Midazolam

Když ATH:
N05CD08

Charakteristický.

Hypnotický ze skupiny benzodiazepinů.

Midazolam - bílá nebo světle žlutá krystalická pevná látka, ve vodě nerozpustný. Midazolam hydrochlorid je rozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
Snotvornoe, sedace.

Aplikace.

Nespavost (porušení usínání a / nebo předčasné buzení) - Inside, premedikace před diagnostickými a chirurgickými postupy (uvnitř, / M), prodloužené sedaci na jednotce intenzivní péče (/ M), Indukce anestezie při inhalační anestezii nebo sedativum v kombinované anestezii (I /), ataralgesia děti (V / m v kombinaci s ketaminem).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, Poruchy spánku v psychózy a těžké deprese, myasthenia, těhotenství (I trimestru), dodávka, laktace, dětství (ústně).

Omezení platí.

Organické poškození mozku, srdeční a / nebo respirační a / nebo selhání jater, spánkové apnoe, těhotenství (II a III trimestr), dětství (pro indukci anestézie).

Těhotenství a kojení.

Kontraindikován v I. trimestru těhotenství a během porodu. Ve II a III trimestru je to možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Uvnitř, parenterálně.

Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, ochablost, svalová slabost, otupení emocí, rychlost reakce, bolest hlavy, závrať, ataxie, diplopie, anterogradnaya amnézie (dozozavisimaya), paradoxní reakce (ažitaciâ, psychomotorický neklid, agresivita, atd ..).

Ostatní: dyspepsie, kožní reakce, Lokální reakce (erytém a bolest v místě vpichu, tromboflebit, trombóza).

Možná, že rozvoj tolerance, Drogová závislost, odnětí, fenomén "návratu" (cm. Bezpečnostní opatření).

Pro parenterální podávání: snížení dechového objemu a / nebo dýchání (v 23,3% Pacienti po / v a 10,8% Po / m), dočasné zastavení dýchání (v 15,4% Pacienti po zapnutí / v) a / nebo srdeční, což někdy vede k úmrtí - účinky jsou závislé na dávce a vyskytují se hlavně u starších pacientů s chronickými chorobami Zatímco použití narkotických analgetik, jakož i rychlé o / in; laringospazm, dušnost; příliš závažné sedace, křeče (v předčasné a novorozence), abstinence symptom (Při náhlé zrušení dlouho / v provozu); vazodilatace, nízký krevní tlak, tachykardie; nevolnost, zvracení, Ikotech, zácpa; Alergický, vč. Kůže (vyrážka, kopřivka, svědění) a anafylaktoidní reakce.

Spolupráce.

Potencuje účinky trankvilizérů, Antidepresiva, další hypnotika, analgetika, anestetika, neuroleptika, omamných látek, alkohol (vzájemně). Roztok midazolamu ve stejné stříkačce není kompatibilní s alkalických roztoků. V / v úvodu midazolamu snižuje minimální alveolární koncentraci halothanu, potřeba celkové anestezii. / M podání midazolamu v premedikaci mohou vyžadovat snížení dávky thiopentalu sodného 15%.

Itrakonazol, flukonazol, Erythromycin, Nárůst sachinavir T_1/2 midazolama, parenterálně (jmenování vysokých dávek midazolamu a vedení dlouhodobé indukce je nezbytné snížit dávku). Systémové účinky zvýšení midazolam inhibitory CYP3A4: ketokonazol, itrakonazol a flukonazol (současné podávání se nedoporučuje), Erythromycin, sachinavir, diltiazem a verapamil (Současné podávání vyžaduje snížení dávky midazolamu na 50% a více), roksitromitsin, azithromycin, cimetidin a ranitidin (klinicky významné interakce nepravděpodobná). Induktory izoenzymu CYP3A4 (Karbamazepin, fenytoin, rifampicin) snížení systémové účinky midazolamu (Požití) a vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Nadměrná dávka.

Příznaky: svalová slabost, ochablost, zmatek, paradoxní reakce, amnézie, hluboký spánek; při velmi vysokých dávkách - útlum dýchání a srdeční činnosti, apnoe, areflexie, kóma.

Léčba: vyvolání zvracení a jmenování aktivního uhlí (Je-li pacient při vědomí), Výplach žaludku trubkou (Je-li pacient v bezvědomí), IVL, udržování kardiovaskulárního systému. Zavedení specifické antidotum - benzodiazepinový receptor antagonista flumazenil (v nemocnici).

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, I /, rektálně. Dávka by měla být zvolena individuálně, Režim zrušit pro léčbu poruch spánku Individuální.

Když poruchy spánku: dospělý, uvnitř (bez žvýkání, s nějakou tekutinou), těsně před spaním, průměrná dávka 7.5-15 mg jednou. Průběh léčby by měl být krátkodobý (Několik dní, maximum - 2 Slunce). Starší a oslabení pacienti, stejně jako u pacientů s poruchou funkce jater by měly začít léčbu s nejnižší dávkou.

V anesteziologie a intenzivní péče: dospělí a děti - a / m, I / (pomalu), rektálně (pro sedaci u dětí), uvnitř (pro sedaci u dospělých, pokud to není zobrazeno / m). Režim dávkování (úvod rychlost, dávka) vybraná striktně individuálně v závislosti na indikacích, fyzický stav a věk pacienta, stejně jako dostávají lékařskou péči. U pacientů s vysokým rizikem, vč. senior 60 léta, oslabených nebo chronicky nemocných pacientů používat nižší dávky.

Bezpečnostní opatření.

V / V úvodu by měly být prováděny pouze v nemocnicích v přítomnosti resuscitačního vybavení, jakož i školení personálu pro jeho použití (Vzhledem k možnosti kontraktilitu myokardu deprese a respirační zástavě).

Po parenterální aplikaci, pacienti by měli být sledováni nejméně 3 žádná. Je třeba si uvědomit, V / úvodu, že příliš rychlá (zejména u dětí s nestabilním stavu kardiovaskulárního systému a u novorozenců) může způsobit apnoe, gipotenziю, ʙradikardiju, srdeční zástava nebo dýchání.

Vývoj paradoxních reakcí se vyskytují nejčastěji u dětí a nemocné seniory.

Při jízdě buďte opatrní, a při provádění prací, vyžadují vysokou koncentraci a jemnou koordinaci motoru, během jednoho dne po aplikaci midazolamu.

Neužívejte alkoholické nápoje, jakož i jinými prostředky, způsobit depresi CNS, během 24 h pak vzat midazolam.

Při opakovaném podávání po několik týdnů může způsobit závislost (hypnotický účinek může poněkud oslabit), jakož i drogové závislosti, vč. při terapeutické dávce. V dramatickém léčbě, mohou se vyskytnout abstinenční příznaky (bolest hlavy a bolesti svalů, poplach, Napětí, V těžkých případech - depersonalizaci, halucinace et al.), a vývoj fenoménu "návratu" - dočasné zvýšení počátečních příznaků (nespavost).