Sildenafil
Když ATH:
G04BE03
Charakteristický.
Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, rozpustnost ve vodě 3,5 mg / ml.
Farmakologický účinek.
Zlepšení erekce.
Aplikace.
Porušení erekce.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, terapie nitratami.
Omezení platí.
Anatomická deformace penisu (úhlení, kavyernoznyi fibróza, Peyronieho choroba), nemoc, predisponující k rozvoji priapismus (mnohočetný myelom, drepanocytemia, leukémie), zvýšený sklon ke krvácení, zhoršení žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, dědičné retinitis pigmentosa, abnormální funkce jater, vč. s cirhózou, těžká renální insuficience (Cl kreatininu méně než 30 ml / min), závažná hypertenze (BP výše 170/110 mmHg.) a hypotenze (BP níže 90/50 mmHg.), anamnestické údaje přepravované v předchozím 6 měsíce infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody, život ohrožující arytmie, srdeční selhání, nestabilní angina, současné užívání léků, inhibiční CYP3A4.
Vedlejší účinky.
Nežádoucí účinky sildenafilu, přijal úpravu dávky, pozorované v placebem kontrolovaných studiích a označené v ≥2% pacientů, užití sildenafilu, s frekvencí vyšší než placebo (v závorkách % Výskyt placebo).
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy 16% (4%), závrať 2% (1%), návaly horka 10% (1%), rozmazané vidění (změna barvy, citlivost na světlo, rozmazané vidění) 3% (0%).
Z dýchacího systému: překrvení nosní sliznice 4% (2%).
Na straně zažívacího traktu: dyspepsie 7% (2%), průjem 3% (1%).
S močové a pohlavní soustavy: Infekce močových cest 3% (2%).
Pro kůži: vyrážka 2% (1%).
Další nežádoucí účinky, Seznamka srovnatelnou míru (více 2%) ve skupině léčené sildenafilu a placebem: infekce dýchacího ústrojí, bolest zad, příznaky podobné chřipce, artralgie.
Ve studiích s fixní dávkou dyspepsií (17%) a rozmazané vidění (11%) poznamenat, častěji, když se vezme sildenafil 100 mg ve srovnání s nižšími dávkami. Používání dávek, než bylo doporučeno, pozorované podobné nežádoucí účinky, ale s vyšší frekvencí.
Nežádoucí účinky sildenafilu, pozorované v placebem kontrolovaných studiích a vyskytují se s frekvencí nižší než 2% (komunikace s sildenafilu není jasné,).
Z nervového systému a smyslových orgánů: astenie, závrať, migréna, vysoký tlak, ataxie, tremor, neuralgie, Oslabení reflexů, parestézie, gipesteziya, mdloby, deprese, poruchy spánku (nespavost / ospalost), zánět spojivek, fotofobie, krvácení v oční bulvě, midriaz, Šedý zákal, Xerophthalmia, bolest v oční bulvy a ušima, tinnitus, hluchota.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): hypotenze, ortostatická hypotenze, tachykardie, tlukot srdce, ischemie myokardu, angína, kardiomyopatie, srdeční selhání, Změny na EKG, vč. AV блокада, srdeční zástava, mozková trombóza, anémie, leukopenie.
Z dýchacího systému: zánět hltanu, zánět dutin, laringit, bronchitida, dušnost, zvýšení počtu sputa, zvýšená kašel, bronchiální astma.
Na straně zažívacího traktu: zánět jazyku, zánět dásní, stomatitida, sucho v ústech, dysfagie, esophagitis, nevolnost, zánět žaludku, onemocnění žaludku a střev, kolitida, krvácení z konečníku, změny v biochemických parametrů jaterních.
Metabolismus: žízeň, gipernatriemiya, dna, hyperurikémie, labilynыy diabetes, Hyper- a hypoglykemie.
S močové a pohlavní soustavy: nykturie, časté močení, zánět močového měchýře, inkontinence moči, abnormální ejakulace, anorgazmija, otok genitálu, gynekomastie.
Na straně pohybového aparátu: artritida, artróza, ossalgia, myalgie, myasthenia, přetržení šlachy, tendosinoviit, synovitida.
Pro kůži: kopřivka, herpes simplex, svědění, kožní vředy, kontaktní dermatitida, exfoliativní dermatitida.
Ostatní: periferní edém, vč. otok obličeje, bolestivé syndromy, vč. bolest břicha a hrudníku, náhodných pádů, rány a zranění, Pocení, zimnice, fotosenzitivita, otřes, alergické reakce.
Spolupráce.
Jednorázová dávka antacida (hydroxid hořečnatý / hydroxid hlinitý) současně se sildenafilem nemá vliv na jeho biologickou dostupnost. Zvyšuje hypotenzivní účinek nitrátů (simultánní příjem kontraindikováno) a antiagregační účinek nitroprusidu sodného. Při současně s kyselinou acetylsalicylovou (150 mg) To nezvyšuje čas krvácení. Inhibitory CYR3A4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin a další.) zvýšení plazmatické koncentrace sildenafilu (zejména, cimetidin v Doze 800 mg - na 56%, když se vezme sildenafil 50 mg) a snížit jeho vylučování. V jedné dávce 100 mg sildenafilu na pozadí rovnovážné koncentrace erythromycinu (recepce 500 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů) AUC Sildenafil se zvýší o 182%, na pozadí rovnovážné koncentrace sachinaviru (1200 mg 3 jednou denně) Cmax Sildenafil se zvýší o 140%, AUC - на 210%. Jedna dávka 100 mg sildenafilu na pozadí rovnovážné koncentrace ritonaviru - silný inhibitor cytochromu P450 (400 mg 2 jednou denně), To vede k 4-krát (na 300%) zvýšení Cmax a 11-krát (na 1000%) zvýšení AUC sildenafilu. Sildenafil nemá žádný vliv na farmakokinetiku ritonaviru a saquinaviru. inhibitory CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva), Thiazidy a thiazidová diuretika, smyčky a draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisty vápníku, beta blokátory a induktory cytochromu P450 (rifampicin, barbituráty) žádný vliv na farmakokinetiku sildenafilu. Očekávaný, že zatímco užívání sildenafilu s induktory CYP3A4 (rifampicin a podobně.), to sníží koncentraci v plazmě. AUC aktivního metabolitu zvýšil o sildenafilu 62% při příjmu smyčky a draslík šetřící diuretika a 102% - Při příjmu nespecifické beta-blokátorů (Klinický význam těchto účinků není definováno). Nebyly zjištěny žádné známky interakce s amlodipinem (5 a 10 mg): Průměrná další snížení krevního tlaku v poloze na zádech (US ON 8 mmHg., Táta na 7 mmHg.) srovnatelné s hodnotami dosaženými jedním sildenafilu u zdravých dobrovolníků. Není zvyšuje hypotenzivní účinek alkoholu u zdravých dobrovolníků s koncentrací alkoholu v krvi, aby 80 mg / dl.
Nadměrná dávka.
Příznaky: Ve studiích u zdravých dobrovolníků na jedné dávky až do 800 mg sildenafil zaznamenali zvýšený závažnost vedlejších účinků.
Léčba: symptomatický. Dialýza je neefektivní vzhledem k vysokému stupni vazby sildenafilu a jeho metabolit plazmatické proteiny.
Dávkování a správa.
Uvnitř, přibližně 1 hodiny před pohlavním stykem, 50 mg. S ohledem na účinnost a snášenlivost dávky může být zvýšena na 100 mg nebo snížena na 25 mg. Maximální denní dávka 100 mg, Maximální doporučená frekvence vstupu - 1 jednou denně.
Bezpečnostní opatření.
Před přijetím určit diagnózu erektilní dysfunkce, stanovení její možné příčiny a výběr adekvátní léčby je nutné vybudovat kompletní anamnézu a provést důkladné fyzikální vyšetření, a urologické, zejména u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním základním, který zvýšená sexuální aktivita je nežádoucí (např, v těžkých forem ischemické choroby srdeční a hypertenze). Pacienti starší 65 léta, s jater a závažnou renální nedostatečností (Cl kreatininu méně než 30 ml / min), jakož i současné použití inhibitory cytochromu P450 3A4 (Erythromycin, ketokonazol, itrakonazol, saquinaviru a další.), počáteční dávka je 25 mg. Zároveň při ritonavir maximální jednorázová dávka by neměla překročit 25 mg pro 48 žádná.
K dispozici jsou po uvedení na trh hlášeny vzácné případy erekce, pokračuje přes 4 žádná, a priapismus, vyžadují okamžitou lékařskou pomoc, aby nedošlo k poškození tkáně penisu a nevratné impotence.
Bezpečnostní přičemž sildenafilu s dalšími činidly k léčbě erektilní dysfunkce nebyl studován, současně se nedoporučuje.
To není určen pro použití u novorozenců, Děti a ženy.