zvyšuje význam farmakokinetických parametrech omeprazolu v rovnovážném stavu: plazmatické koncentrace (C_max) - A 30%, AUC_0-24 - A 89%, T_1/2 - A 34%. Hodnota pH v žaludku 24 h byl 5,2 za předpokladu, že odnogo omeprazol a 5,5 na sovmestnom vzít omeprazol klaritromitsinom. Při sdílení zvýšené hladiny klarithromycinu a jeho aktivního metabolitu - klarithromycin: C_max - A 10%, C_min - A 27%, AUC_0-8 - A 15%, pro 14-OH klarithromycinu: C_max - A 45%, C_min - A 57%, AUC_0-8 - A 45%; Klarithromycinu koncentrace v tkáních a sliznice žaludku během užívání také zvýšil.

Kombinované použití clarithromycinu a ranitidinbismutcitrát za následek zvýšení plazmatických koncentrací ranitidinem (na 57%), vizmut (na 48%) a 14-OH klarithromycin (na 31%), Tyto účinky nebyly klinicky významné.

Nadměrná dávka.

Příznaky: dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha), bolest hlavy, zmatek.

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya. Hemodialýza a peritoneální dialýza nejsou účinné.

Dávkování a správa.

Uvnitř, I /. Režim dávkování a délka léčby jsou stanovena individuálně s přihlédnutím indikace, závažnost infekce, citlivost. Uvnitř, Dospělí a děti starší 12 let - 250 - 500 mg 2 jednou denně; Průběh léčby - 6-14 dní. Při léčbě infekcí, způsoben Mycobacterium avium, Dutina, závažné infekce, vč. způsoben Haemophilus influenzae, - Z 500-1000 mg 2 jednou denně; maximální denní dávka 2 g. Děti 12 rok - na bázi 7,5 mg / kg tělesné hmotnosti každý 12 žádná; maximální denní dávka 500 mg. U pacientů s nedostatečností ledvin (pokud Cl kreatininu nižší než 30 ml / min nebo více, koncentrace kreatininu v séru 3,3 mg / 100 ml) dávka by měla být snížena na 2 doba. Maximální doba trvání léčby pacientů v této skupině - ne více než 14 dnů.

B / kapání, 1000 mg / den 2 úvod.

Bezpečnostní opatření.

S péčí předepsat léky na pozadí, metabolizován v játrech (Je doporučeno měřit jejich koncentraci v krvi).

Clarithromycin modifikované uvolňování je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min), takoví pacienti tablety s okamžitým uvolňováním předepisován klaritromycin.

Je nutné vzít v úvahu možnost zkřížené rezistence mezi klarithromycinem a ostatními makrolidovými antibiotiky, Linkomycin a clindamycin. Dlouhodobé nebo opakované užívání této drogy může vyvinout superinfekce (necitlivé růst bakterií a plísní). V případě závažného, prodloužený průjem, které mohou signalizovat vývoj pseudomembranózní kolitidy, budete muset přestat užívat drogy a vyhledejte lékařskou pomoc.

Spolupráce