Risperidon

Když ATH:
N05AX08

Charakteristický.

Derivátem benzisoxazolu. Bílá s béžovým bílým práškem, Je prakticky nerozpustný ve vodě, volně rozpustný v dichlormethanu, methanolu a 0,1 n. kyselina chlorovodíková.

Pharmacological akce.
Neuroleptický, antipsychotika.

Aplikace.

Schizofrenie (akutní a chronická) a další psychotické stavy s převahou produktivní (delirium, halucinace, agresivita), negativní (otupené ovlivnit, emoční a sociální oddělení, nedostatek řeči) nebo afektivní (úzkost deprese) příznaky; poruchy chování na demence (Když příznaky agresivity, nebo poruchy psychotických symptomů) nebo mentální retardace, nebo snížit úroveň inteligence (s dominancí destruktivního chování); mánie v bipolární poruchy (adjuvantní léčba).

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Omezení platí.

Srdeční selhání, infarkt myokardu, AV blok a další drátová abnormality, průtok krve mozkem a / nebo jater a ledvin funkce, rakoviny prsní, gipovolemiя, Parkinsonova nemoc, epilepsie, těhotenství, laktace, Věk do 15 léta (žádné zkušenosti).

Těhotenství a kojení.

Během těhotenství je možný, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby měli vzdát kojení.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: poruchy spánku, vč. nespavost nebo ospalost, hypererethism, fatiguability, porucha pozornosti, úzkost, poplach, bolest hlavy, závrať, extrapyramidová porucha (tuhost, gipokineziya, hyperptyalism, akathisia, akutní dystonie), pozdnyaya dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, porušení termoregulace, záchvaty, mrtvice (U predisponovaných starších pacientů), rozmazané vidění.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, arteriální hypertenze, neutron- a trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, dyspepsie, bolest břicha, zácpa, zvýšení jaterních transamináz.

S močové a pohlavní soustavy: dysmenorea, amenorrhea, impotence, erektilní dysfunkce a ejakulace, anorgazmija, snížení libida, priapismus, polyurie, inkontinence moči, otok.

Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém.

Ostatní: rýma, galaktorea, gynekomastie, přibývání na váze, gipervolemia (v důsledku polydipsie neboli syndrom nepřiměřené sekrece ADH), giperglikemiâ (U pacientů s diabetem).

Spolupráce.

To snižuje účinek levodopy a jiných agonistů dopaminu. Fenotiazinы, tricyklická antidepresiva, fluoxetin a beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu. V aplikaci s karbamazepinem, ostatní induktorů jaterních enzymů (vč. Premiér, metabolizovány enzymy cytochromu P450) snížení koncentrací účinné antipsychotické frakce (metabolit risperidonu a aktivnыy) plazma (To vyžaduje korekci dávky v případě zrušení těchto drog). Při dlouhodobém užívání karbamazepinu zvyšuje vylučování risperidonu, dlouhodobé podávání klozapinu - snižuje. Benzodiazepiny, alkohol a fondy, potlačují centrální nervový systém, zvýšit sedativní účinek, antagonisty receptoru dopaminu zvyšují riziko tardivní dyskineze. Ve stejné době, přičemž antihypertenziva mohou zvýšit hypotenzní účinek risperidonu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšená sedace, ospalost, tachykardie, hypotenze, extrapyramidová porucha, Prodloužení QT.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, laxativa, Podpora dýchacích cest, Monitorování EKG, symptomatická a podpůrná léčba, konstantní lékařský dohled. Když extrapyramidové příznaky - správa anticholinergik.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 1-2 recepce. Počáteční a optimální dávky: schizofrenie a bipolární porucha - 2 mg / den a 2,6 mg / den, v uvedeném pořadí, při poruchách chování 0,25 mg 0,5 mg 2 jednou denně, starší pacienti a proti onemocnění jater a ledvin 0,5 mg a 1-2 mg 2 jednou denně, v tomto pořadí.

Bezpečnostní opatření.

