Ketoprofen (Když ATH M01AE03)

Když ATH:
M01AE03

Charakteristický.

NSAID. Ketoprofen je racemická směs enantiomerů, vyznačující se tím, farmakologická aktivita spojená s S-enantiomeru. Bílý nebo téměř bílý, jemnozrnný zrnitý nebo prášek, bez zápachu, Není hygroskopický. Je prakticky nerozpustný ve vodě při 20 ° C, mírně rozpustný v ethanolu, xloroforme, aceton, éter, benzen a silné zásady. Molekulová hmotnost 254,28.

Ketoprofen lysinu: molekulová hmotnost 400,47.

Farmakologický účinek.
Analgetikum, antipyretik, protizánětlivý, antiagregatine.

Aplikace.

Pro systémovou aplikaci (uvnitř, / M, I /, rektálně)

Zánětlivé a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, vč. revmatoidní artritida, nespecifická spondylitida (ankiloziruyushtiy a psoriaticheskiy spondylitida), podagricheskiy artritida, pseudodny, osteoartritida, extra-kloubní revmatismus (zánět šlach, ʙursit, kapsulit). Úleva od bolesti různého původu, vč. Pooperační, posttraumatická bolest, işialgija, myalgie, radikulitida, podlitiny a svalové kmenů, počečnaâ jak, zubní bolestivé syndromy, gynekologický, Neurologický, onkologie praxe. Symptomatická léčba akutní bolesti při zánětlivých onemocněních pohybového aparátu (pouze pro / m). Primární dysmenorea.

Pro místní aplikaci,:

při aplikaci na kůži - Akutní a chronická zánětlivá onemocnění pohybového aparátu (revmatoidní artritida, Spondylitidy, artróza, osteochondróza); bolestivé zánětlivé nebo traumatické (vč. sport) poškození kloubů, šlachy, vazy a svaly (vč. artritida, parasynovitis, Zánět šlach, tendosynovyt, ʙursit, svalové zranění, podvrtnutí, potrhané vazy a šlachy svalů, podvrtnutí, koleno poškození menisku, Kryvosheya, lyumbago), flebitida, Zánět povrchových žil, limfangit, zánět kůže;

jako řešení pro oplach - Symptomatická léčba zánětlivých onemocnění dutiny ústní, hltanu a hrtanu (vč. bolení v krku, laringit, zánět hltanu, stomatitida, zánět jazyku, zánět dásní, periodontitis, parodontoz), analgezie pro léčení nebo odstranění zubů (jako pomocný léčivo).

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. s jinými NSAID). Pro systémovou aplikaci: «Aspirinovaya» astma, žaludeční a duodenální vřed (exacerbace), yazvennыy kolitida (exacerbace), Crohnova choroba, divertikulitida, pepticheskaya vřed, poruchy srážení krve (To také v hemofilie), ledvin a selhání jater, dětství a dospívání nahoru 18 léta, těhotenství (III Plus); Rektální (dodatečně): hemoroidy, proktitida, proktorragii; pro kožní aplikaci: vlhký dermatitida, ekzém, infikované odřeniny, porušení integrity kůže, Děti do let 6 léta.

Ketoprofen není indikován pro úlevu od bolesti během koronárního bypassu.

Těhotenství a kojení.

Teratogenní účinky. Ve studiích na myších při podání v dávkách až ketoprofenem 12 mg / kg / den (36 mg / m²/d) u potkanů ​​při dávkách 9 mg / kg / den (54 mg / m²/d), což je zhruba ekvivalent 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Nebyly zjištěny žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky. V oddělených studiích na králících toxická dávka pro ženy spojené s embryotoxický, ale ne s teratogenitě. Nicméně, reprodukční studie na zvířatech ne vždy předpovídají účinky na člověka.

Nonteratogenic efekty. Vzhledem k tomu, že je známo, nepříznivý vliv, ingibiruyushtih syntéza NG, na kardiovaskulární systém plodu (předčasné uzavření ductus arteriosus), Je třeba se vyhnout v těhotenství (a to zejména v pozdějších fázích).

Požití nebo rektální podávání během těhotenství může poškodit hemodynamiku u novorozenců, který je doprovázen těžkými poruchami funkce dýchání, a použití krátce před porodem může vést ke zpoždění.

Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou v držení. Těhotenství I a II trimestr je to možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod, ve III trimestru (zejména po 36 Slunce) - Kontraindikované vzhledem k možnému dopadu na tón dělohy.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Porodu. Účinky ketoprofenu na porodu u lidí není znám. Studie na potkanech prokázaly, ketoprofen dávka 6 mg / kg (36 mg / m²/d), což je zhruba ekvivalent 0,2 MRDC, prodlužuje těhotenství, pokud je použit před porodem.

