Verapamil
Když ATH:
C08DA01
Charakteristický.
Proizvodnoe phenylalkylamino. Verapamil hydrochlorid - bílý krystalický prášek. Rozpustný ve vodě, xloroforme, methanol.
Farmakologický účinek.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarytmika.
Aplikace.
Paroksizmalynaya nadzheludochkovaya tachykardie (s výjimkou WPW-syndrom), sinus tachykardie, Předčasné atriální beats, fibrilloflutter, angína (vč. Princmetala, Napětí, postinfarktnaya), arteriální hypertenze, hypertenzní krizi, idiopatické hypertrofické stenosis subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomyopatie.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, závažná hypotenze, kardiogenní šok, AV blokáda II a III stupně, infarkt myokardu (akutní nebo nedávná historie a složitost fenoménu bradykardie, gipotenzii, selhání levé komory), Chronické srdeční selhání fáze III, WPW-syndrom, sick sinus syndrom (ne-li implantovaný kardiostimulátor), sinoatrialynaya blokáda, syndrom Morgagni - Adams - Stokes, digitalisnaya intoxikace, těžká aortální stenóza, těhotenství, laktace.
Omezení platí.
AV blok I stupňů, Chronické srdeční selhání stadium I nebo II, vыrazhennaya bradykardie (méně 50 u. / min), mírné nebo středně závažné hypotenze, vыrazhennaya myopatie (Duchenne syndrom), abnormální funkce jater nebo ledvin, komorová tachykardie s širokým QRS komplexu (pro I / O reference).
Těhotenství a kojení.
Kontraindikováno v těhotenství.
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): gipotenziya, bradykardie (dutina), AV ʙlokada, srdeční selhání.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, nervozita, letargie, ospalost, slabost, fatiguability, paresthesia.
Ze zažívacího traktu: nevolnost, dyspepsie, zácpa; zřídka - hyperplazie dásní, zvýšení jaterních transamináz, Alkalická fosfatáza.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění; zřídka - angioedém, Syndrom Stevens - Johnsonův.
Ostatní: zarudnutí obličeje, bronchospasmus (v / v úvodu), periferní edém, velmi zřídka - gynekomastie, zvýšená sekrece prolaktinu (Jednotlivé případy).
Spolupráce.
Zvýšení plazmatické hladiny digoxinu, cyklosporin, teofillina, karʙamazepina, pokles - lithium. Oslabuje antibakteriální aktivitu rifampicinu, deprimiruyushtiy эffekt fenobarbitalu, snižuje clearance metoprololu a propranololu, zvyšuje účinek myorelaxancií. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, vápenaté soli, Vitamin D - oslabit akce. Hypotenzivní účinek antihypertenzní zvýšení drogové (Diuretický, vasodilatátory), tricyklickými a tetracyklická antidepresiva a antipsychotika: Antianginózní - dusičnany. Beta-blokátory, antiarytmika IA třída, srdeční glykosidy, inhalační anestetika, RTG kontrastní látky umocnit (vzájemně) depresivní vliv na automatismu sinoatriálního uzlu, AV vedení a kontraktilitu myokardu. Při současném užívání verapamilu s aspirinem - posílení stávajícího krvácení. Cimetidin zvyšuje plazmatickou verapamil.
Nadměrná dávka.
Příznaky: hypotenze, bradykardie, OF блокада, kardiogenní šok, kóma, asistolija.
Léčba: jako specifické antidotum použít glukonát vápenatý (10-20 Ml 10% Roztok / in); bradykardie a AV blokáda atropin, isoprenalin nebo orciprenalin; s hypotenze - plazmy Dosazením řešení, Dopamin, norepinefrin; manifestace srdečního selhání - dobutaminu.
Dávkování a správa.
Uvnitř, v průběhu nebo bezprostředně po jídle, pít hodně tekutin.
Angína - Na 80-120 mg 3 jednou denně, Na pozadí jaterních abnormalit, ve stáří - od 40 mg 3 jednou denně.
Arytmie - U pacientů s chronickou fibrilací síní léčby srdečních glykosidů - 240-320 mg / den za 2-3 hodiny; pro prevenci paroxysmální supraventrikulární tachykardie - 240-480 mg / den v 2-3 hodiny.
Vysoký tlak - By 80 mg 3 jednou denně, pokud je to nutné - up 360 mg / den; starší pacienti nebo malé postavy - na 40 mg 3 jednou denně; Děti do 6 let - 40 až 60 mg / den, 6-14 Let - 80 - 360 mg / den v 3-4 hodiny. Dávkové formy hypertenze prodloužený účinek - od 180 do 240 mg / den, jednou ráno; nedostatek účinnosti, zvýšit dávku následujícím způsobem:: 240 mg ráno, pak 180 mg ráno + 180 mg večer (možná 240 mg ráno + 120 mg večer) a dále tím, 240 mg 2 krát denně v intervalech 12 žádná, starší nebo u pacientů malého vzrůstu - 120 mg; v případě neexistence dostatečného účinku po dávce 120 MG důsledně zvýší na 180, 240, 360 a 480 mg jednou ráno.
Když angina a arytmie - Jako retard formulářů pro 120-240 mg 2 krát denně v intervalech 12 žádná. Tablety 200 mg: podle 1 Stůl. 1-2 Krát za den, nebo 2 Stůl. 1 jednou denně.
Léková forma 24 hodin řízené uvolňování (Pouze plně vzata) - Na hypertenze 180 mg jednou v noci; pokud je to nutné, se dávka zvyšuje, dokud 240 mg v noci, 360 mg (2 Stůl. podle 180 mg) přes noc a poté 480 mg (2 Stůl. podle 240 mg) na noc.
