Prokarbazin

Když ATH:
L01XB01

Charakteristický.

Bílý nebo světle žlutý krystalický prášek. Rozpustný ve vodě. Vodné roztoky nestabilní.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, alkylační, cytostatika, imunosupresivní.

Aplikace.

Limfogranulematoz, maligní retikulóza, gistiotsitarnaya lymfom, Waldenstromova makroglobulinémie, limfotsitarnaya lymfom, Brill nemoc - Simmersa, nehodzhkinskaya lymfom, primární mozkový tumor, rakovina plic, melanomu, mnohočetný myelom, polycythemia vera.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, srdeční selhání, selhání ledvin, hypoplazie kostní dřeně, feochromocytom.

Omezení platí.

Je zapotřebí Posouzení poměru rizika a prospěšnosti při jmenování těchto případů: arytmie a dalšími kardiovaskulárními chorobami, cukrovka, hypertyreóza, cévních onemocnění mozku, těžké a časté bolesti hlavy, paranoidní schizofrenie a jiné podmínky, doprovázen zvýšenou dráždivost, epilepsie, alkoholismus, parkinsonizm, povolit vetryanaya, herpes zoster a jiné systémové infekce, chronická virová onemocnění, předchozí cytotoxické nebo radiační terapie, Historie sympatektomie, pokročilý věk.

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Ze zažívacího traktu: anorexie, dysfagie, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem / zácpa, bolest břicha, stomatitida, kazy a jiná onemocnění parodontu, orální kandidóza, játra, cholestatická žloutenka, kolika, krvácející.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie, ataxie (zřídka), Excitace CNS, hypomanické a manické stavy, křeče, halucinace, noční můry, fatiguability, astenie, zmatek, kóma, slabost, únava; diplopie, nistagmo, fotofobie, otok zrakového nervu, nitrooční krvácení, porucha sluchu.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): hypertenzní krizi, ortostatická hypotenze, leukopenie, trombocytopenie, eozinofilija, gemoliticheskaya anémie, krvácení a krvácení.

Ze strany dýchacího systému: pneumonitida, zánět pohrudnice, kašel (zřídka).

S močové a pohlavní soustavy: zhoršení funkce ledvin, bolestivé a obtížné močení, hematuria, amenorrhea, azoospermie.

Pro kůži: alergické reakce (dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka a další.), alopecie, giperpigmentatsiya, pocit tepla nebo zarudnutí obličeje, prurigo.

Ostatní: Syndrom bolesti (bolest zad, v ruce, svalů a kloubů), imunosuprese (vzniku infekcí), oteplení, gynekomastie, riziko vzniku zhoubných nádorů.

Spolupráce.

Aby se minimalizovalo útlum CNS a možném opatrnost při kombinaci s barbituráty prokarbazinem, narkoznami, antihistaminika, antihypertenziva, fenotiazinami. Prokarbazin neslučitelné s ethanolem (možné reakce disulfiramopodobnyh).

Vzhledem k tomu, prokarbazin má slabý inhibiční účinek na aktivitu MAO, musíte vyhnout použití sympatomimetik (posiluje kardio a sympatomimetickou vasokonstrikční účinek, - by neměl být podáván ve stejnou dobu a pro 2 Týdny po zrušení prokarbazinem), tricyklická antidepresiva (vč. s amitriptylinem, imipramin).

Nedoporučuje se současná aplikace s karbamazepinem, maprotilinom a inhibitory MAO, včetně furazolidonu a pargylinu (interval mezi vysazením minulosti a na začátku prokarbazinové léčby by měla být alespoň 2 Slunce). NSAID zvyšují riziko krvácení.

Při současném užívání dalších léků myelotoxicity, Radioterapie možný aditivní inhibici funkce kostní dřeně.

Oslabuje účinnost imunizace inaktivovaných vakcín; použití vakcín, obsahující živé viry, může zvýšit virové replikace a vedlejší účinky vakcinace.

Nadměrná dávka.

Příznaky: minimum pro 12 h po podání, špičky 24 do 48 hodina (přetrvávat po dobu několika dnů) - Nevolnost, zvracení, závrať, halucinace, deprese, křeče, hypotenze, tachykardie, těžká deprese kostní dřeně, horečka, krvácející.

Léčba: indukci zvracení nebo výplach žaludku následovaná podáním aktivního uhlí pozastavení (Při první příznaky), terapie simptomaticheskaya, monitorování vitálních funkcí, mechanické ventilace, kyslíková terapie, pomalé in / diazepam (Pokud se příznaky stimulace CNS), v / ve zředěném roztoku vasokonstrikčních léků (s hypotenze, cirkulačního kolapsu), zmírnění symptomů hypermetabolic státních. V PND krize - přerušení prokarbazinem, v / pomalé injekci fentolaminu v dávce 5 mg (pro okamžité snížení krevního tlaku), snížení tělesné teploty vnějším chlazením. Pokud je to nutné - transfuze krevních složek, jmenování širokospektrá antibiotika.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Dávka vybral jednotlivě, je opraven na základě klinického účinku, závažnost toxického účinku.

Dospělí: 2-4 mg / kg / den, v jediné nebo rozdělené do několika časech během prvního týdne. Později se přechodu na dávce 4,6 mg / kg a terapie k známky nasycení - vzhled leukopenie (4· 10⁹/l) trombocytopenie a (100· 10⁹/l ), poté se podává dávce udržovací 1-2 mg / kg / den.

Děti: podle 50 mg denně po dobu 1 Slunce, další 100 mg / m² Před znaky nasycení; udržovací dávka 50 mg / den.

Bezpečnostní opatření.

Používejte pouze pod lékařským dohledem, Se zkušenostmi chemoterapií. Před a během léčby (v krátkých intervalech) nezbytné určit, hemoglobinu nebo hematokritu, počet leukocytů (celkově, diferenciál), Destiček, IS aktivnosti, GOLD, LDH, kreatininu, Glukóza (U pacientů s diabetem), bilirubin a dusíku močoviny, a studie kostní dřeně.

Dávka by měla být snížena v kombinaci nebo radioterapii, starý věk.

Pokud zaznamenáte alergickou reakci, průjem, těžká leukopenie, trombocytopenie (co nejnižší stupeň je sledován v 4 Slunce, obnovena po asi 6 Slunce), Léčba stomatitida by měla být přerušena.

Pacienti, dříve léčeni cytotoxickými léky, nebo léčených radiační terapie (aby se zabránilo riziku zvýšení toxický účinek na kostní dřeň), Léčba prokarbazin, může být ne dříve než 1 Měsíce. Při plánované zrušení spinální anestézii je doporučeno prokarbazin alespoň 10 dny před chirurgickým zákrokem.

V případě trombocytopenie radil extrémní opatrnost při provádění invazivních procedur, Pravidelná kontrola míst na / v, kůži a sliznice (pro známky krvácení), mezní kmitočet nepříjemné a odmítnutí / m injekce, kontrola krve v moči, zvracet, Kapusta. Pacienti musí být pečlivě holit, manikúra, vyčisti si zuby, zubaři používají nitě a párátka; by měla být prevence zácpy, vyhnout se pádům a jiná zranění, jakož i příjmu alkoholu a kyseliny acetylsalicylové, zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení.

V případě projevu gematotoksichnosti následného zpracování možném, pokud počet leukocytů není menší než 3 10⁹/l a krevní destičky více než 80 10⁹/l. Měla odložit očkovací plán (byl proveden ne dříve než 3 Měsíce před 1 let po ukončení posledního cyklu chemoterapie) trpěliví a ostatní členové rodiny, s bydlištěm s ním (měli vzdát očkování perorální vakcína proti dětské obrně). Vyhněte se kontaktu s infekčními pacienty, nebo použijte non-událost pro prevenci (obličejová maska, atd.).

Během léčby kontraindikováno alkoholu, hypnotika (barbituráty, benzodiazepiny) a jiné symptomatické léky bez lékařského předpisu. Dávejte si pozor na průběhu řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti. Během by léčba používat vhodné antikoncepční prostředky. Vyloučeny z dietních výrobků, tyramin bohaté nebo jiné aminy s vysokou vasokonstrikční účinnost (zralé sýry; pivo, vč. low-alkohol nebo alkohol-volný; víno - červené a bílé, shyerri, likéry; kvasinkové / proteinové extrakty, jogurt, banány, fazole nebo zelené fazole, maso a jiné produkty), kofein (čokoláda, káva), auto, čaj a jiné tonika.

V případě kontaktu s pokožkou nebo sliznicemi, musí být důkladné mytí s vodou (sliznice) nebo mýdlo a voda (kůže).