Metyldopa

Když ATH:
C02AB02

Charakteristický.

Antihypertenzní. Bílý nebo žlutavě bílý prášek;. Rozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
Gipotenzivnoe.

Aplikace.

Arteriální hypertenze, mírné až středně závažné.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, zánět jater, ciróza jater, selhání ledvin, feochromocytom, deprese, akutní infarkt myokardu, cerebrovaskulární onemocnění, závažná ischemická choroba srdeční, autoimmunnaya gemoliticheskaya anémie, kolagenáza, parkinsonizm, porphyria, Současné užívání inhibitorů MAO, levodopa.

Omezení platí.

Zánět jater (historie), akutní selhání levé komory, diencephalic syndrom.

Těhotenství a kojení.

Při pokusech na králících, Myši a krysy, dávkované up 1000 mg / kg / den (v 16,6 krát vyšší než MRDC), byly zjištěny nepříznivé účinky. Metyldopa prochází placentou. Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie u akcí ženských dopegyt I a II trimestru těhotenství nebylo provedeno. Ve studii s použitím methyldopa v III trimestru nežádoucích účinků byly nalezeny. Použití během těhotenství je možný (za přísných podmínek).

Kategorie akce za následek FDA - B. (Studie reprodukce u zvířat neodhalily žádný riziko nežádoucích účinků na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen neudělali.)

Buďte opatrní při kojení (Metyldopa přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: slabost, astenie, ospalost, závrať, bolest hlavy (se vyskytují v časných stádiích léčby a obvykle mizí brzy), letargie, úzkost, parkinsonizm, Bellův paralýza, horeoatetoidnye spontánní hnutí, parestézie, ohromující při chůzi, zhoršení inteligence, příznaky cerebrovaskulární insuficience, změny v mentálním stavu (včetně nočních můr, nebo neobvykle živé sny, deprese nebo úzkost).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): bradykardie, ortostatická hypotenze, periferní edém, proplachování kůže horní poloviny těla, zvýšená angina pectoris, zhoršené příznaky srdečního selhání; zřídka - myokarditida, perikardit, obratimaya leykopeniya a trombocytopenie, autoimmunnaya gemoliticheskaya anémie, eozinofilija.

Ze zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa / průjem, glossalgiya, zánět slinných žláz, stomatitida, pankreatitida, kolitida (Smrt nebo dlouhotrvajícího průjmu nebo žaludeční křeče), abnormální funkce jater s rozvojem cholestázy, žloutenka, zánět jater.

S močové a pohlavní soustavy: hyperprolaktinemie, gynekomastie, galaktorea, amenorrhea, zvýšení krevního dusíku močoviny, snížení libida, impotence.

Alergické reakce: vyrážka, toxická epidermální nekrolýza.

Ostatní: artralgie, myalgie, horečný syndrom, překrvení nosní sliznice, lupus-like syndrom.

Spolupráce.

Antihypertenzní účinek redukčních agonistů a nesteroidních antirevmatik. Ve společném použití s ​​haloperidolem možným negativním dopadem na činnosti psihicheckuyu, zejména výskytu dezorientací a zpomalení / obtížnosti myšlení procesy. To zvyšuje riziko toxické účinky solí lithia (i při zachování koncentrace lithia v krevním séru v doporučených terapeutické hladiny).

To by neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO (včetně furazolidon, prokarbazin a selegilin), protože, Zaprvé, methyldopa může způsobit hyperexcitabilita u pacientů, léčených inhibitory MAO a, Za druhé, existují zprávy o bolesti hlavy, těžká hypertenze a halucinace. Společná schůzka s tricyklickými antidepresivy může snížit antihypertenzní účinek metyldopa (Pečlivé monitorování pacientů). Pokud je současné užívání levodopy se může lišit antiparkinsonika účinek levodopy, a případně přísadu toxický účinek na centrální nervový systém, Zejména v oblasti rozvoje psychózy. Pro zvýšení hypotenzní účinek, je vhodné použít ve stejnou dobu s hydralazinu, diuretika a nifedipin. Je také možné použít verapamil, captopril.

Kombinace s anxiolytiky zvyšuje hypotenzivní účinek. Zvýšením pH moči přičemž moči pacienta alkalizačního PM, zvýšená činnost metyldopa, tk. Koncentrace v krvi je udržována na vysoké úrovni po delší dobu, v důsledku zvýšeného reabsorpci v renálních tubulech. Když acidifikace moči snižuje působení metyldopa.

Být opatrný jmenovat pacientů, příjem metyldopa, Léky pro celkové anestezii (halothan a thiopental sodný); ethylester je kontraindikováno. Pacienti, příjem metyldopa, Během celkové anestezie se může vyvinout collaptoid stav (je vhodné, aby ukončila svůj příjem 7-10dnů před celkovou anestézií).

Nadměrná dávka.

Příznaky: závažná hypotenze, bradykardie, letargie, závrať, tremor, ospalost, nevolnost, zvracení, zácpa / průjem, nadýmání, střevní atonie.

