Simvastatin

Když ATH:
C10AA01

Charakteristický.

Bílý nebo off-bílého krystalického prášku. Prakticky nerozpustný ve vodě, Velmi snadno rozpustný v chloroformu, methanol a ethanol.

Farmakologický účinek.
Hypocholesteremic.

Aplikace.

Hypercholesterolémie v nepřítomnosti účinku diety, Kombinované hypercholesterolemia a triglyceridemia, CHD, prevence infarktu myokardu a mozkové mrtvice, ateroskleróza.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, akutní jaterní dysfunkce, těžká renální insuficience, těhotenství, laktace, dětství.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)

Vedlejší účinky.

Dyspepsie, průjem, nadýmání, nevolnost, exacerbace pankreatitidy a hepatitidy, zvýšení transamináz, Poruchy centrálního nervového systému (bolest hlavy, paresthesia, křeče), myalgie, astenie, myopatie, raʙdomioliz, fotosenzitivita, alergické reakce (vaskulitida, kopřivka, artralgii, trombocytopenie, eozinofilija, angioedém, příznaky, podobně jako lupus erythematosus).

Spolupráce.

Terapie Immunodepressivnaya, vysoké dávky kyseliny nikotinové, antimykotika - azolový (ketokonazol, itrakonazol) zvyšují riziko myopatie a rhabdomyolýzy. Proximity efekt antikoagulancia, hepatotoxicita alkoholu a drog, nepříznivé účinky na játra.

Dávkování a správa.

Uvnitř: na počátku průběhu jedné dávky 5 až 10 mg / den, volitelně up 40 mg na den, v závislosti na obsahu cholesterolu a lipoproteinů v krvi. V CHD úvodní dávce 20 mg / den jeden.

Bezpečnostní opatření.

Před a během léčby se doporučuje sledovat funkce jater a opatrnost je předepsán pro její porušování.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Warfarin	FMR: synergismus. Na pozadí vylepšený efekt simvastatinu.
Verapamil	FMR. To může zvýšit riziko myopatie.
Digoxin	FKV. Na pozadí zvýšené simvastatinu (bezvýznamně) hladina v plazmě.
Indinavir sulfát	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (To soutěží pro CYP450), může zvýšit plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Ketokonazol	FMR: synergismus. Zpomaluje biotransformace, zvyšuje plazmatické hladiny a mohou zvyšovat riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Klarithromycin	FKV. FMR. Snižuje aktivitu CYP450, zpomaluje biotransformaci, To zvyšuje koncentraci v krvi, a mohou zvyšovat riziko myopatie a rhabdomyolýzy (uvedeno několik případů).
Mikonazol	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (To soutěží pro CYP450), zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Nelfinavir	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (To soutěží pro CYP450), může zvýšit plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Kyselina nikotinová	FMR: synergismus. Ve vysokých dávkách zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Ritonavir	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (To soutěží pro CYP450), může zvýšit plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Sachinavir	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (To soutěží pro CYP450), může zvýšit plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Fenofibrát	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) pravděpodobnost rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin; kombinovaná dávka jmenování simvastatinu by neměla překročit 10 mg / den.
Cyklosporin	FKV. FMR. Zpomaluje biotransformace (soutěží o cytochrom P450-dependentní monoksigenazy), může zvýšit plazmatické hladiny a zvyšují riziko myopatie a rhabdomyolýzy; Kombinační terapie simvastatinu dávka by neměla překročit 10 mg / den.
Ethanol	FMR. Na pozadí simvastatinu zesílen negativní vliv na játra; v době léčby by se upustit od použití alkoholických nápojů.