Meloxicam

Když ATH:
M01AC06

Charakteristický.

NSAID, oxikamu derivát. Světle žlutá pevná látka, Je prakticky nerozpustný ve vodě, velmi rozpustný v silných kyselin a zásad, jen velmi málo rozpustný v methanolu. Zdánlivý Rozdělovací koeficient (log P)_aplikace = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK hodnoty_A meloxikam 1,1 a 4,2. Molekulová hmotnost 351,41.

Farmakologický účinek.
Anti-pobuřující, analgetikum, antipyretik.

Aplikace.

Zánětlivé a degenerativní onemocnění kloubů, doprovázena syndromem bolesti: artritida, vč. revmatoidní artritida, akutní osteoartritida, chronická polyartritida; ankiloziruyushtiy spondylitida (ankylozující spondylitida), Bolest u osteoartrózy a myelitida.

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. s jinými NSAID), "Aspirinovaâ" trojice (kombinace astmatu, recidivující nosní polypóza, a vedlejších nosních dutin a intolerance aspirinu a drogy pirazolonovogo série), žaludeční a duodenální vřed v akutním stadiu; gastrointestinální, cerebrovaskulární nebo jakékoliv jiné krvácení / krvácení; závažné srdeční selhání, závažné selhání jater, těžká renální insuficience (ledaže hemodialýze), těhotenství, laktace, Věk do 15 léta.

Omezení platí.

Erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu v historii, Starší pacienti. Pro rektální podávání (dodatečně): zánětlivá onemocnění konečníku a řitního oddělení, rektální nebo anální krvácení (vč. historie).

Těhotenství a kojení.

Teratogenní účinky. Meloxicam zvýšený výskyt srdečních vad septa (vzácná komplikace) použitím orální dávky 60 mg / kg / den (v 64,5 násobek dávky 15 mg / den pro dospělého o hmotnosti 50 kg na základě plochy povrchu těla) a embrioletalnost perorální dávky u ≥5 mg / kg / den (v 5,4 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) králíci, meloxikam podáván během organogeneze. Meloxicam neprokázala teratogenní u potkanů ​​při dávkách 4 mg / kg / den (o 2,2 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) v období organogeneze. Zvýšená frekvence narození mrtvého plodu byla pozorována u potkanů ​​po perorálních dávkách ≥1 mg / kg / den během organogeneze.

Nonteratogenic efekty. Meloxicam způsobil pokles těchto ukazatelů, jako index plodnosti, zhivorozhdenie, neonatální přežití s ​​orálními dávkami ≥0,125 mg / kg / den (o 0,07 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) krysy v průběhu těhotenství a kojení.

Meloxicam prochází placentární bariérou. Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou v držení. Použití během těhotenství je možný, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Výzkum, věnována hodnotící účinek meloxikamu o uzavření ductus arteriosus u lidí, které nebyly provedeny. By měly být vyloučeny Použití meloxikamu v III trimestru těhotenství.

Porodu. Ve studiích na potkanech ukazují,, Što meloxikam, jakož i další prostředky, ingibiruyushtie syntéza NG, To zvyšuje počet mrtvě narozených, To způsobí zpoždění při porodu při orálních dávkách ≥1 mg / kg / den (o 0,5 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) a snižuje počet přežívajících mláďat při dávkách dávkách 4 mg / kg / den (o 2,1 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) v období organogeneze. Podobná pozorování byly zaznamenány u potkanů, ≥0,125 léčeni orálními dávkami mg / kg / den (o 0,07 více než je lidská dávka, jak je popsáno výše) během těhotenství a kojení.

Účinky meloxikamu na porodu u lidí není znám.

Kategorie akce za následek FDA - S. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Použití meloxikamu, stejně jako další léky, blokuje syntézu PG, To může mít vliv na plodnost, proto se nedoporučuje pro ženy, kteří chtějí otěhotnět.

Meloxicam эkskretiruetsya v Moloko laktiruyushtih krыs, Koncentrace v mléce přesáhne koncentrace v plazmě. Neznámo, Meloxikam proniká do mateřského mléka, zda se ženy, takže byste měli přerušit kojení během léčby, nebo vyhnout se používání meloxikamu během kojení.

Vedlejší účinky.

Ze zažívacího traktu: >1% - Dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa / průjem, nadýmání; 0,1-1% - Stomatitis, Přechodné změny v jaterních testů (zvýšené hladiny transamináz a bilirubinu), říhání, esophagitis, peptický vřed, makroskopicky viditelné nebo skryté gastrointestinální krvácení; <0,1% - Gastrointestinální perforace, kolitida, zánět žaludku.

Z nervového systému a smyslových orgánů: >1% - Bolest hlavy, závrať; 0,1-1% - Vertigo, ospalost, hluk v uších; <1% - Zánět spojivek, rozmazané vidění.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): >1% - Otok, anémie; 0,1-1% - Zvýšení krevního tlaku,, tlukot srdce, návaly horka, změny v formule krvi, vč. změny v počtu některých typů bílých krvinek, leukopenie, trombocytopenie.

Z dýchacího systému: zhoršení astmatu, kašel.

