Esmolol

Když ATH:
C07AB09

Charakteristický.

Esmolol hydrochlorid - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Jedná se o poměrně hydrofilní sloučenina, vysoce rozpustný ve vodě a snadno rozpustný alkohol. Distribuce faktor (oktanol / voda) při pH 7,0 je 0,42. Molekulární hmotnost - 331,8. To má jedno asymetrické centrum a existuje jako dvojice enantiomerní.

Farmakologický účinek.
Gipotenzivnoe, antiarytmika, antianginalnoe.

Aplikace.

Arteriální hypertenze, sinus tachykardie, supraventrikulární tachykardie a tachyarytmie (včetně fibrilace síní a flutter, vč. v průběhu a po operaci), infarkt myokardu, nestabilní angina, thyrotoxic krize, feochromocytom.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, sinusovaya bradykardie (méně 45 u. / min), kardiogenní šok, AV блокада II až III степени, závažné srdeční selhání, sick sinus syndrom, sinoatrialynaya blokáda, hypotenze (Sad níže 90 mm Hg. Art., DAD níže 50 mm Hg. Art.), krvácející, gipovolemiя.

Omezení platí.

Bronchiální astma, эmfizema, chronická obstrukční bronchitida, městnavé srdeční selhání, cukrovka, zhoršení funkce ledvin; sekundární hypertenze, vazokonstrikce v důsledku hypotermie pozadí, během nebo po chirurgickém zákroku; těhotenství, laktace, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyly identifikovány), pokročilý věk.

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod. Ačkoliv adekvátní a dobře kontrolované studie týkající se bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny, použití esmolol v posledním trimestru těhotenství a porodu hlášeny vývoj bradykardie plodu, pokračovat i po ukončení infuze drog. Nedoporučuje se používat během kojení (Nejsou k dispozici žádné údaje o pronikání mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Četnost výskytu nežádoucích účinků, kdy se za použití esmolol odhaduje na 369 Pacient s supraventrikulární tachykardie a více než 600 pacient během nebo po chirurgickém zákroku, zařazeny do klinických hodnocení. Nejvýraznější účinky byly mírné a přechodné. Nejvýznamnější vedlejší účinek byl hypotenze (cm. Bezpečnostní opatření). Během post-marketingové studie k úmrtím, setkal v klinických podmínkách, kdy byl esmolol, pravděpodobně, slouží k ovládání komorové frekvence (cm. Bezpečnostní opatření).

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať (3%), ospalost (3%), bolest hlavy (2%), ažitaciâ (2%), zmatek (2%), cítit se unaveně (1%); méně 1% - Dizzy, astenie, parestézie, deprese, poplach, křeče, aphronia, chuť, vize a řeč.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): symptomatická hypotenze (doprovázen pocení, závrať) - 12% (Léčba byla přerušena v přibližně 11% Pacienti, z nichž polovina byla pozorována symptomatické hypotenze), Asymptomatická hypotenze - 25%, periferního prokrvení (1%); méně 1% - Bledost, návaly horka, bradykardie (méně 50 tepů / min), bolest na hrudi, tlukot srdce, synkopa, OF блокада, plicní edém. V 2 pacientů bez supraventrikulární tachykardie, ale se závažným onemocněním koronárních tepen (po infarktu myokardu nebo nestabilní angina pectoris) rozvinutý reverzibilní (při ukončení léčby) tyazhelaya bradykardie / sinusovaya pauza / asystolie.

Ze zažívacího traktu: nevolnost (7%), zvracení (1%); méně 1% - Xerostomie, dyspepsie, anorexie, zácpa, břišní diskomfort.

Z dýchacího systému: méně 1% - Ucpaný nos, pískoty na hrudi, potíže s dýcháním, dušnost, bronchospasmus.

Pro kůži: reakce na infuzi, včetně zánětu a zatvrdnutí v místě vpichu (v 8% Případy); méně 1% - Otok, эritema, zabarvení kůže, pálení v místě vpichu, nekróza kůže (když extravazace).

Ostatní: méně 1% - Horečka, Pocení, zimnice, retence moči, bolest v interscapular regionu, chlad rukou a nohou, odnětí.

Spolupráce.

Potencuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií, kardiodepressivnoe akce chinidin, prokaynamyda, disopyramid a verapamil. To zvyšuje riziko bradykardie a hypotenze v pozadí reserpin. Sympatomimetika a derivátů xanthinu oslabit (vzájemně) účinky; Jiná antihypertenziva - zesilovat hypotenze. Zvýšení plazmatické hladiny digoxinu; warfarin, Morfin a zvyšují plazmatickou koncentraci sukcinylcholin. Nekompatibilní v jedné stříkačce s jinými drogami, vč. z 5% roztok hydrogenuhličitanu sodného.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nadměrné snížení krevního tlaku, bradykardie, PVC, srdeční selhání, bronchospasmus. Předávkování esmolol může způsobit srdeční zástavu.

Léčba: poskytující pacienti Trendelenburg, kyslíková terapie, v / v kapalině (pokud ne edém); terapie simptomaticheskaya: bradykardie - atropin sulfát, dobutamin nebo isoproterenol (možné použití adrenalinu nebo transvenózním stimulační jednání); Srdeční selhání - I / jmenování srdečními glykosidy a / nebo diuretika; s hypotenze - vazokonstrikční (adrenalin, norepinefrin, Dopamin, doʙutamin) pod kontrolou krevního tlaku; PVC ředí se / se zavedením lidokainu nebo fenytoinu, bronchospasmus - o / v beta₂-adrenomimetikov (isoproterenol) nebo deriváty xanthinu. Možná, že I / O přiřazení glukagonu opravit bradykardii nebo hypotenzi.