Ženy, Plánování těhotenství, by se měly zdržet používání ketoprofenu, tk. na pozadí jeho přijetí může snížit pravděpodobnost implantace vajíčka.

Neznámo, Myslíte ketoprofen proniká do mateřského mléka. Potkanů ​​při dávkách 9 mg / kg (54 mg / m²/d, o 0,3 MRDC) ketoprofen neměl žádný vliv na perinatální vývoj. Při podání kojícím psům ketoprofenu koncentrace v mléce bylo 4-5% koncentrace v plazmě. Stejně jako jiné látky, které jsou vylučovány do mateřského mléka, Ketoprofen se nedoporučuje pro kojící matky.

Vedlejší účinky.

Systémové vedlejší účinky

V klinických studiích byly zaznamenány tyto nežádoucí účinky (případně zahrnující používání ketoprofenu):

Ze zažívacího traktu: dyspepsie (11%); 3-9% - Nevolnost, bolest břicha, průjem / zácpa, nadýmání; >1% - Anorexie, zvracení, stomatitida; <1% - Zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, říhání, zánět žaludku, krvácení z konečníku, přízemní, okultní krvácení, slintání, pepticheskaya vřed, perforace gastrointestinálního traktu, gematemezis, ulcerace střeva, jaterní dysfunkce, zánět jater, cholestatická hepatitida, žloutenka, hyperdipsia.

Z nervového systému a smyslových orgánů: 3-9% - Bolest hlavy, podráždění (vč. nespavost, nervozita, neobvyklé sny); >1% - Závratě, Deprese CNS (vč. ospalost, nevolnost), tinnitus, rozmazané vidění; <1% - Amnézie, zmatek, migréna, parestézie, závrať, zánět spojivek, bolavé oči, ztráta sluchu, sítnice krvácení a odbarvení, poruchy chuti.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): <1% - Zvýšení krevního tlaku, tlukot srdce, tachykardie, zhoršení srdečního selhání, Periferní vaskulární onemocnění, vazodilatace, hypocoagulation, agranulocytóza, anémie, gemoliz, trombocytopenie.

Z dýchacího systému: >1% - Dušnost, hemoptysis, krvácení z nosu, zánět hltanu, rýma, bronchospasmus, laryngeální edém.

S močové a pohlavní soustavy: 3-9% - Porucha funkce ledvin (otok, zvýšení krevního dusíku močoviny); >1% - Známky a příznaky podráždění močových cest; <1% - Menometrorragija, hematuria, selhání ledvin, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom.

Pro kůži: >1% - Vyrážky, alopecie, ekzém, prurit, kopřivka, bulózní vyrážka, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, livor, onixolizis, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

Ostatní: <1% - Zimnice, otok obličeje, infekce, bolest, alergické reakce, anafylaxe, přibývání na váze, giponatriemiya, myalgie, purpura, zvýšené pocení.

Vedlejší účinky, dochází s frekvencí <1% (kauzální vztah k použití ketoprofenu není nainstalován):

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): arytmie, infarkt myokardu.

Ze zažívacího traktu: bukální nekróza (ústní formou), yazvennыy kolitida, microvesicular steatóza, pankreatitida, zhoršení cukrovky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: disforija, halucinace, noční můry, změny osobnosti, aseptická meningitida.

Ostatní: septikémie, otřes, porušení libida, akutní tubulopatie, gynekomastie.

Ketoprofen lysin oproti ketoprofenu způsobuje méně vedlejších účinků na gastrointestinální trakt (protože, že ketoprofen lysin má neutrální pH a, příslušně, méně dráždí žaludeční sliznice).

Lokální nežádoucí účinky: při aplikaci na konečníku - svědění, tíže v anorektální oblasti, zhoršení hemoroidů; Při dermální aplikace - alergické kožní reakce, fotosenzitivita, rozvoji systémových nežádoucích účinků (dlouhodobé užívání na velkém povrchu pokožky); za použití roztoku pro oplach - senzibilizaci (dlouhodobé užívání).

Spolupráce.

