Karbamazepin

Když ATH:
N03AF01

Charakteristický.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu a acetonu. Molekulová hmotnost 236,27.

Farmakologický účinek.
Antikonvulzívum, antiepileptikum, antipsychotika, timolepticheskoe, normotymycheskoe, analgetikum.

Aplikace.

Epilepsie (kromě malé zlo), mánie, prevence manio-depresivní porucha, Alkoholické stažení, trojklanného nervu a language-faryngální nerv, diabetická neuropatie.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. k triciklicheskim antidepressantam), OF блокада, myelosuprese nebo akutní porphyria historie.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

Vedlejší účinky.

Závrať, podráždění, halucinace, deprese, násilné chování, Aktivace psychózy, bolest hlavy, diplopie, ubytování poruchy, šedý zákal, nistagmo, zánět spojivek, hluk v uších, změna chuti, poruchy řeči (dysartrie, hatmatilka), Abnormální bezděčné pohyby, periferní neuritida, paresthesia, svalová slabost a příznaky parézy, OF блокада, městnavé srdeční selhání, Hyper- nebo hypotenze, tromboembolismus, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nevolnost, zvracení, zvýšení jaterních enzymů, žloutenka, zánět jater, osteomalacie, sexuální dysfunkce, mírná leukopenie, trombocytopenie, porušení krvetvorby, giponatriemiya, multiorgánové přecitlivělost oddáleného typu, exfoliativní dermatitida, lupus-like syndrom (kožní vyrážka, kopřivka, hypertermie, bolení v krku, klouby, slabost), Stevens-Johnsonův syndrom, Layella, anafylaktické reakce.

Spolupráce.

Neslučitelné s inhibitory MAO. Uvelychyvaet isoniazid hepatotoxicita. Snižuje účinky antikoagulancií, antikonvulziva (hydantoinové deriváty nebo sukcinimidy), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, kyselina valproová. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena zvýšit útlum CNS; cimetidin, klaritromycin, diltiazem, verapamil, Erythromycin, propoxyfen negativně ovlivňuje metabolismus (Zvýšené riziko toxicity). To snižuje aktivitu kortikosteroidů, estrogeny a perorální antikoncepce estrogensoderjath, xinidina, srdeční glykosidy (indukce metabolismu). V souvislosti s inhibitory karboanhydrázy, zvyšují riziko osteopenie.

Nadměrná dávka.

Příznaky: dezorientace, ospalost, podráždění, halucinace a kóma, rozmazané vidění, dysartrie, nistagmo, ataxie, dyskineze, hyper / hyporeflexie, křeče, myoklonus, gipotermiя; respirační deprese, plicní edém; tachykardie, hypo / hypertenze, srdeční zástava, doprovázeno ztrátou vědomí; zvracení, snížené motility tlustého střeva; zadržování tekutin, oligurie nebo anurie, změny v laboratorních parametrech: giponatriemiya, možná metabolická acidóza, giperglikemiâ, zvýšené svalové kreatinfosfokinázy frakce.

Léčba: indukci zvracení nebo výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí a solný projímadlo, diurez. Chcete-li zachovat dýchací cesty - intubaci, umělé dýchání a (nebo) Použití kyslíku. Pokud se hypotenze nebo šok - plazmatických expandérů, dopamin nebo dobutamin, vzhled záchvatů - zavedení benzodiazepinů (diazepam) nebo jiné. antikonvulziva (děti mohou zvyšovat útlum dýchání, vývoj hyponatremia - omezení tekutiny, opatrnější / infuzi roztoku chloridu sodného izotonické. Díky kombinaci těžké otravě s nedostatečností ledvin ukazuje dialýzu ledvin. Specifické antidotum není přítomen. Předpokládá se, opětovné posílení příznaků předávkování na 2. a 3. den po jeho začátku, vzhledem k pomalé absorpci léku.

Dávkování a správa.

Uvnitř, Dospělí - 100-1600 mg na den (v závislosti na důkazech a závažnosti onemocnění), děti - 10 až 20 mg / kg za den v rozdělených dávkách.

Bezpečnostní opatření.

