Felodipin

Když ATH:
C08CA02

Charakteristický.

Blokátor vápníkových kanálů ze skupiny sestávající z 1,4-dihydropyridinu. Mírně žlutý krystalický prášek, nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v dichlormethanu a ethanolu. Molekulová hmotnost 384,26.

Farmakologický účinek.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretický, natriuretického.

Aplikace.

Arteriální hypertenze, angína (stabilní angina, vč. Prinzmetalova angina, nestabilní formě v případě intolerance nebo neúčinnosti beta-blokátory nebo dusičnany), Raynaudův syndrom.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. na jiné dihydropyridinové derivát), závažná hypotenze, akutní infarkt myokardu, a v průběhu 1 měsíců po infarktu myokardu, kardiogenní šok, klinicky významná aortální stenóza, dekompenzované srdeční selhání, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Nestabilní angina, silně výrazné bradykardii nebo selhání srdce, závažná jaterní, Děti do let 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): ≥1% - přílivy; 0,1-1% - Tachykardie; 0,01-0,1% - Mdloby.

Z nervového systému a smyslových orgánů): ≥1% - bolest hlavy; 0,1-1% - Únava, slabost, závrať, parestézie; <0,01% - Myalgie.

S močové a pohlavní soustavy: ≥1% - periferní edém (kotníky, stop, goleneй); <0,01% - Zvýšená frekvence močení; 0,01-0,1% - Sexuální dysfunkce, impotence.

Ze zažívacího traktu: 0,1-1% - Nevolnost; 0,01-0,1% - Zvracení; <0,01% - Gipyerplaziya dyesyen, zvýšení jaterních enzymů.

Na straně pohybového aparátu: 0,01-0,1% - Bolesti kloubů.

Pro kůži: 0,1-1% - Vyrážky, svědění; <0,01% - Fotosenzitivní.

Alergické reakce: 0,01-0,1% - Kopřivka; <0,01% - Horečka, angioedém.

Ostatní: 0,01-0,1% - Gynekomastie (po dlouhodobé léčbě u starších pacientů).

Spolupráce.

Antihypertenzní účinek felodipinu posílení jiných antihypertenziv, vč. beta-blokátory, verapamil, diuretika a alkohol. C_max felodipin v krvi zvýšení inhibitory cytochromu P450: cimetidin (na 50%), Erythromycin, Některé flavonoidy, přítomný v grapefruitové šťávy; nižší - induktory mikrozomálních enzymů (fenytoin, Karbamazepin, rifampicin, barbituráty). Felodipin zvyšuje koncentraci digoxinu v plazmě.

Nadměrná dávka.

Příznaky: závažná hypotenze, bradykardie.

Léčba: terapie simptomaticheskaya. U těžké hypotenze pacientovi dát do vodorovné polohy se zvednutými nohami, Chcete-li zvýšit objem plazmy (roztok glukózy, chlorid sodný nebo dextran), agonistů podáván s primárním účinkem na alfa₁-adrenoreceptory; Použité atropin pro bradykardie (0,5-1 Mg / in).

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez žvýkání, pitná voda, 1 jednou denně (ráno). Dávka je určena přísně individuálně. Když hypertenze: počáteční dávka - 5 mg (U starších pacientů a abnormální jaterní funkce 2,5 mg), pokud je to nutné, upravte dávku, Obvyklá udržovací dávka - 5 do 10 mg. Angína: počáteční dávka - 5 mg, pokud je to nutné - up 10 mg. Maximální denní dávka - 20 mg.

Bezpečnostní opatření.

S opatrností je předepsán pro srdeční selhání, zvláště v kombinaci s beta-blokátory. U pacientů s anginou pectoris, ve vzácných případech se může rozvinout těžká hypotenze, což vede ke zhoršení myokardu perfuze. V současné době žádná data o vhodnosti léku pro sekundární prevenci infarktu myokardu. Je-li nutná úprava abnormální funkce jater dávka. Pacienti, kteří během léčby felodipinu je slabost a závratě, by se vzdát řízení motorových vozidel a práce, který vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Akarʙoza	FMR: antagonizm. Na pozadí oslabené účinku felodipinu; se společným jmenováním je nutné sledovat koncentrace glukózy v krvi,.
Verapamil	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt.
Glipizid	FMR: antagonizm. Na pozadí oslabené účinku felodipinu; společná aplikace vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi.
Digoxin	FKV. Na pozadí zvýšené felodipinu (20-40%) Koncentrace v plazmě.
Doxorubicin	FMR. Na pozadí felodipinu zvýšené riziko srdečních onemocnění.
Karbamazepin	FKV. FMR. Urychluje biotransformaci, snižuje koncentraci v krvi a snižuje účinek.
Prymydon	FKV. FMR. Urychluje biotransformaci, snižuje efekt.
Propranolol	FKV. FMR. Posiluje (vzájemně) hypotenzní efekt. Na pozadí zvýšení biologické dostupnosti felodipinu.
Phenytoin	FKV. FMR. Urychluje biotransformaci, snižuje koncentraci v krvi a snižuje účinek.
Phenobarbital	FKV. FMR. Urychluje biotransformaci, snižuje koncentraci v krvi a snižuje účinek.
Erythromycin	FKV. Inhibuje biotransformaci a zvyšuje plazmatické koncentrace.
Ethanol	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) účinek; v době ošetření musí odmítnout přijmout duchy.