Trifluoperazin

Když ATH:
N05AB06

Charakteristický.

Piperazin fenothiazin. Trifluoperazin hydrochlorid - bílý nebo slabě zelenožlutý krystalický prášek. Hygroskopický. Snadno rozpustný ve vodě, rozpustný v alkoholu, rozpustný ve zředěné báze, éter, benzol. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% vodní 2,2. Ve světelných tmavne. Molekulová hmotnost 480,43.

Farmakologický účinek.
Antipsychotika, neuroleptiky, antiemetický.

Aplikace.

Psychóza, schizofrenie, halucinační a bludy afektivní stav, psychomotorický neklid, nevolnost a zvracení z centrálního původu.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, kóma nebo silně označené deprese CNS (vč. způsobil deprimiruyuschie PM), onemocnění srdce v rozporu s vodivostí a je dekompenzace, akutní onemocnění krve, akutní zánětlivé onemocnění jater, závažné onemocnění ledvin, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

CHD, angína, glaukom, hyperplazie prostaty, epilepsie, Parkinsonova nemoc.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: extrapyramidová porucha, vč. dystonic (včetně křeče krčních svalů, patro v ústech, jazyk, okulogyrické krize), pozdnyaya dyskineze, akinetorigidnye jev, akathisia, tremor, autonomních poruchy, ospalost (v prvních dnech léčby), nespavost, závrať, únava, svalová slabost, rozmazané vidění.

Ze zažívacího traktu: abnormální funkce jater, sucho v ústech, anorexie.

Ostatní: agranulocytóza, amenorrhea, neobvyklá sekrece mateřského mléka, alergické kožní reakce, neuroleptický maligní syndrom (rozvoj je možný na pozadí jakéhokoli klasických neuroleptik).

Spolupráce.

Tlumící účinek na centrální nervový systém alkoholu, hypnotika, sedativa, a narkotická analgetika.

Dávkování a správa.

/ M, uvnitř. / M (hluboký), počáteční dávka - 1-2 mg každých 4-6 hodin, denní dávka bude typicky až 6 mg, ve vzácných případech - up 10 mg. Po úlevové tah na požití. Uvnitř (po jídle), Typicky, je počáteční jednorázová dávka - 1-5 mg, pak postupně zvýšit na 5 mg za den, Průměrná denní dávka - 15 až 80 mg (Denní dávka je rozdělena do 2 až 4 příjem), Maximální denní dávka - 100 - 120 mg. Když je požadovaný účinek optimální dávka udržována po dobu 1 do 3 měsíců, pak jejich snížení na podporu (obvykle 5-20 mg).

Děti 6 a starší - tím, 1 mg 1-2 krát denně. V by měl být u starších pacientů zvýšení dávky provádí pomaleji, počáteční dávka je 50% nebo méně je doporučená.

Jako antiemetika: 1-4 mg denně.

Bezpečnostní opatření.

Neuromuskulární (extrapyramidová) reakce existuje značný počet hospitalizovaných duševně nemocných. Vyznačují se neklidem, může být dystonickým typ, nebo jsou podobné Parkinsonovy.

V závislosti na závažnosti symptomů extrapyramidových poruch by mělo snížit dávku nebo zrušit terapie trifluoperazina, a pak se zváží obnovení léčby, možná, při nižších dávkách. Ve vážnějších případech, korekce extrapyramidových symptomů jmenovat holinoliticheskie antiparkinsoniky, barbituráty, když dyskineze mohou být účinné při / se zavedením kofeinu (Benzoát sodný Kofein-). Pokud je to nutné, provést příslušná podpůrná opatření, vč. dýchacích cest, dostatečná hydratace.

Příznaky Motor neklid mohou zahrnovat neklid nebo nervozita, nespavost (někdy) a často zmizí spontánně. Někdy se tyto symptomy mohou být podobné původním neurotických nebo psychotických příznaků. Chcete-li snížit závažnost příznaků je obvykle snížení dávky nebo nahradit neuroleptických. Nezvyšujte dávku, zatímco závažnost těchto nežádoucích účinků se snižuje. Možná aplikace holinolitičeskih protivoparkinsoničeskih sredstv, benzodiazepiny, propranolol.

Dystonia. Příznaky mohou zahrnovat svalové křeče na krku, někdy postupující, ztuhlé zádové svaly, dokud opisthotonos, spazmofilii, obtíže glotanii, okulogyrické krize, jazyk výčnělek. Tyto příznaky se obvykle snižují během několika dní (téměř vždy do 24 až 48 hodina) po zastavení léku. Chcete-li snížit příznaky mírné až střední závažnosti může barbituráty, V závažnějších případech u dospělých účinně jmenování anti-PM (vyjma levodopa).

Psevdoparkinsonizm. Příznaky mohou zahrnovat masky, jako tvář, tremor, tuhost, míchání chůze, atd..

Pozdnyaya dyskineze se může vyvinout v průběhu dlouhodobé léčby nebo po zrušení trifluoperazina. Tento syndrom se může také vyvinout, i když méně často, po relativně krátké době zpracování v nízkých dávkách. Syndrom se může objevit u pacientů všech věkových skupin, ale častější u starších pacientů, zejména u žen. Příznaky jsou stabilní, a někteří pacienti - nevratný. Syndrom je charakterizován rytmickými mimovolné pohyby jazyka, nabubřelost etc. Někdy se příznaky mohou být doprovázeny mimovolné pohyby končetin, které v ojedinělých případech jsou jedinými projevy tardivní dyskineze. Varianta tardivní dyskineze může být tarditivní dystonie.

Kdy, Pokud má pacient hypersenzitivní reakce v průběhu předchozí léčby fenothiazinů (jako je krev dyskrazie, žloutenka) nemohou být podávány pacientovi fenothiazinů, vč. trifluoperazin, kromě, když doktor říká, že potenciální přínos léčby převyšuje potenciální riziko.

V období léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, pomocí strojů, řídit auto, tk. trifluoperazin může narušit duševní a / nebo fyzickou výkonnost, jakož i působit ospalost (a to zejména v prvních několika dnech léčby).

Trifluoperazina antiemetický účinek může maskovat příznaky a projevy toxicity, způsobené předávkování jiných drog, a také komplikovat diagnózu onemocnění, jako střevní obstrukce, mozkový tumor, Reyův syndrom.

Při dlouhodobém podávání vysokých dávek by měla zvážit možnost kumulativních účinků s náhlým výskytem závažných příznaků z CNS nebo poruchy vazomotorických.

Stejně jako ostatní deriváty fenothiazinu, trifluoperazin by měl být zrušen, alespoň 48 žádná, před myelografii (Nedoporučuje se pokračovat v léčbě, alespoň 24 žádná, po ošetření), a neměl by být použity k prevenci zvracení před tímto postupem.