Metoprolol

Když ATH:
C07AB02

Charakteristický.

Metoprolol tartrát: bílá, prakticky krystalický prášek bez zápachu, rozpustný ve vodě, methylenchlorid, chloroform a alkohol, málo rozpustný v acetonu, nerozpustný v etheru. Metoprolol sukcinát: bílý krystalický prášek, snadno rozpustný ve vodě, Rozpustný v methanolu, mírně rozpustný v ethanolu, mírně rozpustný v dichlormethanu a 2-propanolu, prakticky nerozpustný v ethylesteru kyseliny octové, aceton, diethyl ether a heptan.

Farmakologický účinek.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmika.

Aplikace.

Hypertenze mírné až středně (monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), CHD, hyperkinetická srdeční syndrom, nepravidelný srdeční tep (sinus tachykardie, ventrikulární a supraventrikulárních arytmií, včetně paroxysmální tachykardie, supraventrikulární tachykardie, extrasystola, flutteru a fibrilace síní, síňová tachykardie), gipertroficheskaya kardiomyopatie, mitrální chlopeň výhřez, infarkt myokardu (Prevence a léčba), migréna (prevence), tyreotoxikóza (Kombinovaná léčba); Léčba akatizie, neuroleptiky indukovaná.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, AV blokáda II a III stupně, sinoatrialynaya blokáda, akutní nebo chronické (dekompenzované) srdeční selhání, sick sinus syndrom, vыrazhennaya sinusovaya bradykardie (HR méně 60 u. / min), kardiogenní šok, hypotenze (Sad méně než 100 mm Hg. Art.), vyjádřená periferní oběhové poruchy, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Cukrovka, gipoglikemiâ, otyahoschennыy historie allerholohycheskyy, metabolická acidóza, bronchiální astma, эmfizema, non-alergická bronchitida, hypertyreóza, svrab, feochromocytom, dysfunkcí jater a / nebo ledvin, myasthenia, deprese, celková anestézie, seniory a dětské věk.

Těhotenství a kojení.

Možná, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod. V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: Neméně 10% - Slabost; 1-9,9% - Závratě a bolest hlavy; 0,1-0,9% - Snížení koncentrace, ospalost / nespavost, noční můry, deprese, svalové křeče, parestézie; 0,01-0,09% - Nervozita, poplach, oslabení libida, rozmazané vidění, Xerophthalmia, zánět spojivek; méně 0,01% - Letargie, únava, úzkost, zmatek, amnézie / ztráta paměti krátký, halucinace, hluk v uších, dysgeuzie.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): 1-9,9% - Bradykardie, tlukot srdce, gipotenziya, studené končetiny; na 0.1-0.9% - srdeční selhání, OF блокада, edematous syndrom, bolest na hrudi; v 0,01-0,09% - snížení kontraktility myokardu, Arytmie, méně 0,01% - Gangréna (U pacientů s těžkou periferní cirkulace); poruchy drátová infarkt, synkopa, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza.

Ze zažívacího traktu: 1-9,9% - Nevolnost, bolest břicha, průjem nebo zácpa; 0,1-0,9% - Zvracení; 0,01-0,09% - Sucho v ústech, abnormální funkce jater; nadýmání, dyspepsie, pálení žáhy, zánět jater.

Z dýchacího systému: dušnost (1-9,9%), bronchospasmus (0,1-0,9%), vazomotorickou rýmu (0,01-0,09%), dušnost.

Pro kůži: 0,1-0,9% - Vyrážka, dystrofní kožní změny; 0,01-0,09% - Alopecia obratimaya; méně 0,01% - Fotosenzitivní, zhoršení psoriázy; svědění, эritema, kopřivka, hyperhidróza.

Ostatní: ztráta váhy (0,1-0,9%), artralgie, artritida, myalgie, svalová slabost, Peyronieho choroba.

Spolupráce.

Hypotenze umocnit sympatolytika, nifedipin, nitroglycerin, Diuretický, hydralazin a jiná antihypertenziva. Antiarytmické a anestetika zvýšit riziko bradykardie, Arytmie, gipotenzii. Umocnit digitalis drogy pomalu AV vedení. Simultánní I / verapamil a diltiazem správa může způsobit srdeční zástavu. Beta-adrenergní agonista, aminofillin, kokain, Estrogeny, indomethacin, a další NSAIDs oslabit antihypertenzní účinek. Zesiluje a prodlužuje účinek myorelaxancií antidepolyarizuyuschih. Kombinace alkoholu vede k vzájemného posilování inhibičním účinkem na CNS. Alergeny zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe. To se mění účinnost inzulínu a perorálních antidiabetik a zvyšuje riziko hypoglykémie. Antacida, perorální antikoncepce, cimetidin, ranitidin, fenothiaziny - zvýšení hladin metoprololu, rifampicin - snižuje. Snižuje clearance lidokainu, Účinnost beta₂-adrenomimetikov (třeba zvýšit dávku druhé). Nesnáší se s MAO inhibitory typu A.