Farmaceutické neslučitelné s roztokem tramadolu. Snižuje účinnost léků urikozuricheskih, zvyšuje účinek antikoagulancií, antiagregantov, fibrinolitikov, ethanol, vedlejší účinky gluko- a mineralokortikoidní, estrogen; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik. Společná recepce s jinými NSAID, gljukokortikoidami, ethanol, kortikotropin může vést k vývoji vředů a gastrointestinálního krvácení, zvýšené riziko poškození ledvin,. Současné podávání s perorálními antikoagulancii, geparinom, trombolytika, protidestičkové, cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom a zvyšuje riziko krvácení. Zvyšuje hypoglycemické působení inzulínu a orálních hypoglykemických léků (přepočet dávky potřebné). Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvýšení produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů. Současné podávání s valproátem sodným způsobuje narušení agregace destiček. To zvyšuje koncentraci plazmy verapamilu a nifedipin, lithiové přípravky, methotrexát. Antacida (vč. hliník- a hořčík) neměla vliv na rychlost a rozsah absorpce ketoprofenu. Myelotoxickými drogy zvýšení exprese gematotoksichnosti.

Nadměrná dávka.

Příznaky: letargie, závrať, nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu - příznaky obvykle reverzibilní. Může dojít k respirační tísně, kóma, křeče. Zřídka - krvácení ze zažívacího traktu, hypotenze / hypertenze, akutní selhání ledvin.

Léčba: symptomatická a podpůrná léčba, monitorování dýchacího a kardiovaskulárního systému. Specifické antidotum není nalezen. Hemodialýza maloeffyektivyen.

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, I /, rektálně, kožešinové rukavice, lokálně. Dávka vybral jednotlivě, v závislosti na povaze choroby, závažnost bolesti, pacienta. Pokud je to nutné, dávkové formy mohou být použity v různých kombinacích, vyznačující se tím, může být celková denní dávka zvýšena na 300 mg nebo snížena na 100 mg. Na začátku denní léčebné dávky - 300 mg 2-3 recepce, údržba - 150 - 200 mg / den.

Kapsle, tablety, granulát se doporučuje užívat při jídle.

Rektální: 1-2 Čípek za den.

/ M: 100 mg 1-2 krát denně; po zmírnění bolesti jmenován interiéru a / nebo rektální.

B /: 100-200 100 - 150 mg ml 0,9% roztokem chloridu sodného. Infuze ketoprofenu by mělo být prováděno pouze v nemocnici.

Kožešinové rukavice: 2-4 Times denní gel / krém / sprej aplikuje na kůži nad krbu zánětu a jemně vtírá; možné uložení suchým obvazem.

Lokálně (výplach řešení): 2-3 Máchání den.

Lysin soli ketoprofenu: injekční roztok: / M nebo / od 160 mg (2 ml) 13 krát denně, elektroforéza roztok se aplikuje na záporným pólem. Suppozitorii: dospělí - 160 mg. Děti o hmotnosti 15 až 30 kg - pro 30 mg, více 30 kg - 60 mg 2-3 krát denně. Granule: dospělí - 80 mg, Děti - 40 g se rozpustí v 1/2 sklenici vody a orálně 2-3 krát denně.

Bezpečnostní opatření.

Je třeba dbát, aby provedly důkladnou lékařský dohled s anamnézou alergických reakcí na pokyny na drogy série "aspirin", "Aspirin" trojice, žaludeční a duodenální vřed, s anémií, alkoholismus, užívání tabáku, alkoholická jaterní cirhóza, giperʙiliruʙinemii, jaterní nedostatečnost, cukrovka, degidratacii, sepse, chronické srdeční selhání, otok, vysoký tlak, onemocnění krve (vč leukopenie, trombocytopenie, v rozporu s srážení krve), definice, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Opatrnost se doporučuje při použití externě - s zhoršení jaterní porfyrie, erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu, vážného porušení jater a ledvin funkce, chronické srdeční selhání, astma, u dětí mladších 12 léta.

Když se odkazuje na historii alergických reakcí na NSA použít pouze v naléhavých případech.

Riziko kardiovaskulárních příhod. NSAID mohou způsobit zvýšené riziko závažných kardiovaskulárních komplikací, vč. infarkt myokardu a cévní mozková příhoda, která může vést ke smrti, zejména při dlouhodobém používání. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním nebo s rizikovými faktory pro riziko kardiovaskulárních onemocnění je zvláště vysoká.

Riziko gastrointestinálních komplikací. NSAID způsobit zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, včetně krvácení, ulcerace a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální, zejména při dlouhodobém používání. Tyto komplikace mohou nastat kdykoliv bez použití příznaků předzvěstí. Starší pacienti jsou ve větším riziku závažných komplikací z gastrointestinálního traktu.

Vstupné ketoprofen může maskovat příznaky infekčního onemocnění.

Během léčby vyžaduje sledování periferní krve a funkčního stavu jater a ledvin. Chcete-li zjistit 17-ketosteroidů lék by měl být přerušeno 48 h před testem.

Vyhněte se kontaktu s očima a jiných sliznic forem pro lokální aplikaci; Neaplikujte na otevřená zranění nebo poškozenou kůži.

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Spolupráce