Olanzapin

Když ATH:
N05AH03

Charakteristický.

Atypická antipsychotika třída tienobenzodiazepinov. Žlutý krystalický materiál, Je prakticky nerozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
Antipsychotika, neuroleptiky.

Aplikace.

Schizofrenie a další. psychotická porucha s vyznačenými produktivní a negativních příznaků, afektivní poruchy (léčba exacerbací, údržba a dlouhodobá preventivní léčba), akutní manické nebo smíšené epizody u bipolární poruchy s / bez psychotických příznaků, s / bez rychlou jízdu na kole.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, laktace.

Omezení platí.

Poškození ledvin a / nebo jater, benigní hypertrofie prostaty, křečovitý historie status, Parkinsonova nemoc, cerebrovaskulární poruchy, Alzheimerova choroba, cukrovka, eozinofilija, myeloproliferativní onemocnění, paralytický ileus, zakrыtougolynaya glaukom, současné užívání léků, prodloužení QT intervalu (zvláště u starších osob), degidratatsiya, gipovolemiя, infarkt myokardu, srdeční selhání, rakoviny prsní, vč. historie, těhotenství, Věk do 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství - s opatrností, porovnání očekávaný přínos pro matku a potenciální riziko pro plod. V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, bolest hlavy, migréna, slabost, astenie, ospalost, nespavost, úzkost, nepřátelství, ažitaciâ, euforie, amnézie, odosobnění, fobie, obsedantně-kompulzivní symptomy, neuralgie, obrna lícního nervu, gipesteziya, extrapyramidové poruchy, vč. pozdnyaya dyskineze, ataxie, ztuhlý krk, vellication, tremor, akathisia, dysartrie, zaikanie, synkopa, delirium, sebevražedné tendence, strnulost, kóma, subarachnoidální krvácení, mrtvice, nistagmo, diplopie, midriaz, depozice pigment v objektivu, Šedý zákal, Xerophthalmia, krvácení do očí, ccomodation, amblyopie, glaukom, rohovky, bolavé oči, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, hluk a ušní bolest, hluchota, dysgeuzie.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): ortostatická hypotenze, Rituály- a bradykardie, tlukot srdce, komorových předčasných beats, Změny na EKG, srdeční zástava, cyanóza, vazodilatace, přechodné leukopenie- a neutropenie, eozinofilija, leukocytóza, trombocytopenie, hemoragické syndrom.

Z dýchacího systému: rýma, zánět hltanu, laringit, změna hlasu, zvýšená kašel, dušnost, apnoe, bronchiální astma, hyperventilace.

Ze zažívacího traktu: zvýšená chuť k jídlu, dokud bulimie, žízeň, sucho v ústech, zvýšené slinění, drozd, zánět dásní, zánět jazyku, dysfagie, říhání, esophagitis, nevolnost, zvracení, zánět žaludku, onemocnění žaludku a střev, zánět střev, přízemní, krvácení z konečníku, zácpa, nadýmání, scatacratia, přechodné zvýšení jaterních transamináz, gama-glutamyl a kreatinfosfokinázy, zánět jater.

Metabolismus: hyperprolaktinemie, zvýšit (zřídka snížit) tělesná hmotnost, cukrovka, giperglikemiâ, diabetická ketoacidóza, diabeticheskaya kóma, struma.

S močové a pohlavní soustavy: dizurija (vč. polyurie), hematuria, pyurie, albuminurie, inkontinence moči, Infekce močových cest, zánět močového měchýře, snížení libida, impotence, abnormální ejakulace, priapismus, gynekomastie, galaktorea, bolest prsou, fibróza Matki, premenstruační syndrom, Menno- a metroragie, amenorrhea.

Na straně pohybového aparátu: artritida, artralgie, ʙursit, myasthenia, myopatie, křeče v dolních končetinách, bolest kostí.

Pro kůži: fotosenzitivita, alopecie, girsutizm, xerózy, ekzém, seborrhea, kontaktní dermatitida, ulcerózní kožní léze, livor, makulopapulleznaya vyrážka.

Alergické reakce: kopřivka.

Ostatní: horečka, zimnice, příznaky podobné chřipce, lymfadenopatie, bolest na hrudi nebo břišní, periferní edém, odnětí, možné zneužití.

