Tolterodin

Když ATH:
G04BD07

Charakteristický.

Tolterodin tartras je bílý krystalický prášek. Hodnotu pK_A - 9,87; rozpustnost ve vodě - 12 mg / ml; Rozpustný v methanolu, mírně rozpustný v ethanolu, prakticky nerastvorim v toluenu. Oktanol / voda při pH 7,3 je roven 1,83.

Farmakologický účinek.
Holinoliticheskoe, antispazmodický.

Aplikace.

Hyperaktivní močový měchýř, projevující se častým povinné impulsy k močení nebo inkontinence.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, retence moči, záměr pro léčbu myasthenia gravis, zakrыtougolynaya glaukom, těžká ulcerózní kolitida, megakolon.

Omezení platí.

Velké komory odtoku moči riziko zpoždění močení, obstrukční léze žaludku (například Stenóza pyloru), ledvin nebo selhání jater, neuropatie, nevpravimaâ kýla, dětství (bezpečnosti a účinnosti dětí nejsou identifikovány).

Těhotenství a kojení.

Studie na myších prokázaly, že když těhotná samice orální dávce tolterodin 20 mg / kg / den, anomálie nebo deformací byly pozorovány. Vysoké dávky (30-40 mg/kg/den je přibližně 20 - 25 krát vyšší dávky pro osoby, Co se týče AUC) příčinou èmbrioletal′nost′, snížení tělesné hmotnosti embryí, zvýšit frekvenci fetální deformace (rozštěp patra, anomálie prstu, abdominální krvácení, anomálie skeletu, snižování primární osifikace).

U březích králíků, léčených p/k tolterodin v dávce 0,8 mg / kg / den, Tam byly žádné Embryotoxicita a teratogenity.

Když těhotenství je možné, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Tolterodin je vylučován do mléka myší. Úvod do dávky tolterodin 20 mg/kg/den v myši během kojení za následek mírné snížení tělesné hmotnosti u potomků, ale váha fáze zrání, obnoveno.

V době léčby by měla přestat kojit (chybí údaje o vylučování tolterodin v mateřském mléce žen).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: rozmazané vidění (vč. ccomodation) - 4,7%, závratě - 8,6%, bolest hlavy - 11%, xerophthalmia – 3,8%, ospalost, 3%, únava je 6,8%.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze (závrať) - 1,5%.

Ze zažívacího traktu: sucho v ústech – 39,5%, neuralgie- 5,9%, nevolnost – 4,2%, Zácpa je 6,5% nebo průjem – 4%, břišní bolest- 7,6%, nadýmání je 1,3%.

S močové a pohlavní soustavy: Infekce močových cest (dušnost, urodynia, naléhavost, leukocyturie, hematuria) - 5,5%, Dysurie je 2,5%.

Ostatní: příznaky podobné chřipce (vč. bolest kloubů) - 4,4%; alergické reakce- <1%. Když se ve formě tablet: xerózy, bronchitida, zvýšení tělesné hmotnosti je 1-10 %, bolest prsou- 3,4%. Když byl podáván v kapslích prodloužena akce: sinusitidy je 1-10 %.

Spolupráce.

Když spolu s použitím Anticholinergní léčebného účinku zvyšují tolterodin a zvyšuje riziko vedlejších účinků. Agonisté muskarinovykh holinergicakih receptory snižuje účinek tolterodin. Prokinetik tolterodin dopad (metoclopramid, cisaprid). Možné farmakokinetické interakce s HP, Ty izofermentami cytochrom P450 – CYP2D6 a CYP3A4 (induktory/inhibitory). Společná žádost s fluoxetinu (silný inhibitor enzymu CYP2D6, který je metabolizován na norfluoxetin, inhibitor CYP3A4) vede k výrazné inhibici metabolismu tolterodin mají rozsáhlé metabolizantov (zvýšit tolterodin AUC na 4,8 doba, snížení C_max a AUC aktivní metabolita gidroksimetil′nogo 5 na 52 a 20% příslušně, Když je celková koncentrace tolterodin nesouvisejících frakcí a 5-hydroxy metabolit zvýšena o 25%), Avšak změny dávkování není požadováno. Vyhněte se simultánní jmenování tolterodin se silnými inhibitory CYP3A4, stejně jako makrolidová antibiotika (Erythromycin, klaritromycin) nebo antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol). Neexistuje žádná interakce warfarinu a kombinované orální antikoncepce, obsahující ethinylestradiol / levonorgestrel.

Nadměrná dávka.

Příznaky: halucinace, zuření, křeče, respirační nedostatečnost, tachykardie, midriaz, Parez akkomodacii, retence moči, tenesmus.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya. Při zpoždění močení močový měchýř katetrizace. Silné centrální Anticholinergní účinky – fysostigmin, křeče nebo vyjádřené vzrušený zobrazeno benzodiazepiny (diazepam, Lorazepam); Při pokročilé respirační selhání IVL. Monitorování EKG je zapotřebí v rámci možné prodloužení QT intervalu. Je-li tachykardie je beta-adrenoblokatora. Když midriaze oční kapky s pilokarpinom nebo předání pacienta v temné místnosti.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 2 mg 2 jednou denně. Při selhání ledvin nebo jater, stejně jako v případě vedlejší účinky snížit dávku na 1 mg 2 jednou denně. Doba trvání kurzu léčby je 3-6 měsíců, je to nezbytné pro posouzení potřeby dalšího ošetření.

Bezpečnostní opatření.

Před ošetřením k vyloučení organických příčin častých a povinné kýchnete na močení.

Ženy v reprodukčním věku by měl být jmenován pouze v případě použití spolehlivá antikoncepce. Třeba se zubem v případě, Je-li sucho v ústech trvá déle než dva týdny.

Neměl by být používán během řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti.