Dorzolamid

Když ATH:
S01EC03

Charakteristický.

Inhibitory karbonanhydrázy. Dorzolamid hydrochlorid - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě, mírně rozpustný v methanolu a ethanolu. Molekulová hmotnost 360,90.

Farmakologický účinek.
Protivoglaukomnoe.

Aplikace.

По данным Lékaři Desk Reference (2009), dorzolamid hydrochloridu ve formě 2% Oční roztok je indikován k léčbě zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s oční hypertenzí nebo glaukomem s otevřeným úhlem.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Teratogenní účinky. Ve studiích dorzolamid hydrochloridu toxické účinky během těhotenství u králíků při podání v dávkách ≥ uvnitř 2,5 mg / kg / den (v 31 Časy doporučené oční použití lidské v) To byl označen malformace těl obratlů (pozorovány při dávkách, způsobující metabolické acidózy) a snižuje váhový přírůstek v ženské a mužské plody. Nebylo výskyt malformací, spojené s užíváním dorzolamid hydrochloridu, Studie u potkanů ​​při dávkách až do 10 mg / kg / den (v 125 násobek doporučené dávky pro člověka na oční použití).

Ve studiích dorzolamid hydrochloridu u kojících samic potkanů ​​byl snížen přírůstek hmotnosti o 5 - 7%, u potomků při podávání krysám v dávce laktace 7,5 mg / kg / den (v 94 krát vyšší, než je doporučená dávka u člověka v oční použití). Došlo k mírnému zpoždění v postnatální vývoj, vč. řezák erupce a oční otevření v kombinaci s nižší hmotnosti plodu.

Neznámo, zda dorzolamid hydrochlorid dostává do mateřského mléka kojících žen. Vzhledem k, to může způsobit závažné nežádoucí účinky u dětí, kojeny, kojící matky by měly přerušit kojení nebo, nebo použití dorzolamidu.

Vedlejší účinky.

Tyto kontrolované klinické studie

Z nervového systému a smyslových orgánů: přibližně 1/3 Pacienti - pálení, brnění nebo nepříjemný pocit v tvých očích po nakapání; 10-15% - Povrchní tečkovitá keratitida; o 10% - Známky a příznaky alergie oka; 1-5% - Zánět spojivek a reakce od věku (cm. Bezpečnostní opatření), rozmazané vidění, zarudnutí očí, slzení, suché oči, fotofobie; zřídka - bolest hlavy, tělesná slabost / utomlyaemosty.

Ze zažívacího traktu: přibližně 1/4 Pacienti - hořká chuť v ústech po použití; zřídka - nevolnost.

Ostatní: ve vzácných případech - kožní vyrážka, urolitiáza, iridocyklitida.

Klinické sledování tříměsíční na děti, boční profil účinek při použití jako dorzolamid hydrochloridu očního roztoku byla srovnatelná u dospělých pacientů.

Klinická praxe

Vedlejší účinky, jsou buď v klinických studiích s frekvencí menší než 1%, nebo pozorované v klinické praxi při uplatňování 2% dorzolamid hydrochloridu Oční roztok (a četnost jejich výskytu není definován): známky a příznaky systémových alergických reakcí (vč. angioedém, bronchospasmus, svědění, kopřivka), závrať, parestézie, bolest očí, přechodná myopie, odchlípnutí cévnatky po trabekulektomii, slipanie století, dušnost, kontaktní dermatitida, krvácení z nosu, sucho v ústech, podráždění hrdla.

Spolupráce.

Ačkoli klinických studiích jako dorzolamid hydrochloridu 2% Oční roztok není hlášen porušení acidobazické a elektrolytové rovnováhy, taková porušení byly hlášeny s orálními inhibitory karboanhydrázy, a v některých případech odůvodněné počet lékových interakcí, vč. projevy toxicity, spojeno s vysokými dávkami salicylátů). Proto byste měli zvážit možnost takových lékových interakcí u pacientů, za použití dorzolamid Oční roztok.

Tam je šance na zvýšení známé systémové účinky, spojené s inhibici karboanhydrázy, Pacienti, přijímání karbonátdehydratázy inhibitory interiér a místní (nedoporučuje pro kombinované použití).

Nadměrná dávka.

Tam může být následující příznaky: elektrolyt nerovnováha, Acidóza, poruchy nervového systému.

Léčba: symptomatický, vyžaduje sledování elektrolytů (zejména draslíku) hladiny a řízení hodnoty pH krve.

Dávkování a správa.

Konъyunktyvalno. Pohřben na 1 kapka do postiženého oka (nebo očí) 3 jednou denně. Při použití jiných místních oftalmologického znamená interval mezi nakapání musí být nejméně 10 m.

Bezpečnostní opatření.

Dorzolamid hydrochlorid je sulfanilamidu a ačkoli aplikovány lokálně, podrobí systémové absorpce. V tomto ohledu, při použití dorzolamid očních kapek se mohou vyskytnout vedlejší reakce, charakteristika sulfonamidů. Tam byly, Ačkoli vzácný, úmrtí v důsledku závažných reakcí na sulfonamidy, včetně Stevens - Johnson, toxická epidermální nekrolýza, fulminantní gepatonekroz, agranulocytóza, aplastická anémie, atd.. krevní dyskrazie. Senzibilizace na sulfonamidy se mohou vyskytovat s opakované použití, bez ohledu na způsob podání. Kdy by měl být vysazen závažné nežádoucí reakce nebo přecitlivělost projev použití.

U pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem kromě fondů, Platí při okuláru, potřeba dalších terapeutických opatření. Aplikace 2% dorzolamid hydrochloridu oční roztok u pacientů s akutním záchvatu glaukomem s uzavřeným úhlem nebyl studován.

To by měl být používán s opatrností 2% dorzolamid hydrochloridu Oční roztok u pacientů, nízkou hustotou rohovkové endoteliální buňky, protože tito pacienti zvýšila pravděpodobnost vzniku edému.

Funkce pro použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (Cl kreatininu méně než 30 ml / min) neurčeno. Vzhledem k tomu, dorzolamid hydrochloridu (jakož i jeho metabolitu) vylučuje převážně ledvinami, to se nedoporučuje v této patologie.

Funkce aplikace u pacientů s poruchou funkce jater není definováno (Používejte opatrně).

V klinických studiích, při delším používání jako dorzolamid hydrochloridu 2% Oční roztok hlášeny s místními vedlejšími účinky, hlavně konjunktivitida a reakce ve věku. Mnohé z těchto reakcí měla klinické projevy a průběh alergického typu a prošel po zrušení PM. Při těchto reakcí lék by měl být vysazen a posoudit stav pacienta před pokračováním terapie.

Hlášené případy bakteriální keratitidy, spojeným s použitím očních látek v vícedávkových lahvičkách. Když možnost neúmyslné kontaminace lahvičky a vznik očních infekcí.

Nepoužívejte dorzolamid hydrochloridu očního roztoku při nošení kontaktních čoček.