Kyselina acetylsalicylová (Když ATH A01AD05)

Když ATH:
A01AD05

Charakteristický.

Bílé Malé jehlicovité krystalky nebo světle krystalický prášek, bez zápachu nebo se slabým pachem, mírně kyselé chuti. Je rozpustný ve vodě při teplotě místnosti, rozpustný v horké vodě, mírně rozpustný v ethanolu, louh řešení a uhlíkové zásadám.

Farmakologický účinek.
Analgetikum, antipyretik, protizánětlivý, antiagregatine.

Aplikace.

CHD, přítomnost několika rizikových faktorů pro ischemickou chorobou srdeční, tiché ischemie myokardu, nestabilní angina, infarkt myokardu (ke snížení po infarktu myokardu riziko infarktu reinfarktů a smrti), opakoval přechodné mozkové ischémie a ischemické mrtvice u mužů, protézy srdeční chlopně (prevence a léčba žilního tromboembolismu), ballonnaя koronarnaя angioplastiku a instalace stentu (snížení rizika restenózy a léčbu sekundární stratifikace věnčité tepny), jakož i koronárních artérií neateroskleroticheskih (Kawasakiho nemoc), aortoarteriit (Takayasuova choroba), mitrální chlopenní srdeční a fibrilace síní, mitrální chlopeň výhřez (tromboembolismu profylaxe), recidivující plicní embolie, Dressler syndrom, plicní infarkt, akutní tromboflebitida. Horečka při infekčních a zánětlivých onemocnění. Syndrom bolesti slabý a průměrná intenzita různého původu, vč. hrudní radikulární syndrom, lyumbago, migréna, bolest hlavy, neuralgie, bolení zubů, myalgie, artralgie, algomenorrhea. V klinické imunologie a alergie pomocí postupného zvyšování dávek po delší "aspirin" desenzibilizace a vznik trvalého tolerance k NSA u pacientů s "aspirin" astmatem a "aspirin" trojice.

Podle svědectví revmatismu, revmatická chorea, revmatoidní artritida, infekční-alergický myokarditida, perikarditida - je nyní používán velmi zřídka.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. "Aspirinovaâ" trojice, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hemofilie, von Willebrandova choroba, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurysma aortы, srdeční selhání, akutní a recidivující erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu, gastrointestinální krvácení, akutní renální nebo jaterní selhání, originál gipoprotrombinemii, nedostatek vitaminu K, trombocytopenie, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, těhotenství (I a III trimestr), kojení, dětství a dospívání nahoru 15 let, pokud je použit jako antipyretikum (riziko Reye syndromu u dětí s horečkou na pozadí virových onemocnění).

Omezení platí.

Hyperurikémie, nefrolitiáza, dna, žaludeční a duodenální vřed (historie), závažné játra a ledviny, bronchiální astma, COPD, nosní polypóza, nekontrolovaná hypertenze.

Těhotenství a kojení.

Použití vysokých dávek salicylátů v I. trimestru těhotenství je spojen se zvýšeným výskytem poškození plodu (rozštěp patra, srdeční choroba). V trimestru salicyláty II může být poskytnuta pouze s hodnocením rizik a přínosů. Jmenování salicylátů ve III trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Salicyláty a jejich metabolity v malých množstvích do mateřského mléka. Náhodné příjem salicylátů během kojení není doprovázen rozvojem nežádoucích účinků v dítěti a nevyžaduje zastavení kojení. Nicméně, dlouhodobé užívání nebo podávané vysoké dávky přerušit kojení.

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): trombocytopenie, anémie, leukopenie.

Ze zažívacího traktu: NSAID gastropatie (dyspepsie, bolesti v nadbřišku, pálení žáhy, nevolnost a zvracení, závažné krvácení v zažívacím traktu), snížená chuť k jídlu.

Alergické reakce: hypersenzitivní reakce (bronchospasmus, laryngeální edém a kopřivka), založený na tvorbě hapten mechanismu "aspirin" astma a "aspirin" trojice (eozinofilní rýma, recidivující nosní polypóza, gipyerplastichyeskii zánět vedlejších nosních dutin).

Ostatní: dysfunkcí jater a / nebo ledvin, Reyův syndrom u dětí (encefalopatie a akutní ztučnění jater s rychlým rozvojem selhání jater).

Při delším používání - závratě, bolest hlavy, hluk v uších, ztráta sluchu, rozmazané vidění, intersticiální nefritida, Pre-ledvin azotémie, s vyššími úrovněmi v krvi a kreatininu hyperkalcemií, papilární nekróza, akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, onemocnění krve, aseptická meningitida, zhoršení příznaků městnavého srdečního selhání, otok, zvýšení hodnoty aminotransferáz v krvi.

Spolupráce.

Zvyšuje toxicitu metotrexátu, snížení jeho renální clearance, účinky narkotických analgetik (Oxykodon, propoksyfen, kodein), perorální antidiabetika, geparina, antikoagulancia, trombolýza a inhibitory agregace, snižuje efekt urikosurických drog (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertenziva, diuretika (spironolakton, furosemid). Fenacetin, antihistaminika, paracetamol, Kofein zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Glukokortikoidy, ethanol etanolsoderzhaschie léky zvyšují negativní vliv na gastrointestinální sliznice a zvýšení clearance. Zvyšuje koncentraci digoxinu, ʙarʙituratov, soli lithia v plazmě. Antacida, s obsahem hořčíku a / nebo hliníku, zpomalit a snížit absorpci kyseliny acetylsalicylové. Myelotoxickými drogy zvýšení exprese gematotoksichnosti kyselinu acetylsalicylovou.

Nadměrná dávka.

To může nastat po podání jedné dávky nebo vysokými dávkami dlouhodobé použití. Je-li jedna dávka menší než 150 mg / kg, Akutní otrava se považuje za snadné, 150-300 Mg / kg - mírné, při použití vyšších dávek - Heavy.

Příznaky: Syndrom salitsilizma (nevolnost, zvracení, hluk v uších, rozmazané vidění, závrať, Silné bolesti hlavy, celková malátnost, horečka - špatný prognostický znak pro dospělé). Více těžká otrava - němoty, křeče a kóma, nekardiogenní plicní edém, ostré dehydratace, KHS porušení (První z nich - respirační alkalóza, pak - metabolická acidóza), selhání ledvin a šok.

Při chronické předávkování koncentraci, stanoveno v plazmě, To nekoreluje se závažností intoxikace. Největší riziko chronické intoxikace pozorovaná u starších jedinců při podání během několika dní 100 mg / kg / den. Děti a starší pacienti Počáteční příznaky nejsou vždy viditelné salitsilizma, Proto je vhodné, aby periodicky stanovení koncentrace salicylátů v krvi. Vyšší úroveň 70 mg% ukazuje, středně těžkým nebo těžkým otravu; vyšší 100 mg% - na extrémně hrob, prognosticky nepříznivé. U středně těžké otravy vyžaduje hospitalizaci po dobu minimálně 24 žádná.

Léčba: provokace zvracení, jmenování aktivního uhlí a projímadla, monitorování acidobazické rovnováhy a elektrolytů; v závislosti na stavu metabolismu - zavedení hydrogenuhličitan sodný, citrát sodný nebo laktát sodný. Zvýšená rezervní alkalita zvyšuje vylučování kyseliny acetylsalicylové alkalizací moči. Alkalizace úrovní moči salicylátu je uvedeno ve výše uvedeném 40 mg%, je poskytována v / infuzi uhličitanu sodného - 88 mEq v 1 l 5% roztok glukózy, s rychlostí 10-15 ml / kg / hod. Obnovit BCC a indukce diurézy (dosaženo zavedením vodíku ve stejné dávce a ředění, opakované 2-3 krát); je třeba chápat,, že intenzivní infuze kapaliny u starších pacientů může vést k plicnímu edému. Nedoporučujeme používat acetazolamidu pro alkalizaci moči (To může způsobit, acidemie a zvýšit toxický účinek salicylátů). Hemodialýza je zobrazen na úrovni salicylátů 100-130 mg%, au pacientů s chronickou otravou - 40 mg% nebo méně, pokud je uvedeno (žáruvzdorný acidóza, postupné zhoršování, závažná CNS, plicní edém a selhání ledvin). Při plicní edém - směs umělé plicní ventilace, okysličený, Režim pozitivní end-expirační tlak; pro léčení mozkového edému použitého hyperventilaci a osmotické diurézy.

Dávkování a správa.

Uvnitř, dávkovací režim závisí na indikaci k použití. Obvyklá dávka pro dospělého-li použity jako antipyretikum a analgetikum - 500-1000 mg / den (na 3 g), děleno 3 vstupné.

