Nitroglycerin
Když ATH:
C01DA02
Charakteristický.
Bezbarvá olejovitá kapalina. Ve vodě málo rozpustná, dobře - alkohol, éter, xloroforme.
Farmakologický účinek.
Antianginalnoe, vasodilator, venodilatiruyuschee, vasodilatig.
Aplikace.
CHD: angína (léčba, prevence), vazospastická angina (Princmetala), nestabilní angina, křeč věnčitých tepen během koronární angiografie, akutní koronární syndrom, akutní infarkt myokardu, akutní selhání levé komory (srdeční astma, intersticiální a alveolární plicní edém), městnavé srdeční selhání, řízené hypotenze v průběhu chirurgických zákroků, Varování hypertenzní reakce během endotracheální intubací, kožní řez, sternotomie, okluze centrální retinální arterie, dyskineze pishtevoda, Funkční holetsistopatii, akutní pankreatitida, zhelchnыe kolika, spasticheskaya dyskineze kishechnika.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, prohlásil hypotenze, kolaps, infarkt myokardu s nízkým tlakem na konci diastoly v levé komoře a / nebo těžké hypotenze (Sad níže 90 mmHg.) nebo sbalit, infarkt pravé komory, Bradykardie mě 50 u. / min, Primární plicní hypertenze, mozkové krvácení, poranění hlavy, zvýšený nitrolební tlak, cerebrální ischemie, srdeční tamponáda, toxický plicní edém, vыrazhennыy aortalnыy stenóza, stavy, doprovázeno poklesem tlaku na konci diastoly v levé komoře (yzolyrovannыy mytralnыy stenóza, konstriktivní perikarditida), zakrыtougolynaya glaukom, těhotenství, laktace.
Omezení platí.
Anémie, gipertroficheskaya kardiomyopatie (idiopatické hypertrofické stenosis subaortalnыy), pokročilý věk, závažné játra a ledviny, hypertyreóza.
Těhotenství a kojení.
Těhotenství je možné pouze v případech,, očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, Trhání hlava, slabost, roztěkanost, psychotické reakce, rozmazané vidění, zhoršení glaukomu.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): návaly horka, tlukot srdce, gipotenziya, vč. ortostatická, kolaps, metgemoglobinemiâ.
Ze zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem,
Pro kůži: cyanóza, dermahemia.
Alergické reakce: svědění a pálení, Typ kontaktní alergie (při použití transdermální).
Ostatní: gipotermiя, pocit tepla, paradoxní efekty - angina, ischemie až do vývoje infarktu myokardu a náhlé smrti; Vývoj tolerance.
Spolupráce.
Salicyláty zvýšit úroveň nitroglycerinu v plazmě, barbituráty urychlit metabolismus. Nitroglycerin snižuje presorické účinky agonistů, antikoagulační účinek heparinu (v / v úvodu). Antihypertenzní, antiadrenergní drogy, vasodilatátory, sildenafil citrát, antagonisty vápníku, tricyklická antidepresiva, Inhibitory MAO, ethanol, chinidin a prokainamid zvyšovat hypotenzní účinky a systémové vazodilatační. Methionin, N-acetylcystein, ACE inhibitory a salicyláty zvyšují aktivitu proti angině pectoris. Unitiol obnoví sníženou citlivost na nitroglycerinu. Digidroergotamin, Pan anticholinergika, alfa-adrenergní agonisty, histamin, pituitrine, kortikosteroidy, Stimulanty CNS a autonomní ganglia, jedy včely a hadi, nadměrné expozice slunce snižuje vazodilatační a antianginózní účinky.
Nadměrná dávka.
Příznaky: bolest hlavy, závrať, silný pocit tlaku v hlavě, neobvyklá únava nebo slabost, mdloby, návaly horka nebo zimnice, zvýšená pocení, tlukot srdce, nevolnost a zvracení, cyanóza rtů, hřebíky, nebo dlaně, dušnost, gipotenziya, slabý rychlý puls, horečka, zvýšený nitrolební tlak (příznaky mozkové do rozvoje křečí a komatu), metgemoglobinemiâ.
Léčba: Přenos pacienta do vodorovné polohy (zdviženýma nohama nad hlavou ke zvýšení žilního návratu k srdci), výplach žaludku (pokud po požití to nebylo dlouho), plazmozameniteli, / Při zavádění alfa-adrenergních agonistů (Fenylefrin). Vyhněte se zavedení jako prostředek srdeční adrenalinu, protože potenciální zisk šokový reakce. Pro eliminaci použití methemoglobinemii kyslíku pod tlakem nebo 1% roztok chloridu methylthioninium (Methylenové modři) v dávce 1 až 2 mg / kg, I /. Doporučuje se, aby se monitorování koncentrace methemoglobinu v krvi.
Dávkování a správa.
B / (se ředí 5% roztok glukózy a isotonický fyziologický roztok do konečné koncentrace 50 nebo 100 ug / ml): 0,005 mg / min, zvýšit dávku 0,005 mg / min, každý 3-5 min až do dosažení rychlosti účinku nebo 0,02 mg / min (neúčinnost - další růst 0,01 mg / min).
Sublingvální: Tablety - 0,15-0,5 mg za příjem, pokud je to nutné, opakována 5 m; Spray - pro zmírnění záchvatu - 1-2 dávky pod jazyk, stiskem dávkovacího ventilu (může být opakován, ale ne více 3 dávky v 15 m). V případě akutního selhání levé komory může být aplikován 4 nebo více dávek během krátké doby.
Transdermální: vložit pokaždé novou oblast kůže a odešel do 12-14hodin, a pak se odstraní, poskytnout přestávku po dobu 10-12 hodin, aby se zabránilo vzniku tolerance.
Uvnitř: tablety a kapsle užívat bez žvýkání a lámání, 2-4 Times denně před jídlem, je žádoucí, aby 30 min před cvičením, jednorázová dávka 5-13 mg; kvůli špatné biologické dostupnosti jedné dávky může být zvýšen na 19,5 mg.
Subbukkalno: Tableta se umístí na ústní sliznici (pro shtekoy) a držel až do resorpce: podle 2 mg 3 jednou denně.
Bezpečnostní opatření.
V akutní fázi infarktu myokardu a při vývoji srdečního selhání předepsané pod přísnou kontrolou hemodynamiky. Chcete-li používat opatrně v aortální a mitrální chlopně, u pacientů s hypovolémií a sníženou Sad (méně 90 mmHg.). V hypertrofickou kardiomyopatií může způsobit častější a / nebo zhoršení anginy útoků. Delší nekontrolované přijímání nitroglycerin, vysoké dávky u pacientů s poruchou funkce jater a dětí zvyšuje riziko methemoglobinémie, Projevený cyanóza a vzhled krve v hnědém odstínu. V případě methemoglobinemii léku je naléhavá potřeba zrušit a zadejte protijed - methylthioninium chlorid (Methylenové modři). Pokud je to nutné, další využití dusičnanů požadované kontrolu nad obsahem methemoglobinu v krvi, nebo nahrazení dusičnanů -sydnonimin.
Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků musí být opatrní při užívání léku, má výraznou hypotenzitivním a vazodilatačních vlastnosti; to se nedoporučuje užívat lék na pozadí alkoholu, v oblastech s vysokými teplotami okolí (koupelna, sauna, teplé sprchy), a přičemž více pilulky současně nebo po sobě v krátkém časovém okamžiku, kdy se první přijímací.
Nemůžete žvýkat tablety a kapsle pro, zastavit útok anginy pectoris, tk. do krevního oběhu může udělat nadměrné množství léčiva z zničené mikrokapslí přes ústní sliznici. Pokud je bolest hlavy a jiné nepříjemné pocity při zlepšování hlavy se dosáhne Validol událost nebo podjazykové kapek mentolu. Často špatně snášen, pouze první dávka, pak nežádoucí účinky ustupovat.
I když je nezbytné použití heparinu zvýšit dávku heparinu a přísně kontrolovat aktivovaný parciální tromboplastinový čas. Chcete-li používat opatrně u starších pacientů. Nedoporučuje se jmenování bukálních forem pacientů s aftózní stomatitis, gingivitom, periodontální onemocnění a kořen zubu, odnímatelný horní zubní protéza.
Nekontrolované příjem může vést k vývoji tolerance, vyjádřená v zkrácení doby trvání a závažnost účinku s pravidelným používáním, nebo že je třeba zvýšit dávky k dosažení stejného účinku. Při pravidelném používání prodlouženého forem nitroglycerinu, zejména omítky a masti, lék téměř vždy přítomny v krvi, proto, riziko rozvoje tolerance výrazně vzroste. Aby se zabránilo vzniku stability je nutná přerušované příjem v průběhu dne, nebo současné podávání antagonistů vápníku, ACE inhibitory, nebo diuretika. Transdermální nitroglycerin se doporučuje odstranit z těla v noci, tak opouštět období, bez účinku léku. Měli bychom se vyvarovat na odstoupení od smlouvy, spojené s náhlým přerušením přijetí nitroglycerinu v těle a se projevuje náhlým vývojem angina útoků.