S rozvojem tardivní dyskineze by měli zvážit odstranění risperidon, a na manifestace neuroleptického maligního syndromu (hypertermie, svalová ztuhlost, poruchy vědomí, zvýšení kreatinfosfokinázy) přerušit léčbu. Neměl by být používán během řidičů vozidel a osob, , jejichž práce je spojena s vysokou koncentrací pozornosti a vyžaduje rychlost motoru reakce. Během léčby by se měli vyvarovat užívání alkoholu. Při přechodu na léčbu risperidonem by mělo být možné, aby předem zrušit jiných antipsychotik. Buďte opatrní v kombinaci s jinými léky, ovlivňujících CNS. Během léčby se doporučuje, aby se zdržela přejídání vzhledem k možnosti zvýšení tělesné hmotnosti.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Alprazolam	FMR. Při použití společně, opatrnost.
Amitriptylin	FKV. Inhibuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 a může zabránit vzniku 9-hydroxyrisperidon.
Amlodipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Atenolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Betaksolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Bisoprolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Bromokriptin	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku risperidonu atenuovaného.
Buprenorfin	Zesiluje a prodlužuje depresivní účinek na centrální nervový systém; Ve sdílení opatrností.
Buspiron	Při použití společně, opatrnost.
Valsartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Verapamil	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Haloperidol	FKV. Inhibuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 a může zabránit vzniku 9-hydroxyrisperidon, zvyšuje (vzájemně) účinek.
Gidroksizin	Při použití společně, opatrnost.
Gidroxlorotiazid	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Diazepam	Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Diltiazem	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Doksazozin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Dopamin	Na pozadí účinku risperidonu atenuovaného.
Droperidol	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Zolpidem	Posiluje (vzájemně) Deprese CNS; Ve sdílení opatrností.
Izofluran	FMR. Na pozadí účinku risperidonu je zvýšena (Sdílení vyžaduje opatrnost).
Imipramin	FKV. Inhibuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 a může zabránit vzniku 9-hydroxyrisperidon.
Indapamid	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Irbesartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Kandesartan cïleksetïl	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Kaptopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Karbamazepin	FKV. Urychluje biotransformaci, zvyšuje clearance.
Quetiapin	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Ketamin	FMR. Při použití společně, opatrnost.
Klozapyn	FKV. FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; chronické podávání může snižovat clearance risperidonu; Sdílení vyžaduje opatrnost.
Klonidin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Kodein	Zesiluje a prodlužuje depresivní účinek na centrální nervový systém; Ve sdílení opatrností.
Lisinopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Lozartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Lorazepam	Při použití společně, opatrnost.
Metyldopa	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Metoprolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Midazolam	Posiluje (vzájemně) Deprese CNS; Ve sdílení opatrností.
Minoksidil	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Morfin sulfát	Zesiluje a prodlužuje depresivní účinek na centrální nervový systém; Ve sdílení opatrností.
Moexipril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Nadolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Nitroglycerin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Nifedipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Oxazepam	Při použití společně, opatrnost.
Olanzapin	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Perindopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Perfenazyn	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Pindolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Prazosin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Pramipexol	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku risperidonu atenuovaného.
Promethazine	FMR. Může zvýšit hladinu v krvi; Ve sdílení opatrností.
Propofol	FMR. Při použití společně, opatrnost.
Propranolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Ramipril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Sotalol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Spiraprilu	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Telmisartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Terazosin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Timolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Tioridazin	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Trandolapril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Trifluoperazin	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Felodipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Phenobarbital	FKV. FMR. Posiluje (vzájemně) sedace; Ve sdílení opatrností.
Fentanyl	Zesiluje a prodlužuje depresivní účinek na centrální nervový systém; Ve sdílení opatrností.
Fluoxetin	FKV. Zvýšení koncentrace v plazmě.
Flufenazin	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Fosinopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Furosemid	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Chinidin	FKV. Inhibuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 a může zabránit vzniku 9-hydroxyrisperidon.
Xlordiazepoksid	Při použití společně, opatrnost.
Chlorpromazin	FKV. FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Inhibuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 a může zabránit vzniku 9-hydroxyrisperidon.
Chlorprothixen	FMR. Posiluje (vzájemně) účinek; Ve sdílení opatrností.
Xlortalidon	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Enalapril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Enalaprilát	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Eprosartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Esmolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.