S močové a pohlavní soustavy: 0,1-1% - Změny ve funkci ledvin (zvýšení sérového kreatininu a / nebo krevní močoviny); <1% - Akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, glomerulonefritis, renální medulární nekróza, nefrotický syndrom.

Pro kůži: >1% - Kožní vyrážka, svědění; 0,1-1% - Kopřivka; <0,1% - Fotosenzitivní, bulózní reakce, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Alergické reakce: <0,1% - Angioedém, Bezprostřední reakce přecitlivělosti, a to i anafilakticheskie a anafilaktoidnыe.

Ostatní: <0,1% - Bronchospazmus, horečka.

Spolupráce.

V aplikaci s kyselinou acetylsalicylovou a jinými NSAID zvyšuje riziko eroze a ulcerózní lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu. Zatímco použití antihypertenziv může snížit účinnost druhé. V aplikaci s lithným možné hromadění lithia a zvýšení jeho toxického působení (Je doporučeno, aby řízení koncentrace lithia v krvi). Současné podávání s methotrexatem zvyšuje nežádoucí účinky druhé do krvetvorné systému (Je zde riziko vzniku anémie a leukopenie. Vyžaduje pravidelné monitorování krevního obrazu).

Kombinované použití diuretik a cyklosporinu zvyšuje riziko selhání ledvin.

Při použití s ​​intrauterinní antikoncepce může snížit účinnost druhé. Zatímco použití antikoagulancií (Heparin, tiklopidin, warfarin), stejně jako trombolytická činidla (streptokináza, fiʙrinolizin) To zvyšuje riziko krvácení (by měl pravidelně sledovat výkon srážení krve).

Současně s kolestiraminom meloxikamu zvyšuje vylučování gastrointestinálním traktem (vazbou meloxikam).

Na současný příjem meloxikamu s antacidy farmakokinetických interakcí bylo zjištěno,.

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí (během hodiny), terapie simptomaticheskaya. Cholestyramin urychluje odstranění léčiva z těla. Vynucená diuréza, alkalizace moči, Hepatology - jsou neúčinné, protože vysoké ohledem meloxikam krevní bílkoviny. Bylo zjištěno, specifická antidota a antagonisté.

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, rektálně. Dávky zvolena individuálně, třeba použít nejnižší účinnou dávku po minimální dobu. Uvnitř, při jídle, bez žvýkání, v dávce 7.5-15 mg 1 jednou denně. V / m podávání používat pouze v prvních dnech po léčbě, později se stěhovat do ústní formy. Při kombinaci jmenování (tablety a řešení pro m /) Celková denní dávka by neměla přesáhnout 15 mg. Rektální - jedna svíčka (15 mg) denně.

Maximální denní dávka - 15 mg, U pacientů s těžkou renální nedostatečností, hemodialýza - 7,5 mg. Díky nízké nebo mírné snížení funkce ledvin (clearance kreatininu >25 ml / min), a je požadováno cirhóza jater ve stabilní úpravy klinický stav dávky. Počáteční dávka u pacientů s vysokým rizikem vedlejších účinků - 7,5 mg / den.

Bezpečnostní opatření.

Dbát na opatrnost při onemocnění horní části trávicího ústrojí v historii, v kombinaci s antikoagulanty, vlivem myelotoxicity drogy, vč. metotreksatom (možné cytopénie).

Vzhled gastroduodenálních vředů, GI krvácení, vedlejší účinky na kůži a sliznice slouží jako základ pro vysazení léku. V případě, že léčba případné alergické reakce (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita), je třeba navštívit lékaře, aby se řešení problému vysazení léku.

Riziko gastrointestinálních komplikací. Závažné nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, včetně zánět, krvácející, ulcerace a perforace žaludku nebo střev, To může nastat kdykoliv bez použití příznaků NSAID předzvěstí. Vyšší riziko závažných komplikací v zažívacím ústrojí jsou starší pacienti, Pravděpodobnost výskytu těchto komplikací se zvyšuje jako dlouhodobé užívání.

Meloxicam, Stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních onemocnění.

Určení NSAID u nemocných se sníženou průtoku krve ledvinami a BCC může urychlit renální dekompenzace (Po ukončení funkce ledvin NSAID je obvykle obnoven na předchozí úroveň). Zvláště vysoké riziko takových reakcí u pacientů s příznaky dehydratace, Městnavé srdeční selhání, ciróza jater, nefrotický syndrom a závažné onemocnění ledvin, Pacienti, příjem diuretika, a prošly významnou operaci, což vedlo k hypovolémií (od počátku léčby je třeba pečlivě sledovat diurézu a funkci ledvin). Ve vzácných případech, NSAID mohou způsobit intersticiální nefritida, glomerulonefritis, renální medulární nekrózu nebo nefrotický syndrom. S významnou odchylkou od normálu hladiny sérových transamináz a dalších ukazatelů, charakterizují funkci jater, přestaňte používat a strávit laboratorní studie kontrolní. Být opatrný jmenovat starší, oslabené a vyčerpané pacienti.

Použití meloxikamu může způsobit, že výskytu těchto nežádoucích účinků, jako bolesti hlavy a závratě, ospalost. V této souvislosti je třeba vzdát se kontroly vozidel, údržba a opravy strojů a dalších aktivit, vyžaduje vysokou koncentraci.

Spolupráce