Irbesartan

Když ATH:
C09CA04

Charakteristický.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Je rozpustný v ethanolu a methylenchloridu, nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 428,5.

Farmakologický účinek.
Antigipertenzivnoe.

Aplikace.

Arteriální hypertenze, nefropatie s hypertenzí a diabetes mellitus typu 2 (jako součást kombinované terapie antihypertenzní).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Věk do 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - C (I trimestru). (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Kategorie akce za následek FDA - D (II a III trimestru).

V době léčby by měla přestat kojit (neznámo, zda se irbesartan vylučuje do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: ≥1% - bolest hlavy, závrať, fatiguability, stav úzkosti / podrážděnost.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): ≥1% - tachykardie.

Z dýchacího systému: ≥1% - infekce horních cest dýchacích (horečka a další.), sinusopatiя, zánět dutin, zánět hltanu, rýma, kašel.

Ze zažívacího traktu: ≥1% - průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie, pálení žáhy.

Na straně pohybového aparátu: ≥1% - bolesti pohybového systému (vč. myalgie, bolest kostí, Hruď).

Alergické reakce: ≥1% - vyrážky.

Ostatní: ≥1% - bolesti břicha, Infekce močových cest.

Spolupráce.

Diuretika a jiná antihypertenziva. Zvýšit účinek thiazidových diuretik. Předchozí léčba diuretiky ve vysokých dávkách může vést k dehydrataci, a zvyšuje riziko hypotenze v časné léčby irbesartanu. Irbesartan je kompatibilní s jinými antihypertenzivy (beta-blokátory, Blokátory vápníkových kanálů).

Kalievыe aditiva a kaliysberegayushtie diuretikum. To zvyšuje riziko hyperkalemie při kombinaci s kalium šetřícími a doplňků draslíku.

Lithium: reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krevním séru nebo toxicity byla pozorována při použití inhibitorů enzymu lithia, konvertiruyushtih angiotenzin. S ohledem na irbesartanu, podobné účinky byly dosud velmi vzácné, ale při současném užívání léků, doporučuje se pečlivé sledování hladiny lithia v séru.

NSAID: simultánní úvod apgiotenzina antagonistů II a NSAID (jako jsou selektivní inhibitory COX-2, kyselina acetylsalicylová >3 g / den a neselektivní NSA) může vést k oslabení hypotonická.

Stejně jako v případě inhibitorů ACE, Současné užívání antagonistů angiotenzinu II a NSAID může zvýšit riziko poruchou funkce ledvin, včetně nebezpečí akutního renálního selhání, a vést ke zvýšení hladiny draslíku v séru, zvláště u pacientů s již sníženou funkcí ledvin. Se zavedením této kombinace by měla učinit preventivní opatření,, zejména u starších pacientů. Pacienti musí provést správnou hydrataci a po celé kombinované léčby a pravidelně po jejím uzavření sledovat funkci ledvin.

Gidroxlorotiazid. Farmakokinetika irbesartanu se nemění, když v kombinaci s hydrochlorothiazidem.

Irbesartan se metabolizuje zahrnující hlavně CYP2C9 a méně glukuronidaci. Žádné významné farmakokinetické nebo farmakodynamické interakce při kombinovaném podávání irbesartanu s warfarinem, lék, metabolizuje přes CYP2C9. Účinek takového stimulanty CYP2C9, jako rifampicin na farmakokinetiku irbesartanu nebyly vyhodnoceny.

Irbesartan nemění farmakokinetiku digoxinu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: hypotenze, tachykardie nebo (méně často) bradykardie.

Léčba: vyvolání zvracení a / nebo výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya; hemodialýzy nyeeffyektivyen.

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, 1 jednou denně, počáteční a udržovací dávka - 150 mg (v případě potřeby - 300 mg / den). Pro pacienty, hemodialyzovaní pacienti a starší 75 roky po počáteční dávky - 75 mg.

Bezpečnostní opatření.

Chcete-li používat opatrně u pacientů s hyponatremia (diuretická léčba, omezuje příjmy z soli stravy, průjem, zvracení), Pacienti, hemodialýzy (se může rozvinout symptomatická hypotenze), a v dehydratovaných pacientů. Opatrnosti je třeba u pacientů s renovaskulární hypertenzí, vzhledem k bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou renální arterie jediným ledvin (zvýšené riziko závažné hypotenze a renální insuficience), aortální nebo mitrální stenóza, obstrukční hypertrofická kardiomyopatie, závažné srdeční selhání (Stage III-IV NYHA klasifikace) a ischemická choroba srdeční (zvýšené riziko infarktu myokardu, angína). Na pozadí poruchou funkce ledvin se doporučuje monitorovat hladiny draslíku a kreatininu v séru. Nedoporučuje se používat u pacientů s primárním hyperaldosteronismem, v těžkou renální insuficience (neexistuje žádná klinická zkušenost), U pacientů s nedávnou transplantací ledvin (neexistuje žádná klinická zkušenost).

Spolupráce