Naproxen

Když ATH: M01AE02

Naproxen – Charakteristický

NSAID. Naproxen - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek;. Rozpustná v lipidů, Je prakticky nerozpustný ve vodě, při nízkých hodnotách pH, volně rozpustný ve vodě při vysokém pH. Oktanol / voda při pH 7,4 Je 6/1-8/01. Molekulová hmotnost 230,26.

Naproxen sodný - bílá krystalická látka, nebo krémově bílé, snadno rozpustný ve vodě při neutrálním pH. Molekulová hmotnost 252,24.

Farmakologický účinek

Anti-pobuřující, analgetikum, antipyretik, antiagregatine.

Aplikace

Zánětlivé a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, ankiloziruyushtiy spondylitida, kloubní syndrom v exacerbaci dny, juvenilní revmatoidní artritida; Syndrom bolesti: neuralgie, myalgie, ossalgia, radikulitida, bolesti hlavy a zubů, Zánět šlach, bolest v onkologii, pooperační bolest, doprovázen zánětem, poranění pohybového aparátu a měkkých tkání, adnexitis, Primární dysmenorea; bolest a teplota infekčních a zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích (v komplexní léčbě).

Kontraindikace

Přecitlivělost, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" trojice (kombinace astmatu, recidivující nosní polypóza, a vedlejších nosních dutin a intolerance aspirinu a drogy pirazolonovogo série), erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu v akutní fázi, hemodyscrasia, jater a / nebo selhání ledvin, Děti do let 1 rok.

Omezení platí

Těžké selhání srdce, dospívání (na 16 léta).

Těhotenství a kojení

Teratogenní účinky. V reprodukčních studiích u zvířat při podávání potkanům v dávkách naproxenu 20 mg / kg / den (125 mg / m²/d), což je zhruba ekvivalent 0,23 MRDC, Krolik - 20 mg / kg / den (220 mg / m²/d), nebo 0,27 MRDC, myši - 170 mg / kg / den (510 mg / m²/d), nebo 0,28 MRDC, neexistují žádné důkazy o zhoršené fertility nebo poškození plodu.

Nicméně, reprodukční studie na zvířatech ne vždy předpovídají účinky na člověka. Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou v držení. Použití během těhotenství je možný, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Nonteratogenic efekty. Vzhledem k tomu, že je známo, to znamená, ingibiruyushtie syntéza NG, používá k oddálení předčasného porodu, to zvyšuje riziko komplikací novorozenecké, jako je například nekrotizující enterokolitidy, patent ductus arteriosus, intrakraniální krvácení. Použití naproxen v pozdním těhotenství může vést ke zpoždění porodu, perzistentní plicní hypertenze, renální dysfunkce, Abnormální hladiny prostaglandinu E u předčasně narozených dětí. Vzhledem k tomu, známých účinků této třídy látek na kardiovaskulární systém plodu (zavírání arteriální kanál), Použití v III trimestru vyloučena.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Naproxen se určuje v mateřském mléce žen (koncentrace je o 1% sérum). Vzhledem k možným nepříznivým účinkům látek, ingibiruyushtih syntéza NG, v novorozence, kojící matky by neměly být používány naproxen.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky, Nejčastěji se setkáváme v klinických studiích (případně zahrnující používání naproxenu):

Ze zažívacího traktu: 3-9% - Pálení žáhy, bolest břicha, nevolnost, zácpa; >1% - Průjem, dyspepsie, stomatitida; <1% - Nadýmání, krvácení / perforace, GI vředy (gastro-duodenal'nye), zvracení, zvýšení jaterních transamináz.

Z nervového systému a smyslových orgánů: 3-9% - Bolest hlavy, ospalost, závrať, tynnyt, rozmazané vidění, ztráta sluchu; >1% - Vertigo.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): >1% - Palpitace; <1% - Anémie, zvýšení krvácivosti.

Z dýchacího systému: 3-9% - Dušnost.

Pro kůži: 3-9% - Ekchymóza.

S močové a pohlavní soustavy: <1% - Porucha funkce ledvin.

Alergické reakce: 3-9% - Svědění, kožní vyrážky, anafylaktoidní reakce.

Ostatní: 3-9% - Eden; >1% - Nadměrné pocení, purpura, žízeň.

Vedlejší účinky, dochází s frekvencí <1% v klinických studiích a post-marketingových studií (případně zahrnující používání naproxenu):

Ze zažívacího traktu: kolitida, gematemezis, žloutenka, pankreatitida, přízemní.

S močové a pohlavní soustavy: glomerulární nefritida, hematuria, hyperkalémie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, renální papilární nekróza.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): agranulocytóza, eozinofilija, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: deprese, neobvyklé sny, neschopnost se soustředit, nespavost, nevolnost, myalgie, svalová slabost.

Vedlejší účinky, dochází s frekvencí <1% (kauzální vztah k použití naproxenu není nainstalován):

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): aplasticheskaya anémie, gemoliticheskaya anémie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: aseptická meningitida, kognitivní dysfunkce.

Ze zažívacího traktu: nepepticheskoe gastrointestinální ulcerace, ulcerózní stomatitida.

Alergické reakce: epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka; fotosenzitivní reakce, epidermolysis bullosa jako porfiricheskomu.

Ostatní: vaskulitida, hyper / hypoglykemie, alopecie, fotodermatitida.

Spolupráce

Zvyšuje toxicity hydantoinu, antikoagulancia, sulfonamidy, methotrexát (bloky tabulární sekrecí). Snižuje natriuretický a diuretický účinek furosemidu, gipotenziю, způsobena beta-blokátory. Snižuje vylučování solí lithia a zvyšuje jeho koncentraci v plazmě. Antacida, obsahující hořčík a hliník, a sukralfát mohou snižovat absorpci naproxenu.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, ochablost, závrať, bolesti v nadbřišku, břišní diskomfort, pálení žáhy, dyspepsie, nevolnost, přechodná jaterní dysfunkce, gipoprotrombinemii, renální dysfunkce, metabolická acidóza, apnoe, dezorientace, zvracení; možnost krvácení z gastrointestinálního traktu; zřídka - hypertenze, akutní selhání ledvin, respirační deprese, kóma.

Léčba: výplach žaludku, vyvolání zvracení a / nebo podáním aktivního uhlí (60100 g - dospělý, 1-2 G / kg - děti) a / nebo jmenování osmotických laxativ, symptomatická a podpůrná léčba. Specifické antidotum není nalezen. Vynucená diuréza, močových alkalizace nebo hemodialýza není efektivní vzhledem k silné vazbě na bílkoviny.

Dávkování a správa

Uvnitř, průměrná dávka pro dospělé - 250 - 500 mg 2 jednou denně, Maximální jednotlivá dávka - 500 mg, Maximální denní - 1750 mg 2 vstupné (ráno a večer).

Průměrný denní příjem pro děti 1 Rok na 5 s - 2,5 - 10 mg / kg tělesné hmotnosti v 1-3 recepci, starší děti 5 let - 10 mg / kg na den 2 vstupné, Obvyklá doba trvání léčby - 2 Slunce (výhodná léková forma je suspenze pro děti); V juvenilní artritidy u dětí starších 5 to denní dávku 10 mg / kg.

Bezpečnostní opatření

Při delším používání je nutné sledovat funkci jater a ledvin, periferní krve.

Pokud chcete zjistit, 17-ketosteroidů nebo 5 působením kyseliny oxyindoleacetic by měl být pozastaven pro 48 h před testem.

Spolupráce