V / pomalu: adult počáteční dávka 5-10 mg (pro ne méně než 2 m), s malým účinkem možné znovuzavedení 30 min dávka 10 mg. Děti 1 , Monitorování EKG v dávce 0,1 do 0,2 mg / kg (obvykle jedna dávka 0.75-2 mg), pro ne méně než 2 m, děti 1-15 let v dávce 0,1 až 0,3 mg / kg po dobu minimálně 2 m (Jednotlivá dávka je obvykle ne více než 2 - 5 mg). Při hypertenzní krize - 5,10 mg / pomalý.
Bezpečnostní opatření.
Buďte opatrní jmenovat pacientů s hypertrofickou kardiomyopatií komplikovanou obstrukcí levé komory, vysokotlaké plicní kapilární klín, paroxysmální noční dušnost nebo orthopnea, dysfunkce sinoatriálním uzlu. Pokud je podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater, a nervosvalového přenosu (myopatie Dyushenna) zapotřebí konstantní lékařský dohled a, možná, snížení dávky. Dávejte si pozor na průběhu řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti (snižuje rychlost reakce), Doporučuje se, aby užívání alkoholu.
Upozornění.
Injekční forma je neslučitelné s albuminem, injekční formulace amfotericinu B, gidralazina, sulfamethoxazol, trimethoprim a mohou vyvolat v roztoku s pH vyšším než 6,0.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku verapamilu atenuovaného; kombinovaná jmenování vyžaduje neustálé monitorování koncentrace glukózy v krvi. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. FoNet verapamilu usilivayutsya hrono-, ino- a dromotropní efekty. |
Atrakuriya besylátu | FMR: synergismus. Na pozadí verapamilu zesílen a dlouhodobé svalové relaxace. |
Kyselina acetylsalicylová | FMR: synergismus. Na pozadí verapamilu zvyšuje hypocoagulation aktivitu a zvyšuje stávající krvácení. |
Bumetanid | FMR: synergismus. Může zhoršit (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Valsartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Vekuroniya bromid | FMR: synergismus. Na pozadí verapamilu zesílen a dlouhodobé svalové relaxace. |
Halotan | FMR: synergismus. Zvyšuje depresi kardiovaskulárního systému (Rostoucí hypotenze a útlak AV vedení). |
Gidroxlorotiazid + Kaptopril | FMR. Posílit (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Digoxin | FKV. FMR. Na pozadí verapamilu díky snížené clearance a / nebo objem distribuce koncentrace v krvi se zvyšuje riziko toxicity. |
Diltiazem | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) účinky. |
Doxorubicin | Podle experimentálních dat, Na pozadí verapamilu zvyšuje počáteční maximální koncentrace v centru s rostoucí četnost a závažnost degenerativních změn myokardu, doprovázeno zkrácené trvání života. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Snižuje hypotenzivní účinek inhibicí PG ledviny, oběhového zhoršení v nich s retencí sodíku a vody. |
Kandesartan cïleksetïl | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Na pozadí verapamilu může zvýšit koncentraci, která vede k několika vedlejších účinků (diplopie, bolest hlavy, ataxie nebo závratě). |
Klonidin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Kolekaltsiferol | FMR. Oslabuje hypotenzivní účinek. |
Uhličitan lithný | V kombinaci s jmenováním možného zvýšení hladiny lithia v tkáních a posílení jeho neurotoxické účinky. |
Lozartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Metoprolol | FKV. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí snížení clearance verapamilu. |
Minoksidil | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Nadolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní účinek a zvyšuje pravděpodobnost porušování automatičnosti, vedení a myokardu kontraktilita, zvýšená negativní vliv na srdeční frekvenci (tyazhelaya bradykardie), AV vedení (až do celkové blokády) a / nebo srdeční kontraktility. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Urychlením biotransformaci, snižuje koncentraci v krvi a snižuje závažnost antianginální, hypotenzní a antiarytmické efekty. |
Octreotid | Změny efekt; společná žádost může vyžadovat úpravu dávky verapamilu. |
Perindopril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Prazosin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Pramipexol | FKV. FoNet verapamilu, soutěžit o dopravní systém, vylučován do kanálků kationty, snížená clearance (o 20%). |
Propranolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) účinek a může zvýšit negativní vliv na srdeční frekvenci, AV vedení a / nebo srdeční kontraktility, způsobující těžkou bradykardii, OF блокаду (až do úplného). Na pozadí snížení clearance verapamilu. |
Ramipril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Rifampicin | FKV. FMR. Snižuje biologické dostupnosti (To zvyšuje ztrátu "prvního průchodu" přes játra), urychluje biotransformaci (indukuje aktivitu mikrozomálních enzymů), snižuje koncentrace v krvi, snižuje závažnost antianginózními, hypotenzní a antiarytmické efekty. |
Rokuroniya bromid | FMR: synergismus. Na pozadí verapamilu zesílen a dlouhodobé svalové relaxace. |
Spiraprilu | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Theophylline | FKV. FoNet verapamilu (snižuje aktivitu cytochromu P450) Zvýšení hladiny a riziko toxicity. |
Trandolapril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Felodipin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) účinky. |
Phenobarbital | FKV. Urychluje biotransformaci, může zvýšit clearance a snížení účinků. |
Furosemid | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Chinidin | FKV. FoNet verapamilu (To inhibuje cytochrom P450) Rostoucí koncentrace v tkáni a riziko toxických účinků. |
Xlortalidon | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Cyklosporin | FoNet verapamilu (snižuje aktivitu cytochromu P450) zvyšující se koncentrace v tkáni, a zvýšit riziko toxických účinků. |
Enalaprilát | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Eprosartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Ethanol | FoNet verapamilu, snížení míry selhání, zvýšená koncentrace v plazmě, v době léčby měli vzdát duchy. |