Infarkt myokardu, a pro sekundární prevenci u pacientů, infarkt myokardu - 40 - 325 mg 1 jednou denně (více 160 mg). Jako inhibitor agregace krevních destiček - v dávce 300 až 325 mg / den, zpomaleně. U dynamických oběhové poruchy u mužů, mozková tromboemboliah, vč. pro prevenci recidivy - 325 mg / den s postupným nárůstem na maximálně 1 g / den. Pro prevenci trombózy nebo uzávěru aorty štěpu - pro 325 mg každý 7 h přes nosní sadou gastrickou sondou, pak - ústy 325 mg 3 jednou denně (obvykle v kombinaci s dipyridamolu, který převrátil v 1 Slunce, pokračovala dlouhodobá léčba s kyselinou acetylsalicylovou).

Bezpečnostní opatření.

Nežádoucí současné užívání s jinými NSAID a glukokortikoidy. Pro 5-7 dní před je nutné operace zrušit schůzku (ke snížení krvácení během operace a po operaci).

Pravděpodobnost vzniku NSAID-gastropatie snížena o jmenování po jídle, použití tablet s pufru přísad nebo potažené speciálním enterosolventním povlakem. Riziko krvácivých komplikací se zvážit při uplatňování nejnižších dávek <100 mg / den.

Mělo by se vzít v úvahu, že náchylný pacienti aspirin (dokonce i v malých dávkách) To snižuje vylučování kyseliny močové z těla a může způsobit vývoj akutního záchvatu dny.

