Co-trimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Když ATH:
J01EE01
Farmakologický účinek.
Antibakteriální, široké antibakteriální spektrum, baktericidní, protivoprotozoynymi.
Aplikace.
Cest dýchacích Infekce: bronchitida (ostrý a chronická, prevence relapsu), bronchiektázie, empyém, plicní absces, pneumonie (Léčba a prevence), vč. způsoben Pneumocystis carinii Pacienti s AIDS; močové cesty: uretrit, zánět močového měchýře, pyelitis, pyelonefritida, prostatitis, epididymitis; urogenitální: kapavka, venerologický vřed, Lymphogranuloma venereum, ingvinální pelety; GI: bakteriální průjem, úplavici, cholera (v kombinované léčbě), tyfus a paratyfu (vč. bacteriocarrier), cholecystitida, kholangit, onemocnění žaludku a střev, způsobené kmeny enterotoksichnymi E-Coli; kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, džbánek, infekce rány, měkkých tkání abscesy; ENT: zánět středního ucha, zánět dutin, laringit; Chirurgický; septikémie, meningitida, osteomyelitida (akutní a chronická), encephalopyosis, ostrıy brucelóza, Jižní Ameriky blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), Toxoplazmóza a černému kašli (v komplexní léčbě).
Kontraindikace.
Přecitlivělost (vč. na sulfonamidů nebo trimethoprimu), jater nebo ledvin selhání, B12-defitsitnaya anémie, agranulocytóza, leukopenie, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, těhotenství, laktace, dětství (na 2 měsíce - pro ústní, na 6 s - pro parenterální podávání), hyperbilirubinémie u dětí.
Vedlejší účinky.
Ze zažívacího traktu: dyspepsie, nevolnost, zvracení, anorexie, zřídka - cholestatická hepatitida, a nekrotizující, zvýšení transamináz a bilirubinu, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida, stomatitida, zánět jazyku.
Ze strany hematopoézy: agranulocytóza, aplasticheskaya anémie, trombocytopenie, gemoliticheskaya anémie, megaloblasticheskaya anémie, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ, eozinofilija.
Z močového systému: kristallurija, selhání ledvin, intersticiální nefritida, zvýšení kreatininu v plazmě, toksicheskaya nefropatie oligouriey a anuriey.
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Syndrom Stevens - Johnsonův, alergická myokarditida, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, angioedém, svědění, zarudnutí bělma, horečka.
Ostatní: hyperkalémie, giponatriemiya, aseptická meningitida, periferní neuritida, bolest hlavy, deprese, artralgii, mialgii, slabost, fotosenzitivita.
Spolupráce.
NSAID, antidiabetika (sulfonylmočoviny), difenin, nepřímé antikoagulancia, thiazidová diuretika, barbituráty zvýšit terapeutické (a) účinky (vysídlených z vazba s plazmatické bílkoviny a zvýšená koncentrace v krvi), benzokain a prokain - snížit (tk. jako výsledek jejich hydrolýzy je tvořena PABA). Geksametilentetramin (urotropyn), Kyselina askorbová zvyšuje krystalurii (způsobují acidifikaci moči).
Zvyšuje účinek fenytoinu, difenina, varfarina. Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (To inhibuje střevní mikroflóru a snížení enterohepatální cirkulací hormonální sloučeniny). Pirimetamin (více 25 mg / Sun) To zvyšuje pravděpodobnost megaloblastická anémie.
Nadměrná dávka.
Příznaky: anorexie, nevolnost, zvracení, slabost, žaludeční potíže, bolest hlavy, ospalost, hematurie a krystalurie.
Léčba: výplach žaludku, IV tekutiny, Korekce poruch elektrolytů. Pokud je to nutné - hemodialýza.
U chronické předávkování se vyznačuje tím, suprese kostní dřeně (pancytopenie). Léčba a prevence: jmenování kyseliny listové (5-15 Mg denně).
Dávkování a správa.
Uvnitř, / M, / Kapání. 2 jednou denně (přes 12 žádná). Jedna dávka: Dospělí a děti starší 12 let - 960 mg; děti 2-6 měsíců - podle 120 mg (nebo 2,5 ml suspenze dítě), 6 Měsíce - 5 let - 240 mg (nebo 5 ml suspenze dítě), 6-12 Let - 480 mg (nebo 10 ml suspenze dítě).
Léčba akutních infekcí pokračoval až do vymizení klinických příznaků, a v následné 2 den, průměrná doba - ne méně než 5 dnů; Doba trvání kurzu s infekcí močových cest, exacerbace chronické bronchitidy, akutní zánět středního ucha, venerologický vřed, chlamydie - 10-14 dnů; Shigelóza, cestovatelský průjem - 5 dnů; nekomplikované infekce dolních močových cest - 1-3 dny; Akutní brucelóza - 3-4 týdny; paratyfu a břišní tyfus - 1-3 měsíce; chronická prostatitida - 3 Měsíce. Parenterální (v závažných infekcí): Dospělí a děti starší 12 let - 3 ml / m 2 jednou denně; děti 6-12 let - 1,5 ml / m 2 jednou denně, nebo / kapat 10-20 ml 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nebo 5% roztok glukózy 2 jednou denně, děti 6-12 let - 18 mg (15 mg sulfamethoxazol a 3 mg trimethoprim) na 1 kg tělesné hmotnosti 2 jednou denně. Průměrná doba trvání - 5 dnů, pak - ústní.