Léčba: doporučená výplach žaludku nebo vyvolání zvracení, diurez, jmenování agonisté (norepinefrin, adrenalin). Nezbytné ke sledování srdečního rytmu, OCK, elektrolytů rovnováhy, renální funkce, a centrální nervový systém.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Dávka vybral jednotlivě. Obvykle je počáteční dávka pro dospělé - 250 mg / den (První příjem - večer, před spaním), pak každý 2 zvýšit dávku na den 250 mg v závislosti na závažnosti léčebného účinku, Maximální denní dávka - 3 g. Po dosažení požadované stabilní hypotenzní účinek snížit dávku na nejnižší účinnou údržbu 250 mg každý 2 den. Pro starší počáteční dávky - 125 mg 1-2 krát denně, Maximální denní dávka - 2 g 2 vstupné.

Bezpečnostní opatření.

Chcete-li zabránit rozvoji abstinenčních příznaků se doporučuje postupné snižování dávky. Pacienti s poruchou funkce ledvin je nutno snížit jednu dávku.

Je třeba vzít v úvahu, že po ukončení antihypertenzního účinku relativně rychle ukončen, zvýšený krevní tlak obvykle dochází v rámci 48 žádná. Terapie požadované sledování funkce jater a vzor periferní krve. Při dlouhodobé terapie v prvních 6 až 10 týdnů léčby, a pak se doporučuje každých 6 do 12 měsíců Coombs; Pozitivní přímý Coombsův test a hemolytická anémie vyžaduje demontáž a zpracování glukokortikoidů. V případě zadržování tekutin a otoky vzhled předepsat diuretika, vyznačující se tím, snížení dávky. V kombinaci s jinými antihypertenzivními činidly pro snížení denní dávky doporučené.

Může maskovat nárůst teploty v infekčních nemocí. Léčivo a jeho metabolity reagují se standardními chemickými činidly, použity pro stanovení katecholaminů. Změny fyziologických ukazatelů / laboratorních testů pro kyseliny močové, sérového kreatininu a některé další látky. Moč pacientů v průběhu léčby ve stoje se setmí.

Na začátku léčby se nesmí řídit vozidlo, a jiných tříd, potenciálně nebezpečné a vyžadují pozornost činnosti. V budoucnosti, je stupeň omezení je stanoveno v závislosti na individuální snášenlivosti léčiv. Během léčby vylučuje příjem alkoholu.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Amlodipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Atenolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Aцetazolamid	FMR: synergismus. To zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků (Používejte opatrně).
Betaksolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí metyldopa zhoršuje bradykardie a AV blok zvyšuje pravděpodobnost,.
Valsartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Verapamil	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Haloperidol	FMR. Na pozadí methyldopa zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků na duševní činnosti (výskyt dezorientace a zpomalení nebo obtížnosti myšlení procesů).
Gidroxlorotiazid	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Gidroxlorotiazid + Kaptopril	FMR. Zvyšuje pravděpodobnost hemolýzy červených krvinek.
Digoxin	FMR: synergismus. Na pozadí methyldopa zvyšuje pravděpodobnost vzniku (ve stáří) sick sinus syndrom.
Diltiazem	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Doksazozin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Izofluran	FMR: synergismus. Na pozadí vylepšený efekt metyldopa: anestezie, může potřebovat menší dávku.
Irbesartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Kandesartan cïleksetïl	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Kaptopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Ketamin	FMR: synergismus. Na pozadí vylepšený efekt metyldopa: anestezie, může potřebovat menší dávku.
Klonidin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Lisinopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Lozartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Metoprolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí metyldopa zhoršuje bradykardie a AV blok zvyšuje pravděpodobnost,.
Minoksidil	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Moklobemid	FMR: synergismus. To zvyšuje antihypertenzní účinek; ve stejnou dobu, Popsané případy hypertenzní krize s psychomotorický neklid; současné podávání se nedoporučuje.
Moexipril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Nadolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Nitroglycerin	FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek.
Nifedipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Perindopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Pindolol	FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek. Na pozadí metyldopa zhoršuje bradykardie a AV blok zvyšuje pravděpodobnost,.
Prazosin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Prokaynamyd	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) Možné nežádoucí účinky; kombinovaná jmenování opatrnosti.
Prokarbazin	Inhibuje MAO nepředvídatelné a může zvýšit účinek; Současné užívání je kontraindikováno.
Propofol	FMR: synergismus. Na pozadí vylepšený efekt metyldopa: anestezie, může potřebovat menší dávku.
Propranolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Ramipril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Risperidon	FMR: synergismus. Zvyšuje hypotenzivní účinek.
Selegilin	Inhibuje MAO nepředvídatelné a může zvýšit účinek; Současné užívání je kontraindikováno.
Sotalol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí metyldopa zvyšuje pravděpodobnost porušování automatičnosti, vedení a myokardu kontraktilita.
Spiraprilu	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Telmisartan	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Terazosin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Timolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí metyldopa zhoršuje bradykardie a AV blok zvyšuje pravděpodobnost,.
Trandolapril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Felodipin	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Fosinopril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Furosemid	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Chinidin	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) Možné nežádoucí účinky; kombinovaná jmenování opatrnosti.
Xlortalidon	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Enalapril	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Enalaprilát	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antihypertenzní účinek.
Esmolol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí metyldopa zhoršuje bradykardie a AV blok zvyšuje pravděpodobnost,.