Spironolakton

Když ATH:
C03DA01

Charakteristický.

Kaliйsberegaющiй diuretikum, kompetitivním antagonistou aldosteronu. Bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v ethylalkoholu, snadný nerozpustná v benzenu a chloroformu. Molekulární hmotnost - 416,57.

Farmakologický účinek.
Diuretický, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Aplikace.

Edém syndrom u pacientů s chronickým srdečním selháním, cirhóza (zejména při současné přítomnosti hypokalémie a hyperaldosteronismu), nefrotický syndrom; esenciální hypertenze u dospělých; ascites; diagnostika a léčba primárním hyperaldosteronismem (Jízda na syndrom); prevence hypokalémie při léčbě pacientů a saluretikami, užívajících srdeční glykosidy, myasthenia (adjuvant).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, Addisonova nemoc, akutní nebo rychle progresivní renální selhání, chronické selhání ledvin s výrazným snížením vylučovací funkci (Cl kreatininu méně než 10 ml / min), anurija, hyperkalémie, giponatriemiya, hyperkalcémie.

Omezení platí.

Snížená renální vylučovací funkce, abnormální funkce jater (zvýšená citlivost na změny v rovnováze elektrolytů), cukrovka (zejména diabeticheskaya nefropatie), predispozice k metabolické acidózy (když vliv acidózy lepší giperkaliemichesky spironolakton, spironolakton mohou přispívat k acidóze), poruchy menstruace a / nebo zvětšení prsů, OF блокада (může být zvýšena v důsledku rozvoje hyperkalémie).

Těhotenství a kojení.

Použití spironolaktonu je kontraindikováno u I trimestru těhotenství. Ve II a III trimestru těhotenství je možné pouze za přísných podmínek, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit (kanrenon - aktivní metabolit spironolaktonu - přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, ospalost, letargie, ochablost, bolest hlavy, ataxie, zmatek.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, křeče, kišečnaâ jak, zánět žaludku, vředů a krvácení v zažívacím traktu, abnormální funkce jater.

S močové a pohlavní soustavy: gynekomastie (obvykle reverzibilní, ve vzácných případech mohou přetrvávat po zrušení PM), bolest prsou, erektilní dysfunkce u mužů, snížená účinnost u mužů, menstruační poruchy nebo amenorrhea, metroragie, menopauza, girsutizm, změna hlasu u žen.

Pro kůži: makulopapulární nebo erytematózní kožní vyrážky, alopecie, hypertryhoz, svědění, kopřivka.

Ostatní: křeče v dolních končetinách, benigní nádory prsu, bolest na hrudi, leukopenie (vč. agranulocytóza), trombocytopenie, elektrolyt nerovnováha, hyperkalémie, zvýšení krevního dusíku močoviny, kreatininu, osteomalacie, droga horečka.

Případy rakoviny prsu u mužů a žen, léčeni spironolaktonu, Nicméně, příčinná souvislost nebyla stanovena.

Spolupráce.

Současné použití indometacinu, ACE inhibitory, doplňky draslíku vede k rozvoji hyperkalémie. Aby se zabránilo hyperkalémii nebere spironolakton amiloridu nebo společně s triamteren. V současný příjem s karbenoxolonem snižuje terapeutický účinek spironolakton, tk. karbenoxolon způsobuje zadržování sodíku. Spironolakton snižuje vaskulární citlivost na noradrenalinu, že musí být považována za obecné a místní anestezii u pacientů, léčeni spironolaktonu. Aspirin snižuje diuretický účinek spironolaktonu. Spironolakton potencuje účinek diuretik a antihypertenziv (zatímco použití antihypertenziv poslední dávky by měla být snížena o 50%), snižuje efekt nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu). Zvyšuje T_1/2, a plazmatické hladiny digoxinu toxicity (Při sdílení potřebu snížit dávky nebo zvýšit interval mezi dávkami digoxinu). Kombinace spironolaktonu s triptorelinem, buserelynom, gonadorelinu posílí jejich účinky.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, ospalost, závrať, zmatek, křeče v dolních končetinách, kožní vyrážka, průjem; možné dehydratace, narušení vodní a elektrolytové rovnováhy.

Léčba: vysazení léku, indukci zvracení, výplach žaludku, symptomatická léčba dehydratace a poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů, hypotenze, zachování životních funkcí; v případě hyperkalémie - rychlé v / v 20 - 50% roztoku glukózy a inzulínu v - 0,25-0,5 jednotek / g glukózy. Kaliyvyvodyaschie používá diuretika a iontoměničové pryskyřice. Možná, že hemodialýza. Žádné specifické antidotum.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Režim nastavit individuálně. Typické dávky pro dospělé: 25-200 mg / den v jedné nebo v rozdělených dávkách; pokud je to nutné, zvýšit dávku na 400 mg / den. Děti jsou obvykle uvedeny ve výši 3 mg / kg / den, mono- nebo 2 vstupné, Dávky zvolena individuálně.

Bezpečnostní opatření.

Buďte opatrní jmenovat operaci na pozadí místních a celková anestetika, Starší pacienti (zvýšené riziko hyperkalémie). Tam by měl být jmenován spironolakton ve spojení s PM, způsobující gynekomastie. Při dávkách nad 100 mg / den se často rozvíjet endokrinní / anti-androgenní účinky, projevuje účinek na centrální nervový systém a podráždění gastrointestinální sliznice. Během léčby je třeba pečlivě sledovat elektrolyty, úroveň dusíku močoviny, močovina a kreatininu v krvi (zejména u starších pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater), pravidelně sledovat výkon BP. S rozvojem hyperkalémie by měly přestat užívat spironolakton. Vyhněte se příjem nadměrného množství draslíku, vč. vyloučit nebo omezit potraviny, bohaté na draslík (brambory, meruňky, rozinky, rajčatová šťáva, atd.), a PM, obsahující draslík. Při léčbě se spironolaktonem by se měli vyhnout pití. Na začátku léčby spironolaktonem řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti, to by neměl být používán v průběhu provozu. Test na tolerance glukózy u pacientů s diabetickou nefropatií spironolakton by měla být přerušena, alespoň, pro 3 den před zkouškou (vzhledem k riziku těžké hyperkalémie).

Spolupráce