Aby se zabránilo opakování chronických infekcí močového systému bez bakteriurií: Dospělí a děti starší 12 let - 480 mg 1 jednou denně v noci, Děti do 12 let - 2 mg / kg tělesné hmotnosti za den a trimethoprim 10 mg / kg za den sulfamethoxazol, Trvání - 3-12 měsíců.
Při léčbě pneumonie, způsobené Pneumocystis carinii, použít vyšších dávek: 15-20 Mg / kg a 75-100 mg trimethoprim / sulfamethoxazol kg za den 4 vstupné, pro 14 až 21 den orálně nebo parenterálně. Pro prevenci pneumonie vyvolané Pneumocystis carinii - obvyklé dávky po dobu možného relapsu.
Podél Neoslojnennaya kapavky 480 mg 2 jednou denně, 2 den, nebo na první recepci - 2,4 g (5 Tabulka.) a 8 h více 2,4 g, nebo jedna dávka 3,84 g (8 Tabulka.).
Pokud gonokoková infekce nosohltanu - pro 960 mg 3 x / den po dobu 7 dnů.
V malárii, způsoben Plasmodium falciparum, jmenovat 1,92 g (4 Tabulka.) 2 x / den po dobu 2 dnů.
Bezpečnostní opatření.
Pacienti s poruchou funkce ledvin v Cl kreatininu 15-25 ml / min do předepsané v mírných dávkách po dobu 3 dnů, dále - 50% průměrné denní dávky; při hodnotách Cl kreatininu nižší než 15 ml / min se používá (1/2 střední dávka) Pouze na pozadí hemodialýzy. Pro parenterální podávání u pacientů se selháním ledvin se stanovení koncentrace sulfamethoxazolu v krevní plazmě každé 2-3 dny vzorky, přijata před dalším podáním (v koncentracích vyšších než 150 ug / ml se léčba přeruší před dosažením hladiny 120 ug / ml).
Opatrnost použitý v případném nedostatku kyseliny listové (vč. ve stáří, pacientů s chronickým alkoholismem, v případě, malabsorpční syndrom - v těchto případech, za nižší tělesné hmotnosti ukazuje, folátu doplnění), alergická historie, astma, lidských jater a štítné žlázy.
Když vyrážka, Kašel, artralgie atd.. příznaky příjem by měl být okamžitě zastaveno. Dlouhodobá jmenování provádí na pravidelné sledování periferního buňky krve, funkční stav jater a ledvin. Chcete-li zabránit krystalurie doporučuje bohaté alkalické vody (2-3 Litrů denně).
Vyhněte se nadměrnému slunci a UV záření. Riziko výskytu nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS. Současné podávání kyseliny listové u pacientů infikovaných HIV zvyšuje pravděpodobnost vzniku rezistence na sulfonamidy kmenů Pneumocystis carinii.
Nedoporučuje se pro tonsilitidy a faryngitidy, způsobena beta-hemolytické streptokoky skupiny A, protože obecně rozšířených kmenů odporu.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Azathioprin | FMR. Na pozadí ko-trimoxazolu může zhoršit leukopenii, zvláště u pacientů s transplantací ledvin. |
Azithromycin | FMR. Kombinovaná aplikace komíny efekt. |
Amantadin | FKV. FMR. Na pozadí ko-trimoxazolu, soutěžit o sekrece ledvin, zpomaluje, se zvyšuje hladina v tkáni a zvyšuje riziko toxických účinků; popsal případ akutní psychózy v 84-letého pacienta, vzniklé po kombinované destinace. |
Vitamín C | FKV. FMR. Acidifikaci krystalurii moči a zvyšuje. |
Benzokain | FMR: antagonizm. Oslabuje účinek (tvořený hydrolýzou PABA). |
Warfarin | FMR: synergismus. Na pozadí ko-trimoxazolu zvýšenou účinností. |
Prokayn | FMR: antagonizm. Oslabuje účinek (tvořený hydrolýzou PABA). |
Rifampicin | FKV. Na pozadí ko-trimoxazolu zvyšuje hladinu v krvi. |
Phenytoin | FKV. FMR. Vytěsňuje vzhledem na plazmatické proteiny a zvyšuje koncentraci v krvi, zvýšení terapeutické a vedlejší účinky. Na pozadí ko-trimoxazolu zvyšuje aktivitu antiepileptické. |