Spolupráce.

Aktivní uhlí (1 g) snižuje C_max a AUC of 60%. Jedna dávka cimetidinu (800 mg) hliníku nebo- a antacida hořčíku nemá vliv na biologickou dostupnost olanzapinu. Karbamazepin (400 mg / den) zvyšuje clearance 50%. Přípravy, indukující aktivitu CYP1A2 a glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicin a podobně.), zvyšují vylučování olanzapinu; inhibitory CYP1A2 (fluvoxamin a kol.) snížit. Fluoxetin (60 mg jednou nebo 60 mg denně po dobu 8 dnů) zvyšuje C_max olanzapinem 16% a snižuje jeho vůli na 16%. V klinických studií ukazují,, že jediné podání olanzapinu léčby imipraminem, desipramin, varfarinom, theofylin nebo diazepam není doprovázeno inhibicí metabolismu těchto léků. Nebyl nalezen žádný důkaz o lékových interakcí v kombinaci s lithiem nebo biperidenom. Na pozadí rovnovážné koncentrace olanzapinu nezměnil farmakokinetika etanolu uvedeno; Během užívání může zvýšit farmakologické účinky olanzapinu, včetně sedace. Pokud současně s diazepamem, ethanol a antihypertenziva zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. To zvyšuje účinek anticholinergik. Oslabuje účinek levodopy a jiných agonistů dopaminových receptorů. Pravděpodobnost zvýšené hladiny jaterních transamináz zvýší, zatímco vstup do hepatotoxických agentů. Žádné klinicky významné farmakokinetické interakce mezi olanzapinu a valproátu je nepravděpodobné,.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, Aspirace, podráždění, agresivita, ospalost, zmatenost, řeč, extrapyramidová porucha, respirační nedostatečnost (deprese dýchacího centra), arteriální hyper- nebo hypotenze, tachykardie, arytmie, srdeční zástava a respirační, poruchy vědomí, Deprese CNS (sedací a komatem), delirium, křeče, neuroleptický maligní syndrom. Minimální dávka pro akutní předávkování úmrtí bylo 450 mg, maximální dávka předávkování příznivého výsledku (přežití) - 1500 mg.

Léčba: výplach žaludku (uměle vyvolat zvracení se nedoporučuje), podání aktivního uhlí, laxativa, Monitorování EKG, zachování životních funkcí, IVL. Žádné specifické antidotum. Dialýza nyeeffyektivyen. Pokud je to nutné, by měla být léčba vazopresorických vyhnout dopamin, adrenalin a další sympathomimetic (posílení hypotenze v důsledku součtu účinků beta-agonistů a alfa-adrenoceptorem blokující účinek olanzapinu).

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, 1 jednou denně. Schizofrenie: Počáteční dávka 5 až 10 mg / den. Může zvýšit dávku na 4-5 dnů léčby, aby 15 až 20 mg / den. Akutní mánie u bipolární poruchy: počáteční dávka 15 mg / den, Denní dávka v rozmezí - 5 - 20 mg. U pacientů s těžkým selháním ledvin, s jaterní nedostatečností středně a starších osob je počáteční dávka 5 mg / den.

Bezpečnostní opatření.

Díky kombinaci faktorů, zpomaluje metabolismus olanzapinu (pacientky, senilní, nekuřáci), Měl by být používán ve snížené dávce. Pečlivé monitorování pacientů s sebevražednými tendencemi, zejména na počátku léčby. Během léčby by měla pravidelně sledovat aktivitu jaterních transamináz, zvláště u pacientů s poruchou funkce jater. Buďte opatrní určit řidiči vozidel a osob, Činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost reakcí psychomotorických. Během léčby vylučuje příjem alkoholu. Když příznaky neuroleptického maligního syndromu (horečka, svalové napětí, akineze, tachykardie, leukocytóza, zvýšení kreatinfosfokinázy) vyžadují okamžité stažení léku. S ohledem na potenciál pro rozvoj akatizie, když motor při léčbě úzkosti, neusidčivosti, pokračující závazek k pohybu ke snížení dávky, a jmenování antiparkinsonika.