Během dlouhodobé léčby se doporučuje pravidelně zkoumat krve a stolice na okultní krvácení. V tomto ohledu existují případy encefalopatie gepatogennoy nedoporučuje k úlevě od horečného syndromu u dětí.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Akarʙoza	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje: se může vyvinout hypoglykemie.
Algeldrat + Hydroxid hořečnatý	FKV. Absorpce zpomaluje (Interval mezi dávkami by měl být alespoň 2 žádná).
Atenolol	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové oslabené hypotenzivní účinek (v důsledku toho inhibice prostaglandiny snižuje průtok krve ledvinami a renální retence sodíku a tekutin).
Aцetazolamid	FKV. FMR. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje koncentraci v séru (důsledek soutěže o tubulární sekreci).
Betaksolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Bisoprolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Bumetanid	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové sníženého (důsledkem inhibice renálních prostaglandinů, snížení průtoku krve ledvinami, zpoždění soli a tekuté).
Kyselina valproová	FMR: synergismus. Proti pozadí aspirinu snížené vazbě na plazmatické bílkoviny (koncentrace volné frakce v krvi se zvětší 4 doba) zamedlyaetsya a biotransformace; riziko krvácení.
Vancomycin	FKV. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje riziko ototoxicity symptomů.
Warfarin	FKV. FMR: synergismus. Na pozadí zvýšit účinek kyseliny acetylsalicylové, zvyšuje koncentraci volné frakce v plazmě - je vytlačován z míst, v důsledku na proteiny.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirin snižuje natriuretických, diuretikum a antihypertenzní účinky.
Ginkgo biloba extrakt z listů	FMR: synergismus. To zvyšuje riziko krvácení.
Glimepirid	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje: se může vyvinout hypoglykemie.
Glipizid	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje: se může vyvinout hypoglykemie.
Dalteparin sodný	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje riziko krvácení; společná žádost vyžaduje opatrnost.
Dexamethasone	FMR. Zvýšení (vzájemně) pravděpodobnost gastrointestinálních lézí (vředy, krvácející).
Digoxin	FKV. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje koncentraci v krvi.
Diclofenac draslík	FKV. FMR. To snižuje koncentraci v krvi (vytěsnit z jeho vztahu s plazmatické bílkoviny). Kombinované použití se nedoporučuje, protože je. zvýšená pravděpodobnost krvácení a / nebo renální dysfunkcí.
Dipiridamol	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácivých komplikací.
Ibuprofen	FMR: synergismus. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Indapamid	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové oslabené hypotenzivní účinek.
Indomethacin	FMR. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Inzulínu rozpustný [vepřové monokomponentní]	FMR: synergismus. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové je zesílen (může být nutné snížit dávku).
Kaptopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (v důsledku toho inhibuje syntézu prostaglandinů se průtok krve ledvinami a snižuje renální retenci sodíku a tekutin).
Ketoprofen	FMR: synergismus. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Ketorolac	FMR. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Clopidogrel	FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) protidestičkový efekt a riziko krvácení.
Co-trimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]	FMR. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové je zesílen.
Kodein	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje účinek.
Kofein	FMR. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Sodná sůl levothyroxinu	FKV. Proti pozadí aspirinu snížené vazbě na plazmatické bílkoviny.
Lisinopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (v důsledku toho inhibuje syntézu prostaglandinů se průtok krve ledvinami a snižuje renální retenci sodíku a tekutin).
Liotironin	FMR. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové je zesílen.
Oxid hořečnatý	FKV. Může snížit rychlost absorpce.
Meloxicam	FMR. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Metoprolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Methotrexat	FMR. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje riziko toxicity.
Metformin	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje.
Moexipril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (v důsledku toho inhibuje syntézu prostaglandinů se průtok krve ledvinami a snižuje renální retenci sodíku a tekutin).
Nadolol	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové oslabené hypotenzivní účinek (v důsledku toho inhibice prostaglandiny snižuje průtok krve ledvinami a renální retence sodíku a tekutin).
Naproxen	FKV. Na pozadí aspirinu snižuje Cmax plazma; Souběžné použití se nedoporučuje.
Natriya uhličitan	FKV. Jako absorpční antacida může zvýšit clearance.
Nitroglycerin	FMR: synergismus. Na pozadí aspirin posílené vasodilatačními a hemodynamické účinky.
Paracetamol	FMR. Zvýšení (vzájemně) riziko nežádoucích účinků.
Perindopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (V důsledku toho pryamogo akce renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Pindolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Pioglitazon	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje: se může vyvinout hypoglykemie.
Piroxicam	FKV. Na pozadí klesá aspirin (na 20%) Koncentrace v krvi; současné používání zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin; souběžné použití se nedoporučuje.
Propranolol	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové oslabené hypotenzivní účinek (v důsledku toho inhibice prostaglandiny snižuje průtok krve ledvinami a renální retence sodíku a tekutin).
Protirelin	FKV. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (v dávce 2-3 g / den) Sekrece TSH je potlačen v reakci na protirelin.
Ramipril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (V důsledku toho pryamogo akce renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Repaglinid	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje.
Rosiglitazon	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové (malé dávky) účinek se zvyšuje: se může vyvinout hypoglykemie.
Sotalol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Spiraprilu	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (V důsledku toho pryamogo akce renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Spironolakton	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirin snižuje diuretika, natriuretický a antihypertenzní aktivita, zvýšit riziko hyperkalémie (zvláště u pacientů s nedostatečností ledvin), To zvyšuje pravděpodobnost poruch ledvin.
Tiklopidin	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácivých komplikací.
Timolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Trandolapril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (V důsledku toho pryamogo akce renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Phenytoin	FKV. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové snižuje celkovou koncentraci v krvi: fenytoin je posunut z jeho vztahu s proteiny a kolapsy.
Fludrokortizon	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) pravděpodobnost gastrointestinálních lézí (vředů a krvácení v zažívacím traktu).
Flurbyprofen	FMR: synergismus. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Fosinopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (v důsledku toho inhibuje syntézu prostaglandinů se průtok krve ledvinami a snižuje renální retenci sodíku a tekutin).
Furosemid	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové sníženého (důsledkem inhibice renálních prostaglandinů, snížení průtoku krve ledvinami, zpoždění soli a tekuté).
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové sníženého (důsledkem inhibice renálních prostaglandinů, snížení průtoku krve ledvinami, zpoždění soli a tekuté).
Celecoxib	FMR. Kombinované použití se zvyšuje riziko krvácení a / nebo dysfunkcí ledvin.
Цefamandol	FMR: synergismus. To způsobuje hypoprothrombinemia a zvyšují riziko krvácení.
Cefoperazon	FMR: synergismus. To způsobuje hypoprothrombinemia a zvyšují riziko krvácení.
Enalapril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (v důsledku toho inhibuje syntézu prostaglandinů se průtok krve ledvinami a snižuje renální retenci sodíku a tekutin).
Enalaprilát	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hyponatremic a hypotenzní účinek (V důsledku toho pryamogo akce renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Enoxaparin sodný	FMR: synergismus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylové zvyšuje riziko krvácení.
Esmolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirinu snižuje hypotenzivní účinek (Důsledkem potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách, sodíku a zadržování tekutin).
Kyselina ethakrynová	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylové sníženého (důsledkem inhibice renálních prostaglandinů, snížení průtoku krve ledvinami, zpoždění soli a tekuté).
Ethanol	FMR. To zvyšuje riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, vč. krvácející.