Na / v možném rozvoji tachyfylaxe, které vyžadují měnit dávku vzhůru. Míra tolerance může být měřena dynamickým tlakem v pravé síni. Blíží tolerance index 25% To vyžaduje zastavení roztoku. Simulovat vývoj tolerance při podávané nitrožilně může snížit nitroglycerinu v roztoku v důsledku porušování technologie úvod, zničení nitroglycerinu s přímým vystavením světelných paprsků nebo absorpce na stěnách plastovém infuzním systému (20-80% Použití systémy polyvinylchloridu, polystyren-butadien, cellюlozo-propionát, latex nebo polyuretan). Doporučuje se použít systém chemicky čisté sklo, Polyetylénové, nylon, Teflon, Silikonové. Nepoužívejte příliš dlouhé hydraulických vedení. O / v úvodu nitroglycerinu by měla být považována, že po zastavení infúze a přenos pacienta na tablet (Dokonce i dlouhodobě působící) Dusičnany mohou být odnětí nebo nedostatečná dávka, s možným nárůstem výskytu komplikací akutního infarktu myokardu - zvýšená frekvence záchvatů anginy, růstovým jevy oběhové selhání, opakování infarktu myokardu, tvorba akutním srdečním aneurysma, zvýšená frekvence infarktu prasknutí.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Alteplaza | FMR: antagonizm. Na pozadí / v účinku nitroglycerinu se snižuje. |
Amlodipin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek a zvyšuje pravděpodobnost ortostatické hypotenze. |
Atenolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Atropyn | FKV. Oslabuje slinění a vyvolává sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublingvální. |
Acetylcystein | FMR: synergismus. Zlepšuje proti angině pectoris efekt. |
Betaksolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Bisoprolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Valsartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Verapamil | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Gidroxlorotiazid | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Diltiazem | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní účinek a zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. |
Doksazozin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Indapamid | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Irbesartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Kandesartan cïleksetïl | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Kaptopril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Klomipramin | FKV. Oslabuje slinění, způsobující sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublinguálního nitroglycerinu. |
Klonidin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Lisinopril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Lozartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Maprotilin | FKV. Oslabuje slinění, způsobující sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublinguálního nitroglycerinu. |
Metyldopa | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Methionin | FMR: synergismus. Zlepšuje proti angině pectoris efekt. |
Minoksidil | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní účinek a zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. |
Moexipril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Nadolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Nimodipin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní účinek a zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. |
Nifedipin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní účinek a zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. |
Oxybutynin | FKV. Oslabuje slinění a vyvolává sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublingvální. |
Perindopril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Perfenazyn | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Pindolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Prazosin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Prokaynamyd | FMR: synergismus. Zvyšte hypotenzní účinky a systémové vazodilatační. |
Promethazine | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Propranolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Ramipril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Risperidon | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Sildenafil | FMR: synergismus. Zvyšte hypotenzní účinky a systémové vazodilatační, ale může způsobit ischémii myokardu, angína; Současné užívání je kontraindikováno. |
Sotalol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Spiraprilu | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Telmisartan | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Terazosin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Timolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Tioridazin | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Tolterodin | FKV. Oslabuje slinění a vyvolává sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublingvální. |
Trandolapril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Trigeksifenidil | FKV. Oslabuje slinění a vyvolává sucho v ústech, čímž se brání vstřebávání sublingvální. |
Trifluoperazin | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Felodipin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) účinek a zvyšuje riziko vzniku ortostatické hypotenze. |
Flufenazin | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Fosinopril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Furosemid | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Chinidin | FMR: synergismus. Zvyšte hypotenzní účinky a systémové vazodilatační. |
Chlorpromazin | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Xlortalidon | FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. |
Enalapril | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Enalaprilát | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Ergotamin | FKV. Oslabuje (vzájemně) účinek; kombinované použití je kontraindikováno. |
Esmolol | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. |
Ethanol | FMR: synergismus. Zvyšte hypotenzní účinky a systémové vazodilatační. |