Danazol

Když ATH:
G03XA01

Charakteristický.

Sinteticheskiy androgenní, získaný z ethisteronu.

Bílý nebo světle žlutý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v acetonu a chloroformu. Taje při teplotě 225 ° C s mírným rozkladu. Molekulová hmotnost 337,45.

Farmakologický účinek.
Antigonadotropnoe.

Aplikace.

Endometrióza se současným neplodnosti, benigní nádory prsu (vč. shotty prsu), Primární menoragie, premenstruační syndrom, primární předčasná puberta, gynekomastie. Prevence všechny typy (každý, abdominalьnogo, laringealynogo) Zhoršení v dědičného angioedému.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, porphyria (možnému zhoršení nemoci), rakovina prsu, androgen-dependentní nádory, vč. rakovina prostaty, tromboembolismus, genitální krvácení (objasnit své důvody), akutní renální a / nebo jaterní nedostatečnost, závažné srdeční selhání, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Cukrovka, epilepsie, migréna, porušení plazmatických mechanismů hemostázy, pokročilý věk.

Těhotenství a kojení.

Ve studiích na březích krys při orálním podávání v dávkách až danazolem 250 mg / kg / den (7-15 MRDCh) od 6. do 15. dne březosti neodhalilo embryotoxicity a teratogenity, rozdíly ve velikosti potomků, životaschopnost, potomstvo tělesné hmotnosti ve srovnání s kontrolou. Nicméně studie u králíků po orálním dávkování 60 mg / kg / den (2-4 MRDCh) od 6. do 18. dne březosti se ukázalo, retardace růstu.

Kontraindikováno v těhotenství. Dopad danazol v děloze může vést k nepříznivým androgenní účinky v plodů samice.

Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)

Během období kojení pro použití se obecně nedoporučuje, tk. androgenní účinky jsou možné u dítěte -, jako je předčasné puberty u chlapců, virilizace u dívek.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, mdloby, emoční labilita, nervozita, svalová křeč, bolest hlavy, intrakraniální hypertenze, lyumbalgiya, parestézie, poruchy spánku, poruchy zraku.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, jaterní dysfunkce, reverzibilní zvýšení jaterních transamináz, zánět jater, bolesti v nadbřišku, cholestatická žloutenka, hepatoadenoma.

Na straně endokrinního systému: menstruační dysfunkce, vč. nepravidelná menstruace, amenorrhea; příznaky, ukazuje pokles hladiny estrogenů - návaly, zvýšené pocení, vaginální suchost, bolestivá citlivost a snížení velikosti prsu.

Alergické reakce: kopřivka, svědění, exfoliativní dermatitida; zřídka - překrvení nosní sliznice; někdy - vyrážky (makulopapulózní, vezikulární, papulární), petechiae.

Ostatní: androgenní účinky, vč. přibývání na váze, seborrhea, akné, mírný hirsutismus, otok, alopecie, brutalization hlasování (To může mít formu chrapot), faryngitida - může pokračovat i po ukončení léčby; zřídka - hypertrofie klitorisu. Střední narušení spermatogeneze u mužů, abnormality v laboratorních testech (včetně jeho úrovně kreatinfosfokinázy, tolerance glukózy, úroveň steroid globulinu vázajícího), horečka, dolní části zad, změny libida, thrombocytosis nebo trombocytopenie, эritrotsitoz, leukocytóza, zvýšené riziko krvácení u pacientů s hemofilií.

Spolupráce.

Ve společném aplikaci s antikoagulační kumarinových derivátů, a indandiona mohou zvýšit účinek antikoagulancií (snižuje jaterní syntézu prokoagulačních faktorů, možné krvácení). Danazol může zvýšit hladinu glukózy v krvi a inzulínovou rezistenci v důsledku změn v metabolismu sacharidů (možná budete potřebovat úpravu dávky antidiabetik a inzulínu). Pokud používáte s karbamazepinem může potlačovat metabolismus karbamazepinu, což vede ke zvýšení koncentrace v krvi a toxicity. Danazol může zlepšit krevní koncentraci cyklosporinu a takrolimus (riziko nefrotoxicity), glukagon.

Nadměrná dávka.

Příznaky: bolest hlavy, závrať, tremor, křeče, nevolnost, zvracení.

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 2-4 Times denně. Příjem se zahájí první den menstruačního cyklu. V endometriózy počáteční dávka 400 mg za den, následně - na 800 mg, Kurs - 6 Měsíce; jako předoperační přípravě - 300-400 mg denně po dobu 1-2 měsíců před operací. Menoragie a premenstruační syndrom - 100-400 mg na den, Kurs - 3 Měsíce. Když mastitidy - 300 mg denně po dobu 3-6 měsíců. Děti s denní dávkou předčasná puberta (z 100 na 400 mg) a doba trvání jsou voleny přísně individuálně. Chcete-li zabránit angioedém úvodní dávku 200 mg s následným snížením (bez exacerbací) v 1-3 měsících.

Bezpečnostní opatření.

Ty by měly pravidelně sledovat úroveň jaterních transamináz a bilirubinu v séru.

Pokud dojde k otěhotnění během léčby danazolem je nutné zastavit drogy a varovat pacienta o možných rizicích pro plod. Během léčby se doporučuje používat nehormonální antikoncepci.

Pokud je podáván pacientům s diabetem vyžadovat úpravu dávky inzulínu.