Před a během léčby se doporučuje pravidelné krevní testy (buněčné elementy) a moč, Kontrola jaterních testů. Být opatrný jmenován s anamnézou srdečního onemocnění, játry nebo ledvinami, když hematologické poruchy, zvýšeného nitroočního tlaku, latentnыh psychóza, nedostatečná reakce na vnější podněty, podráždění, Nemoci, charakterizována křečovitým smíšeného charakteru, ve stáří, řidiči vozidel a osob, využívání mechanismů. Nenechte se náhle přerušit léčbu. Ženy jsou doporučovány další příjem kyseliny listové (před těhotenstvím nebo během); Aby se zabránilo nadměrnému krvácení v průběhu posledních týdnů těhotenství a novorozence mohou používat vitamín K.

Spolupráce

Účinná látkaPopis interakcí
AminofillinFKV. Jako induktory CYP3A4 zvýšení (vzájemně) Rychlost degradace a snižuje hladinu plazmy.
AцetazolamidFMR. Zvýšení (vzájemně) Riziko vzniku toxických účinků.
Kyselina valproováInhibicí CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, vč. aktivní metabolit - 10,11-epoxid (jeho plazmatická hladina stoupá), to zvyšuje riziko toxických účinků na játra. Na pozadí karbamazepin zvyšuje clearance a snižuje hladinu. Kombinované použití může změnit funkce štítné žlázy.
VerapamilFKV. FMR. Inhibuje biotransformace, To zvyšuje koncentraci v plazmě a podporuje toxické účinky.
HaloperidolFKV. Může snížit práh záchvatu, a oslabit antikonvulzivní efekt (se společnou schůzku vyžaduje zvýšenou dávku). Na pozadí karbamazepinu zvýšené deprese CNS.
HalotanNa pozadí karbamazepinu, vyvolávající enzymy biotransformace, možná zvýšená produkce metabolitů halothanu, vliv na játra.
GestrinonFKV. Na pozadí karbamazepinem zvýšena sazba ničení.
DakarʙazinFKV. FMR. Na pozadí karbamazepinu (induktor mikrosomálních enzymů) zrychlování a snižování účinku biotransformace; kombinovaná jmenování může vyžadovat vyšší dávky.
DanazolFKV. Inhibicí CYP3A4, několik týdnů po začátku podávání, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje vážnost účinků, vč. podle; kombinované jmenování může vyžadovat snížení dávky.
DesogestrelFKV. FMR. Na pozadí karbamazepinu, vyvolání aktivitu CYP450 systému v játrech, snižuje plazmatické hladiny, může snižovat spolehlivost antikoncepce. V kombinaci s jmenováním zvýšeným rizikem krvácení z průniku.
DesmopressinNa pozadí karbamazepinu může zvýšit antidiuretickou akci; kombinované jmenování může vyžadovat snížení dávky.
DiltiazemFKV. Inhibuje CYP3A4, snižuje rychlost destrukce, zvyšuje plazmatické hladiny a podílí se na projev toxicity.
DoxorubicinFKV. Snižuje (vzájemně) plazmatické koncentrace (indukuje CYP3A4), urychluje biotransformaci.
IsoniazidFKV. FMR. To zvyšuje koncentraci plazmy a přispívá k manifestaci toxického účinku. Na pozadí karbamazepinu, indukci mikrosomálních enzymů, zvyšuje tvorbu aktivních metabolitů, způsobuje narušení jater.
QuetiapinFMR. Může snížit práh záchvatu, a oslabit antikonvulzivní efekt (se společným jmenováním požadované vyšší dávku). Na pozadí karbamazepinu zvýšené deprese CNS.
KlarithromycinFKV. Zpomaluje biotransformaci a zvyšuje koncentraci v krvi; s společný jmenování, aby se zabránilo toxické účinky, by měly být sledovány hladiny karbamazepinu.
ClonazepamFKV. Na pozadí karbamazepinu, indukující aktivitu mikrozomálních enzymů, uskoryaetsya biotransformace, snižuje koncentrace v krvi a dobu trvání T1/2; kombinovaný jmenování by měla být zvýšena na dávku snížit, nebo interval mezi dávkami.
Sodná sůl levothyroxinuFKV. Na pozadí karbamazepinu, vyvolávající mikrozomální enzymy a zvyšuje biotransformaci, snížený účinek; zatímco může být nezbytné jmenování ke zvýšení dávky.