Dávkování a správa.

B /. Dávka nastavit zavedením řady nakládku a udržovací dávky.

Pokud arytmie - in / infuzi 0,5 mg / kg / min po dobu 1 m (úvodní dávka), pak - 0,05 mg / kg / min po dobu 4 m (udržovací dávka). V případě, že odpověď je přiměřená, dávka udržovaná a pravidelně upravuje, je-li to nutné; nemají žádný vliv až do konce 5 min - tráví překontrolovat: in / infuzi 0,5 mg / kg / min po dobu 1 m (úvodní dávka), pak - 0,1 mg / kg / min po dobu 4 m (udržovací dávka) a opakujte pořadí infuzí se zvyšující se dávkou na každé podporu 0,05 mg / kg / min, až do požadovaného účinku. Po dosažení účinku nasycovací dávky nelze podávat, a zvýšení údržby snížena na 0,025 mg / kg 1 min nebo méně. Interval mezi zvyšováním dávek může být prodloužena na 10 m.

Při hypertenzi nebo arytmií během nebo po operacích - v / AT 0,25-0,5 mg / kg / min (počáteční dávka) a I / infuze - 0,05 mg / kg / min po dobu 4 m (udržovací dávka). V nepřítomnosti účinku re-, na 4 doba, pozoruje sled každou infuzí a zvýšení udržovací dávky na následující 0,05 mg / kg. Maximální dávka pro dospělé udržovací 0,2 mg / kg / min. Děti při supraventrikulární arytmie in / infuzi 0,05 mg / kg / min a následně zvýšení pokud to je nezbytné v každém 10 minut 0,3 mg / kg / min.

Bezpečnostní opatření.

Při použití esmolol vyžaduje pečlivou a stálou lékařský dohled a monitorování EKG, FROM, Srdeční frekvence a další ukazatele.

Gipotenziya. V klinických studiích, 25 - 50% pacientů, léčeni esmolol, bylo pozorováno hypotenze, To je obvykle definována jak je uvedeno níže na zahradě 90 mm Hg. Článek. a / nebo táta pod 50 mm Hg. Článek. O 12% Pacienti byli převážně symptomatické hypertenze (hlavně pocení, závrať). Hypotenze se může objevit v jakékoli dávce, ale je závislá na dávce, proto, dávky nad 200 ug / kg / min se nedoporučuje. Je nutná Zvláště pečlivá kontrola krevního tlaku u pacientů s nízkou výchozí hodnotu krevní tlak před léčbou. Snížením dávky nebo ukončení infuzních hypotenze zmizí, typicky pro 30 m.

Srdeční selhání. Při prvních příznacích nebo příznaky srdečního selhání, esmolol by měly být zrušeny a, v případě potřeby, provádět specifickou léčbu. Použití esmolol pro řízení rychlosti komorové u pacientů s supraventrikulární arytmie by mělo být provedeno s opatrností, v případě, že pacient narušena hemodynamiku, nebo v případě, že další látky, přičemž, které snižují periferní rezistenci, srdeční náplň, srdeční kontraktility, rozvod elektrického impulsu v myokardu, protože, i přes rychlý nástup účinku a rozvoje efekt esmolol, několik hlášených případů smrtící použití esmolol, pravděpodobně ke kontrole komorové frekvence.

Tachykardie a / nebo vysoký krevní tlak v průběhu a po operaci. Esmolol se nedoporučuje u pacientů se sekundární hypertenzí, spojené s vazokonstrikci důsledku podchlazení.

Bronchospasticky. Jako kardioselektivních blokátoru esmolol, může být použit u pacientů s onemocněním bronhospasticheskimi, ale se zvýšenou opatrností, Pečlivě titraci dávky k dosažení nejnižší účinnou. V případě infuze bronchospasmus je třeba okamžitě zastavit; v případě potřeby, Může být použit beta₂-stimulanty, ale s velmi velkou opatrností, Pokud pacienti zaznamenala prudký komorová frekvence.

Diabetes mellitus a hypoglykemie. Mějte na paměti, možnost maskování projevů hypoglykémie (tachykardie, vysoký tlak) U pacientů s diabetem. Na pozadí s přitěžujícími okolnostmi alergické historie může být více závažné alergické reakce a nedostatečná terapeutického účinku konvenčních dávek adrenalinu. Při koncentracích nad 10 mg / ml, může mít za následek podráždění tkáně. V případě, že infuze lokální reakce, podávání je třeba přerušit a pokračovat jinde.

Upozornění.

Roztok o koncentraci 250 mg / ml by měla být před použitím naředěn. Infuzní roztok (koncentrace 10 mg / ml) připraven přidáním 5 g (20 ml roztoku o koncentraci 250 mg / ml) esmolol v láhvi s kapalinou pro zapnutí / objemu 500 ml (pre odstraní asepticky nich 20 ml). Připravený roztok se udržuje 24 hodiny při teplotě místnosti; to by nemělo být zmrazeny. To se nedoporučuje používat jehly-motýly.

Spolupráce