Nadměrná dávka.

Příznaky: hypotenze, akutní srdeční selhání, bradykardie, srdeční zástava, OF блокада, kardiogenní šok, bronchospasmus, respirační selhání a vědomí / koma, nevolnost, zvracení, generalizované záchvaty, cyanóza (projevuje 20 min - 2 hodin po podání).

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya: atropin sulfát (I / rychlý 0,5-2 mg) - Bradykardie a AV drátová poruchy; glukagon (1-10 Mg / in, pak / okapat 2-2,5 mg / h) dobutamin, a - v případě, že snížení kontraktility myokardu; adrenomimetikov (noradrenalin, adrenalin a další.) - S hypotenze; diazepam (v / pomalé) - Pro odstranění záchvaty; inhalační beta-sympatomimetika a / nebo bolus aminofylinem pro úleva bronchospasticky reakce; cardioacceleration.

Dávkování a správa.

Uvnitř, I /. Jako antianginalnogo, antihypertenzní a antiarytmický, hyperkinetická syndrom při metoprolol tartrátu podává perorálně v dávce 100-200 mg 2-3 příjem, v případě potřeby, dávku zvýšit v týdenních intervalech až do 450 mg / den. V akutní fázi infarktu myokardu v rámci monitorování krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG provedeno 3 bolus v / na injekci 5 na dvou minutových intervalech mg (celková dávka 15 mg), s dobrou snášenlivostí skrze 15 minut po poslední injekci jmenovat vnitřek 25-50 mg každý 6 h pro 48 žádná, a pak - 50 - 100 mg 2 jednou denně (ráno a večer) během 3 Měsíce - 3 léta. Při pohybu na metoprolol sukcinát dávky zůstává stejný. Pro prevenci záchvatů migrény - vnitřek 50-100 mg 2-4x denně.

Metoprolol sukcinát v CAD, vysoký tlak, aritmijax, funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázeno bušení podávány perorálně v dávce 50-100 mg 1 jednou denně, pro prevenci migrény - 200 mg 1 jednou denně. Dávka se zvyšuje ne dříve, než 1 Slunce, tj. Po dosažení maximálního účinku.

Bezpečnostní opatření.

U pacientů s chronickým srdečním selháním se může zhoršit kontraktilitu myokardu, vyžaduje použití srdečními glykosidy a / nebo diuretika, za pečlivého monitorování hemodynamického stavu. V případě, že zvyšující se bradykardie nebo AV bloku, je nutno snížit dávku nebo / atropin. Diabetes mellitus a hypertyreóza Metoprolol může maskovat tachykardii, způsobit hypoglykemii nebo hypertyreóza. Pacienti s diabetem potřebují úpravu dávky antidiabetik, a pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi. Během chirurgického zákroku na léčbě, lékem volby by měla být anestetikum s nejméně negativním inotropním účinkům,. Snad ještě významný rozvoj hypersenzitivních reakcí a nedostatek terapeutického účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršen alergickou historií. Po ukončení současné léčby s klonidinem, metoprolol zvedl postupně, několik dní před klonidin, vzhledem k riziku těžké hypertenzní krize. U pacientů s feochromocytom aplikace je možný pouze v kombinaci s alfa-adrenolytics. Metoprolol doraz pro 2-3 dnů před porodem (riziko bradykardie, hypotenze a hypoglykemie u novorozenců), ve výjimečných případech, novorozenci po porodu mají 48-72 hodin, aby se pod lékařským dohledem. To by se měly zdržet použití v pediatrické praxi, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí není identifikována. V případě zrušení léčba je nutné snížit dávkování se postupně po dobu 10-14 dnů. Pacienti s ischemickou chorobou srdeční v tomto období by měla být pod přísným lékařským dohledem. Dávejte si pozor na průběhu řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti.

Upozornění.

Během léčby se mohou změnit výsledky testu v laboratorních studiích (zvýšení v močovině, transamináz, fosfataz, LDH).

Spolupráce