Kyselina valproová

Když ATH:
N03AG01

Charakteristický.

Bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě a alkoholu.

Farmakologický účinek.
Antiepileptikum, miorelaksiruyuschee, sedace.

Aplikace.

Různé formy generalizovaných záchvatů: Malý (nepřítomnost), velký (křečovitý) a polymorfní; použitý v ohniskových záchvatů, děti klíště.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. "Rodina" (smrt blízkých příbuzných u pacientů užívajících kyselinu valproovou), jater a slinivky břišní (u některých pacientů může být významná redukce metabolismu v játrech), gyemorragichyeskii diatyez.

Omezení platí.

Dětství (současné podávání několika antikonvulziv), aplazie kostní dřeně.

Těhotenství a kojení.

Je kontraindikován v I. trimestru těhotenství. Možná, že v II a III trimestr těhotenství, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Nevolnost, zvracení, průjem, žaludeční potíže, Anorexie nebo zvýšená chuť k jídlu, jaterní dysfunkce, ospalost, tremor, paresthesia, zmatek, periferní edém, krvácející, leukopenie, trombocytopenie. Chronické podávání - dočasná ztráta vlasů.

Spolupráce.

Vliv rostoucí další antikonvulziva, sedativní a uspávací. Průjmová onemocnění zřídka rozvíjet na pozadí spasmolytika a obalové křivky fondy. Alkohol a jiné hepatotoxické látky zvyšuje pravděpodobnost poškození jater, antikoagulanty nebo kyselina acetylsalicylová - riziko krvácení.

Dávkování a správa.

Uvnitř, v průběhu nebo bezprostředně po jídle. Denní dávka pro dospělé na začátku léčby je 0.3-0.6 g, po dobu 1-2 týdnů, byla postupně zvýšena na 0.9-1.5 g, jednotlivá dávka pro dospělé - 0,3 až 0,45 g. Denní dávka pro děti - 15-50 mg / kg (na začátku - 15 mg / kg, následováno postupným zvyšováním 5-10 mg / kg za týden).

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Alprazolam	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Amitriptylin	FKV. Na pozadí kyseliny valproové (urychluje biotransformaci) snižuje clearance a zvyšuje krevní hladiny.
Kyselina acetylsalicylová	FKV. FMR. To zvyšuje úroveň volné frakce v plazmě (přemístit z jeho spojení s proteiny). Na pozadí kyseliny valproové zvýšené antiagregační účinek a zvyšuje riziko krvácení.
Buprenorfin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS.
Buspiron	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Warfarin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové rozšířené antiagregační účinek.
Haloperidol	FMR: antagonizm. Oslabuje účinek (může snižovat křečový práh). Posiluje (vzájemně) depresivní efekt.
Gidroksizin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Diazepam	FKV. Na pozadí kyseliny valproové obsahu zvyšuje téměř dvojnásobek volná frakce krve (To je znázorněno na zdravých dobrovolníků), poklesla clearance a distribuční objem.
Droperidol	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Zidovudin	FKV. Na pozadí kyseliny valproové, inhibuje aktivitu glukuronosyltransferázy, snížená clearance (na 38%).
Zolpidem	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Izofluran	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Imipramin	FMR. V souvislosti s kyselinou valproovou může vyvolat celkové záchvaty.
Karbamazepin	FKV. FMR. Vyvolávání jaterních mikrosomálních enzymů, zvyšuje clearance a snižuje plazmu. Na pozadí kyseliny valproové, inhibiční CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformace, zvýšené hladiny aktivního metabolitu karbamazepinu - 10,11-epoxidu (potlačil svůj úpadek).
Quetiapin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Ketamin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Klarithromycin	FKV. FMR: synergismus. Jako inhibitor enzymového systému CYP450 zpomaluje biotransformaci, To zvyšuje koncentraci v krvi a zvyšuje účinek.
Klozapyn	FMR: synergismus. To snižuje práh pro záchvatové aktivity. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Clonazepam	FMR. Souběžné podání může způsobit stav absencí (záchvatů u pacientů s anamnézou tohoto typu).
Kodein	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS.
Lamotrigine	FKV. FMR. Proti pozadí valproátu zvyšuje T1/2 (v důsledku inhibice jaterních enzymů a zpomalení metabolismu) na 70 žádná (děti - až na 45-55 hodin) a zvyšuje účinek, vč. boční.
Levokarnitin	Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje potřebu karnitinu.
Lorazepam	FKV. FMR. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS, téměř dvakrát snížila Cl a více, než dvakrát rychleji než glukuronidu.
Maprotilin	FMR. To snižuje práh pro záchvatové aktivity. Posiluje (vzájemně) depresivní efekt.
Mefloxin	FKV. Urychluje Biotransformace a cnizhaet hladinu v krvi.
Midazolam	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Morfin sulfát	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS.
Oxazepam	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Olanzapin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Perfenazyn	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Prymydon	FKV. FMR. Na pozadí kyseliny valproové, těžké deprese CNS, způsobené pentobarbitalu, tvořen z primidona.
Promethazine	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Propofol	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Risperidon	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Rifampicin	FKV. Indukuje Biotransformace a zvyšuje clearance.
Tioridazin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Topiramát	FKV. Několik snížený (vzájemně) Koncentrace v krvi.
Trifluoperazin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Phenytoin	FKV. FMR. Navozuje biotransformačních enzymů, zejména glukuronyltransferázu, zvyšuje clearance. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje koncentraci volné frakce krve (fenytoin je posunut z jeho spojení s proteiny) a snížení rychlosti degradace. Pokud je současné užívání zvyšuje riziko vzniku náhlých záchvatů.
Phenobarbital	FKV. FMR. Vyvolávání jaterních enzymů, vč. glukuronyltransferázu, zvyšuje clearance. Proti pozadí kyseliny valproové inhibuje biotransformaci, prodlužuje T1/2 a ke snížení plazmatické clearance. Ve společném aplikačním opatrně - je zde nebezpečí, vyjádřený depresí CNS.
Fentanyl	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS.
Flufenazin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Xlordiazepoksid	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Chlorpromazin	FKV. Zvyšuje hladiny. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Chlorprothixen	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Ethanol	FMR. To zvyšuje pravděpodobnost poškození jater. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS.
Ethosuximid	FKV. Na pozadí kyseliny valproové inhibuje biotransformaci a může zvýšit hladinu.