MaprotilinSnižuje křečový práh a oslabuje antikonvulzivní efekt; s může společný jmenování je třeba zvýšit dávku.
MeʙendazolFKV. FMR. Na pozadí karbamazepin snížené koncentrace v plazmě a léčebného efektu.
MianserinNa pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace, snížená koncentrace v plazmě.
MoklobemidFMR. Jako inhibitor MAO zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků; společné podávání je kontraindikováno.
NicotinamideFKV. Inhibicí CYP3A4, zpomaluje degradaci a zvyšuje plazmatické hladiny.
OlanzapinFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace, zvyšuje 1,5 časy odbavení, snížená koncentrace v plazmě.
ParacetamolFKV. FMR. Na pozadí karbamazepinu, indukci jaterních enzymů, zrychlil biotransformaci a snižuje terapeutický účinek; zároveň zvyšuje tvorbu metabolitů paracetamolu, porušit funkci jater.
PerfenazynFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
PraziquantelNa pozadí karbamazepinu, induktsiruyuschego mikrosomálních enzymů cytochromu P450, plazmatické koncentrace se snižuje 10 doba (kombinované jmenování vyšší dávce).
PrymydonFKV. FMR. Jako induktory CYP3A4 zrychluje (vzájemně) biotransformace a snižuje plazmatické hladiny; společná žádost může změnit funkce štítné žlázy.
ProkarbazinFMR. Inhibuje MAO a vyvolává rozvoj nežádoucích účinků; společné podávání je kontraindikováno.
RisperidonFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace, zvýšené clearance a snížené koncentrace v plazmě.
RifabutinFKV. Jako aktivátor snižuje CYP3A4 (vzájemně) plazmatické koncentrace.
RifampicinFKV. Jako induktory CYP3A4 zrychluje (vzájemně) biotransformace a snižuje plazmatické hladiny.
SelegilinFMR. MAO inhibitor významně zvyšuje riziko a závažnost nežádoucích příhod; společné podávání je kontraindikováno.
TheophyllineFKV. Jako induktor CYP3A4 zvyšuje rychlost a snižuje degradaci v plazmě.
ToremifenFKV. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
TramadolFKV. FMR. Na pozadí zrychleného biotransformace karbamazepinu a sníženou účinností.
TrifluoperazinFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
PhenytoinFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace. Současné podávání může změnit funkce štítné žlázy.
PhenobarbitalFKV. FMR. Jako induktory CYP3A4 urychluje biotransformaci a tím snižuje plazmatické hladiny; kombinované použití může změnit funkce štítné žlázy.
FluvoxaminFKV. Inhibuje biotransformaci a zvyšuje (v 3 doba) plazmatické koncentrace.
FluoxetinFKV. Jako inhibitor CYP3A4 inhibuje biotransformaci a zvyšuje v plazmě.
FlufenazinFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
Kyselina listovaNa pozadí karbamazepinu může zvýšit potřebu kyseliny listové.
ChinidinNa pozadí karbamazepinu, indukci jaterních mikrosomálních enzymů, snížený účinek; s může společný jmenování je třeba zvýšit dávku.
ChlorochinFMR: antagonizm. Snižuje antikonvulzivní efekt.
ChlorpromazinFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
ChlorprothixenFKV. FMR. Na pozadí zrychlené karbamazepin biotransformace.
CyklosporinNa pozadí karbamazepinu - urychluje destrukci - efekt je zmírněn; s může společný jmenování je třeba zvýšit dávku.
ErythromycinFKV. FMR. Inhibuje biotransformace, To zvyšuje krevní koncentrace a podporuje toxické účinky.
EthanolZvyšuje riziko nežádoucích účinků a jejich závažnosti. Na pozadí karbamazepinu snížila tolerance k alkoholu (musíte se zdržely použití nápojů obsahujících alkohol během léčby).

Tlačítko Zpět nahoru