Topiramát
Když ATH:
N03AX11
Charakteristický.
Bílý krystalický prášek hořká chuť. Je rozpustný v acetonu, xloroforme, dimethylsulfoxid, ethanol.
Farmakologický účinek.
Antiepileptikum.
Aplikace.
Částečné nebo generalizované tonickoklonické křeče v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy; přídavná léčba při léčbě záchvatů, spojené s Lennox - Gastautovým syndromem (u dospělých a dětí); nově diagnostikovanou epilepsií (u dospělých a dětí starších než 2 léta).
Kontraindikace.
Přecitlivělost.
Omezení platí.
Těhotenství, laktace, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 2 let, které mají být stanoveny).
Těhotenství a kojení.
Možná, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie o použití během těhotenství nebyla). V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Z nervového systému a smyslových orgánů: únava, ataxie, poruchou myšlení, a koncentrace, emoční labilita, zmatek, závrať, parestézie, gipesteziya, ospalost; zřídka - vzrušení, amnézie, afazija, deprese, diplopie a jiné poruchy, zánět spojivek, nistagmo, porucha řeči, překroucení chuťových vjemů.
Ze zažívacího traktu: anorexie, zánět dásní, nevolnost.
Ostatní: ztráta váhy, bolest břicha, zimnice, leukopenie, dušnost, otok, krvácení z nosu, nefrolitiáza, hematuria, prurit, tynnyt, dysmenorea, oslabení libida, impotence.
Spolupráce.
Fenytoin a karbamazepin, topiramát snižuje krevní. Topiramát umenyshaet AUC digoxinu (na 12%), hladiny fenytoinu v plazmě a účinnost perorální antikoncepce. Současné užívání drog, predisponující k nefrolitiáze, To může zvýšit riziko vzniku ledvinových kamenů.
Nadměrná dávka.
Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.
Léčba: výplach žaludku nebo indukci zvracení, udržovací terapie. V závažných případech může hemodialýza.
Dávkování a správa.
Uvnitř (bez ohledu na jídlo). Dospělí s monoterapií: počáteční dávka - 25 mg 1 jednou denně (na noc) během 1 Slunce, poté zvýšit dávku 25-50 mg / den (rozdělena do 2 vstupné) každé 1-2 týdny, dokud klinickým efektem; je doporučená dávka - 100 mg / den, Maximální denní - 500 mg (u některých pacientů s refrakterním formy epilepsie - up 1000 mg / den). Děti nad 2 léta: v prvním týdnu léčby - 0,5-1 mg / kg, v noci, poté zvýšit dávku 0,5-1 mg / kg / den (rozdělena do 2 vstupné) každé 1-2 týdny; Doporučená dávka - 3 - 6 mg / kg / den (pro děti s nově diagnostikovanou parciálními záchvaty - před 500 mg / den).
V kombinaci s dalšími antikonvulzivy: dospělí - 25-50 mg na noc za 1 Slunce, pak zvýšení dávky 25-50 mg každé 1-2 týdny a brát v 2 vstupné; je minimální účinná dávka - 200 mg / den, průměrná denní - 200 - 400 mg, maximum - 1600 mg. Děti nad 2 léta: - 1 až 3 mg / kg / den, v noci pro 1 Slunce, poté zvýšit dávku 1-3 mg / kg v intervalech 1-2 týdnů a vzít v 2 vstupné; doporučená denní dávka - 5-9 mg / kg.
Bezpečnostní opatření.
Pacienti, hemodialýzy, ve dnech jednání by měla být věnována další dávku (o 1/2 Denní dávka) před a po ošetření. Zrušení postupně, snížení dávky o 100 mg týdenních intervalech.
U pacientů se zvýšeným rizikem nefrolitiázy se doporučuje, že odpovídající zvýšení objemu příjmu tekutin. Chcete-li používat opatrně u pacientů s poruchou funkce jater (kvůli možnému snížení clearance topiramátu). Existují případy sekundárního glaukomu s uzavřeným úhlem u dětí a dospělých. V případě významné ztráty tělesné hmotnosti při léčbě topiramátu, že je třeba posílit moc nebo používání potravinářských přídatných látek.
Neměl by být používán během řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti. Neužívejte s alkoholem nebo drogami, Tlumících CNS.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Aцetazolamid | FMR. Zvyšuje riziko vzniku ledvinových kamenů. Kombinované používání se nedoporučuje. |
Buspiron | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Haloperidol | FMR. Může snížit křečový práh (vyžadovat úpravu dávky). Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Gidroxlorotiazid | FKV. Zvýšení (třetiny) maximální hladina v krvi (FROMmax) a plocha pod křivkou koncentrace (АUC). |
Digoxin | FKV. Na pozadí topiramátu snižuje AUC. |
Dorzolamid | FMR. Zvyšuje riziko vzniku ledvinových kamenů. Kombinované používání se nedoporučuje. |
Droperidol | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Zolpidem | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Karbamazepin | FKV. Snižuje (na 40%) Koncentrace v krvi. |
Quetiapin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Ketamin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Klozapyn | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Kodein | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Lorazepam | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Metformin | FKV. Snižuje (vzájemně) plasma clearance. Na pozadí topiramátu zvýšila průměrná maximální koncentrace a plocha pod křivkou koncentrace. |
Midazolam | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Morfin sulfát | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Oxazepam | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Olanzapin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Perfenazyn | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Risperidon | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Tioridazin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Trifluoperazin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Phenytoin | FKV. Snižuje (dvakrát) Koncentrace v krvi. Na pozadí topiramátu (угнетает изоформу цитохрома Р450 - CYP2CMeph) může zvýšit plazmatické hladiny a rozvíjet toxicitu. |
Phenobarbital | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Flufenazin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Xlordiazepoksid | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Chlorpromazin | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Chlorprothixen | FMR. Posiluje (vzájemně) Deprese CNS. |
Ethinylestradiol | FKV. FMR. Na pozadí topiramátu může snižovat antikoncepční účinnost a zvýšené riziko "průlom" krvácení. |