Kodein
Když ATH: N02AA59
Farmakologický účinek
Centrálně působící antitusika, fenanthren alkaloid opia série. Opioidní agonista. V souladu s vlastnostmi podobnými morfinu, Nicméně analgetický účinek mnohem slabší. Tím, že stimuluje receptory opioidní neuronů, snižuje dráždivost kašle centra. V menší míře, než morfin, deprimuje dechového centra. V menší míře inhibuje peristaltiku, ale dlouhodobé užívání může způsobit zácpu. Pupilární při použití v terapeutických dávkách kodeinu je slabý.
Farmakokinetika
Po perorálním kodein a jeho soli jsou absorbovány z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě dosaženo 1 žádná.
To je metabolizován v játrech O- a N-demethylace na morfin, Norcodeine a jiné metabolity, včetně normorfin a hydrokodon. Kodein a jeho metabolity jsou vylučovány téměř úplně ledvinami, zejména ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou.
T1 / 2 je 3-4 h po požití nebo po / m.
Svědectví
Se používá ke snížení nebo odstranění kašel při onemocnění průdušek a plic (vč. když bronchopneumonie, průdušky, Dušnost).
Režim dávkování
Individuální, v závislosti na věku a lékové formy.
Uvnitř, dospělí s bolestí - 15-60 mg každých 3-6 hodin, průjem - 30 mg 4 jednou denně, když kašlete - 10-20mg 4 jednou denně; pro děti, jsou tyto dávky jsou v tomto pořadí 0,5 mg / kg 4-6 krát denně, 0,5 mg / kg 4 dvakrát denně a 3-10 mg / kg 4-6 krát denně. V / m podávat ve stejných dávkách, a že, pokud je podáván enterálně. Nejvyšší denní dávka - 120 mg.
Vedlejší efekt
Ze zažívacího systému: zřídka – nevolnost, zvracení, zácpa.
Z centrálního a periferního nervového systému,: Možné bolesti hlavy, ospalost, při použití ve vysokých dávkách nebo u citlivých pacientů může zhoršit koordinaci pohybů oční bulvy se zrakovým postižením, rozvíjet respirační depresi; zřídka – zvýšení hladké svaloviny (v dávkách nad 60 mg).
Alergické reakce: zřídka – svědění, vyrážka typ krapyvnytsы.
Ostatní: přibývání na váze.
Kontraindikace
Selhání činnosti plic, akutní záchvat astmatu, Přecitlivělost na kodein. Nepoužívat u dětí mladších 1 rok.
Těhotenství a kojení
Kodein se nedoporučuje pro použití v I. trimestru těhotenství, Před narozením nebo potratu ohrožení, laktace.
Upozornění
U pacientů s poruchou funkce ledvin vylučování zpomalil kodein, proto je vhodné prodloužit intervaly mezi dávkami léku.
Při delším používání se může vyvinout drogové závislosti.
Lékové interakce
V aplikaci s léčivy, mají depresivní účinek na centrální nervový systém (vč. opioidní analgetika, ʙarʙituratami, ʙenzodiazepinami, klonidin), může zvýšit účinek kodeinu.
Zatímco použití derivátů morfinu může zvýšit inhibiční účinek na dechového centra; ibuprofen – zvýšená analgetický účinek; s karbamazepinem – může zvýšit analgetický účinek, zřejmě, v důsledku zvýšené tvorby metabolitu kodein normorfin, má silnější účinek.
V aplikaci s chinidin analgetického účinku kodeinu je snížena nebo prakticky zmizí.
Při současném použití kodeinu zvyšuje vliv ethanolu na psychomotorických funkcí.