Bisoprolol

Když ATH:
C07AB07

Charakteristický

Kardioselektivní beta₁-adrenoblokator, To nemá žádnou vnitřní sympatomimetické aktivity a membrány stabilizující. Bisoprolol fumarát - bílý krystalický prášek. Je rozpustný ve vodě, methanol, ethanol, xloroforme. Molekulová hmotnost 766,97.

Farmakologický účinek

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmika.

Aplikace

Arteriální hypertenze, angína, post-infarkt období, Arytmie, městnavé srdeční selhání (mírně vyjádřil, stabilní bez vrcholit během poslední 6 Slunce).

Kontraindikace

Přecitlivělost, sinusovaya bradykardie (méně než 45 až 50 úderů. / min), sick sinus syndrom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogenní šok, akutní a refrakterní k léčbě závažné srdečního selhání, akutní infarkt myokardu, hypotenze (Sad níže 90 mm Hg. Art.), těžká obstrukční respirační selhání, těhotenství, laktace.

Omezení platí

Chronická obstrukční plicní nemoc, těžké astma, variantní angina (Princmetala), tendence k bradykardii, AV blok I stupňů, periferního prokrvení (vč. Raynaudův syndrom), cukrovka, gipoglikemiâ, tyreotoxikóza, svrab, jater a ledvin, Acidóza, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyly identifikovány).

Těhotenství a kojení

Možná, pokud efekt léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných a kojících žen nebyly provedeny). Vzhledem k riziku bradykardie, gipotenzii, hypoglykémie a respirační poruchy (novorozenecká asfyxie) v novorozence, Léčba bisoprolol fumarát by měla být přerušena 48 až 72 hodina před dodáním. Pokud to není možné,, dítě by měl být pod pečlivým lékařským dohledem po dobu 48-72 hodin po porodu. Tam byl zkoumán přidělení bisoprololu fumarátu mateřského mléka, ale proto, že je vylučován do mateřského mléka u krys (méně 2%), Kojenci by měli být pod lékařským dohledem.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Vedlejší účinky

Četnost nežádoucích účinků uvedených v dávkách, nepřesahující 40 mg.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať (3,5%), nespavost (2,5%), astenie (1,5%), gipestezii (1,5%), deprese (0,2%), ospalost, úzkost, paresthesia (pocit chladu v končetinách), halucinace, aphronia, ohnisko, orientace v čase a prostoru, zůstatek, emoční labilita, hluk v uších, zánět spojivek, poruchy zraku, snížená sekrece slz, křeče.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): bradykardie (0,5%), arytmie, tlukot srdce, OF блокада, gipotenziya, srdeční selhání, porušení mikrocirkulace v myokardu a končetin, intermitentní klaudikace, vaskulitida, agranulocytóza, trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura.

Ze zažívacího traktu: průjem (3,5%), nevolnost (2,2%), zvracení (1,5%), sucho v ústech (1,3%), dyspepsie, zácpa, ishemicheskiy kolitida, trombóza mezenteryalnoy tepna.

Z dýchacího systému: kašel (2,5%), dušnost (1,5%), ʙronxo- a laryngospasmus, zánět hltanu (2,2%), rýma (4%), zánět dutin (2,2%), infekce dýchacího ústrojí (5%), syndrom respirační tísně.

S močové a pohlavní soustavy: periferní edém (3%), snížení libida, impotence, Peyronieho choroba, zánět močového měchýře, počečnaâ jak.

Pro kůži: vyrážka, akné, ekzemopodobnye reakce, prurigo, zarudnutí kůže, hyperhidróza, dermatitida, alopecie.

Metabolismus: zvýšená koncentrace jaterních enzymů (IS, GOLD), hyperglykémie nebo zvýšená tolerance glukózy, hyperurikémie, změnu v koncentraci draslíku v krvi.

Ostatní: Syndrom bolesti (bolest hlavy - 10,9%, artralgie - 2,7%, myalgie, bolest břicha, hrudník - 1,5%, oči, uši), přibývání na váze.

Spolupráce

Možnost porušování automaticitu, vedení a zvyšuje srdeční kontraktility (vzájemně) na pozadí amiodaronu, diltiazema, verapamil, chinidin léky, srdeční glykosidy, reserpin, alpha metildofy. Současné podávání antagonistů dihydropyridinu vápníku, zvláště u pacientů s latentní srdeční nedostatečností, To zvyšuje riziko hypotenze a srdeční dekompenzace. Účinně snižuje xantiny a sympatomimetika, rifampicin snižuje T_1/2, deriváty ergotaminu zesilovat periferní prokrvení. Neslučitelné s inhibitory MAO.

Nadměrná dávka

Příznaky: bradykardie, arytmie, gipotenziya, srdeční selhání (potíže s dýcháním, akrocyanózou, otok), gipoglikemiâ, V těžkých případech - kolaps.

Léčba: výplach žaludku a jmenování ze savého, terapie simptomaticheskaya: atropyn, beta-sympatomimetika (Isoprenalin), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) a srdeční (doʙutamin, Dopamin, adrenalin, norepinefrin) přípravky, srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon, atd.. S srdeční blok - transvenózním stimulace, Připojení kardiostimulátoru.

Dávkování a správa

Uvnitř, bez žvýkání, pití malé množství tekutiny, ráno na lačný žaludek nebo během snídaně 1,25-10 mg 1 jednou denně. Režim dávkování individuální, zvyšovat dávku pod kontrolou krevního tlaku a srdeční frekvence. Arteriální hypertenze a angina: 5-10 Mg; mírné hypertenze (Táta méně 105 mmHg.): 2,5 mg; městnavé srdeční selhání: podle 1,25 mg / den (během 1 Slunce), pak s dobrou zvýšení vytrvalost dávky na 2,5 mg / den (1 Slunce), 3,75 mg / den (1 Slunce), 5 mg / den (4 Slunce), 7,5 mg / den (4 Slunce), níže 10 mg / den (cílová dávka). Maximální denní dávka pro dospělé - 20 mg.

Bezpečnostní opatření

Mějte na paměti, možnost maskování příznaků hypoglykémie a hypertyreózy během léčby. Možná, že zvýšené závažnosti hypersenzitivních reakcí a Absence účinku běžných dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie. V závažnou jaterní dysfunkcí, Akutní selhání ledvin (Cl kreatininu méně než 20 ml / min), nemocný, se nachází na hemo- nebo peritoneální dialýza, dávka by měla být snížena. Kdy feochromocytomu by neměl být podáván bez zavedení alfa-blokátorů. Bisoprolol snižuje kompenzační kardiovaskulární reakce v odezvě na použití celkových anestetik a jód obsahujících kontrastních látek. Je nutné zastavit lék 48 hodiny před anestézií, nebo vyberte anestetikum s nejméně negativní inotropní účinky. Léčba by měla být postupně zastavena, asi 2 Slunce (možné odstoupení). Dávejte si pozor na průběhu řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti. Je třeba vyloučit používání alkoholických nápojů během léčby (riziko ortostatické hypotenze).

Upozornění

Můžete změnit výsledky testů v laboratoři.

Spolupráce