Kyselina valproová
Když ATH:
N03AG01
Charakteristický.
Bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě a alkoholu.
Farmakologický účinek.
Antiepileptikum, miorelaksiruyuschee, sedace.
Aplikace.
Různé formy generalizovaných záchvatů: Malý (nepřítomnost), velký (křečovitý) a polymorfní; použitý v ohniskových záchvatů, děti klíště.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, vč. "Rodina" (smrt blízkých příbuzných u pacientů užívajících kyselinu valproovou), jater a slinivky břišní (u některých pacientů může být významná redukce metabolismu v játrech), gyemorragichyeskii diatyez.
Omezení platí.
Dětství (současné podávání několika antikonvulziv), aplazie kostní dřeně.
Těhotenství a kojení.
Je kontraindikován v I. trimestru těhotenství. Možná, že v II a III trimestr těhotenství, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)
V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Nevolnost, zvracení, průjem, žaludeční potíže, Anorexie nebo zvýšená chuť k jídlu, jaterní dysfunkce, ospalost, tremor, paresthesia, zmatek, periferní edém, krvácející, leukopenie, trombocytopenie. Chronické podávání - dočasná ztráta vlasů.
Spolupráce.
Vliv rostoucí další antikonvulziva, sedativní a uspávací. Průjmová onemocnění zřídka rozvíjet na pozadí spasmolytika a obalové křivky fondy. Alkohol a jiné hepatotoxické látky zvyšuje pravděpodobnost poškození jater, antikoagulanty nebo kyselina acetylsalicylová - riziko krvácení.
Dávkování a správa.
Uvnitř, v průběhu nebo bezprostředně po jídle. Denní dávka pro dospělé na začátku léčby je 0.3-0.6 g, po dobu 1-2 týdnů, byla postupně zvýšena na 0.9-1.5 g, jednotlivá dávka pro dospělé - 0,3 až 0,45 g. Denní dávka pro děti - 15-50 mg / kg (na začátku - 15 mg / kg, následováno postupným zvyšováním 5-10 mg / kg za týden).
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Alprazolam | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Amitriptylin | FKV. Na pozadí kyseliny valproové (urychluje biotransformaci) snižuje clearance a zvyšuje krevní hladiny. |
Kyselina acetylsalicylová | FKV. FMR. To zvyšuje úroveň volné frakce v plazmě (přemístit z jeho spojení s proteiny). Na pozadí kyseliny valproové zvýšené antiagregační účinek a zvyšuje riziko krvácení. |
Buprenorfin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS. |
Buspiron | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Warfarin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové rozšířené antiagregační účinek. |
Haloperidol | FMR: antagonizm. Oslabuje účinek (může snižovat křečový práh). Posiluje (vzájemně) depresivní efekt. |
Gidroksizin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Diazepam | FKV. Na pozadí kyseliny valproové obsahu zvyšuje téměř dvojnásobek volná frakce krve (To je znázorněno na zdravých dobrovolníků), poklesla clearance a distribuční objem. |
Droperidol | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Zidovudin | FKV. Na pozadí kyseliny valproové, inhibuje aktivitu glukuronosyltransferázy, snížená clearance (na 38%). |
Zolpidem | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Izofluran | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Imipramin | FMR. V souvislosti s kyselinou valproovou může vyvolat celkové záchvaty. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Vyvolávání jaterních mikrosomálních enzymů, zvyšuje clearance a snižuje plazmu. Na pozadí kyseliny valproové, inhibiční CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformace, zvýšené hladiny aktivního metabolitu karbamazepinu - 10,11-epoxidu (potlačil svůj úpadek). |
Quetiapin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Ketamin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Klarithromycin | FKV. FMR: synergismus. Jako inhibitor enzymového systému CYP450 zpomaluje biotransformaci, To zvyšuje koncentraci v krvi a zvyšuje účinek. |
Klozapyn | FMR: synergismus. To snižuje práh pro záchvatové aktivity. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Clonazepam | FMR. Souběžné podání může způsobit stav absencí (záchvatů u pacientů s anamnézou tohoto typu). |
Kodein | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS. |
Lamotrigine | FKV. FMR. Proti pozadí valproátu zvyšuje T1/2 (v důsledku inhibice jaterních enzymů a zpomalení metabolismu) na 70 žádná (děti - až na 45-55 hodin) a zvyšuje účinek, vč. boční. |
Levokarnitin | Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje potřebu karnitinu. |
Lorazepam | FKV. FMR. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS, téměř dvakrát snížila Cl a více, než dvakrát rychleji než glukuronidu. |
Maprotilin | FMR. To snižuje práh pro záchvatové aktivity. Posiluje (vzájemně) depresivní efekt. |
Mefloxin | FKV. Urychluje Biotransformace a cnizhaet hladinu v krvi. |
Midazolam | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Morfin sulfát | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS. |
Oxazepam | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Olanzapin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Perfenazyn | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Prymydon | FKV. FMR. Na pozadí kyseliny valproové, těžké deprese CNS, způsobené pentobarbitalu, tvořen z primidona. |
Promethazine | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Propofol | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Risperidon | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Rifampicin | FKV. Indukuje Biotransformace a zvyšuje clearance. |
Tioridazin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Topiramát | FKV. Několik snížený (vzájemně) Koncentrace v krvi. |
Trifluoperazin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Phenytoin | FKV. FMR. Navozuje biotransformačních enzymů, zejména glukuronyltransferázu, zvyšuje clearance. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje koncentraci volné frakce krve (fenytoin je posunut z jeho spojení s proteiny) a snížení rychlosti degradace. Pokud je současné užívání zvyšuje riziko vzniku náhlých záchvatů. |
Phenobarbital | FKV. FMR. Vyvolávání jaterních enzymů, vč. glukuronyltransferázu, zvyšuje clearance. Proti pozadí kyseliny valproové inhibuje biotransformaci, prodlužuje T1/2 a ke snížení plazmatické clearance. Ve společném aplikačním opatrně - je zde nebezpečí, vyjádřený depresí CNS. |
Fentanyl | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvyšuje útlum CNS. |
Flufenazin | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Xlordiazepoksid | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Chlorpromazin | FKV. Zvyšuje hladiny. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Chlorprothixen | FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Ethanol | FMR. To zvyšuje pravděpodobnost poškození jater. Na pozadí kyseliny valproové zvýšené deprese CNS. |
Ethosuximid | FKV. Na pozadí kyseliny valproové inhibuje biotransformaci a může zvýšit hladinu. |