Fluoxetin
Když ATH:
N06AB03
Charakteristický.
Bicyklický antidepresivum, propylaminem derivát.
Fluoxetin hydrochlorid - bílé nebo off-bílého krystalického prášku, Je rozpustný ve vodě (14 mg / ml). Molekulová hmotnost 345,79.
Farmakologický účinek.
Antidepresivum, anoreksigennoe.
Aplikace.
Deprese (zejména doprovázené strachem), vč. po selhání jiných antidepresiv, obsedantně kompulzivní porucha, nervnaya bulimie.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, Inhibitory MAO (v předchozím 2 Slunce), játra a ledviny selhání (clearance kreatininu méně než 10 ml / min), Epilepsie a konvulzivní podmínky (historie), sebevražedné myšlenky, cukrovka, atonický močového měchýře, zakrыtougolynaya glaukom, prostatauxe.
Omezení platí.
Dětství (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny), infarkt myokardu, vč. historie, ciróza jater.
Těhotenství a kojení.
Pokud těhotenství by měl být používán pouze tehdy, pokud to nezbytně nutné. Při použití fluoxetin během těhotenství mají vyšší riziko předčasného porodu, malformace a nízká novorozenecká adaptace (vč. potíže s dýcháním, cyanóza, popudlivost).
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
V době léčby měli vzdát kojení (Fluoxetin přechází do mateřského mléka kojících žen).
Vedlejší účinky.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, úzkost, nervozita, ochablost, fatiguability, astenická syndrom, emoční labilita, poruchy spánku (nespavost, ospalost), noční můry, roztěkanost, vellication, myoklonus, tremor, giperkineziya, křečovitý status, Hypo- nebo hyperreflexie, extrapyramidový syndrom, Syndrom karpálního tunelu, ataxie, akathisia, dysartrie, Hyper- nebo hypestézie, parestézie, neuralgie, Neuropatie, neuritida, neuróza, Myslel porucha, potíže s koncentrací, amnézie, euforie, mánie nebo gipomaniya, halucinace, odosobnění, paranoidní reakce, psychóza, sebevražedné tendence, Změny EEG, strnulost, kóma, snížení zrakové ostrosti, amblyopie, strabismus, diplopie, exophthalmos, midriaz, zánět spojivek, Irit, skleritida, .Aloe, Xerophthalmia, fotofobie, glaukom, dysgeuzie, parosmija, hluk a ušní bolest, hyperacusis.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): Rituály- nebo bradykardie, arytmie, Fibrilace síní nebo ventrikulární, srdeční zástava, infarkt myokardu, městnavé srdeční selhání, Hyper- nebo hypotenze, phlebarteriectasia, flebitida, tromboflebit, trombóza plavidla, vaskulitida gemorragicheskoy sыpyyu, cerebrální ischemie, cerebrální embolie, anémie, leukocytóza či leukopenie, Lymfocytóza, trombocytémie, trombocytopenie, pancytopenie.
Z dýchacího systému: překrvení nosní sliznice, krvácení z nosu, zánět dutin, laryngeální edém, namáhavé dýchání, stridor, Hyper- nebo hypoventilace, Ikotech, kašel, syndrom respirační tísně, zánětlivé změny v plicích nebo vláknité povahy, atelektáza, эmfizema, plicní edém, gipoksiya, apnoe, bolest na hrudi.
Ze zažívacího traktu: redukce (zřídka zvýšit) Chuť, anorexie, sucho v ústech, zvýšené slinění, slinné žlázy zvětšení, drozd, zánět jazyku, dysfagie, esophagitis, zánět žaludku, dyspepsie, nevolnost, zvracení, vč. gematemezis, bolest břicha, syndrom "akutní břicho", peptický vřed, gastrointestinální krvácení, nadýmání, průjem, zácpa, přízemní, kolitida, střevní obstrukce, zvýšení jaterních transamináz, creatinphosphokinase a alkalické fosfatázy v krvi, zánět jater, cholelitiáza, cholestatická žloutenka, selhání jater, jaterní nekróza, pankreatitida.
Metabolismus: porušení sekrece ADH, giponatriemiya, Hypo- nebo hyperkalémie, hypokalcemie, hyperurikémie, dna, hypercholesterolemia, cukrovka, gipoglikemiâ, diabetická acidóza, gipotireoz, otok, degidratatsiya.
S močové a pohlavní soustavy: dizurija, časté močení, nykturie, noha- nebo oligurie, bílkovina- a proteinurie, glykosurie, hematuria, Infekce močových cest, zánět močového měchýře, selhání ledvin, hyperprolaktinemie, zvětšení prsou a bolest, snížení libida, poruchy ejakulace, priapismus, impotence, anorgazmija, bolestivá menstruace, Menno- a metroragie.
Na straně pohybového aparátu: myasthenia, myopatie, myalgie, myositis, artralgie, artritida, revmatoidní artritida, ʙursit, tendosinoviit, xondrodistrofija, osteomyelitida, osteoporóza, bolest kostí.
Pro kůži: polymorfní vyrážka, vč. hemoragická, ulcerózní kožní léze, akné, alopecie, kontaktní dermatitida, fotosenzitivita, livor, furunkulóza, pásový opar, girsutizm, ekzém, svrab, seborrhea, epidermální nekróza, exfoliativní dermatitida.
Alergické reakce: vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, Typ reakce sérové nemoci, anafylaktické a anafylaktoidní reakce.
Ostatní: ztráta váhy, Pocení, zrudnutí obličeje a krku s pocitem tepla, neuroleptický maligní syndrom, zevota, zimnice, horečka, příznaky podobné chřipce, gipotermiя, lymfadenopatie, vč. zvětšené mandle, zánět hltanu. Popsané úmrtí.
Spolupráce.
Neslučitelné s inhibitory MAO, ostatní antidepresiva, furazolidonom, prokarbazin, tk. vyvolat serotoninergní syndrom (zimnice, hypertermie, svalová ztuhlost, myoklonus, vegetativní labilita, hypertenzní krizi, podráždění, tremor, roztěkanost, křeče, průjem, povznesený stav, delirium, kóma; případnou smrt. Když současně s léky, které mají vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (perorální antikoagulancia, perorální antidiabetika, srdeční glykosidy, a další.), možné vzájemné posunutí v souvislosti s koncentrací frakce bez proteinů krve, riziko nežádoucích účinků se zvyšuje. Zvýšené riziko krvácení u pacientů užívajících warfarin. Brání biotransformaci léčiv, metabolizován za účasti izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 (tricyklická antidepresiva, dextromethorphan, vynblastyn, Karbamazepin). Prodlužuje T1/2 diazepama, potencuje účinky alprazolam. V současných změn přijímacích (se zvyšuje nebo snižuje) koncentrace lithia v krevní plazmě, zvyšuje koncentraci fenytoinu (na klinické projevy předávkování); hladiny tricyklických antidepresiv (imipramin, desipramin) zvyšuje 2-10 krát. Tryptofan zvyšuje serotonergní vlastnosti fluoxetin (možné agitace, roztěkanost, dysfunkce gastrointestinálního traktu). Neslučitelné s ethanolem.
Nadměrná dávka.
Příznaky: nevolnost, zvracení, podráždění, úzkost, hypománie, křeče, grand mal záchvaty. Popsané dvě úmrtí z akutního předávkování fluoxetinem (v kombinaci s maprotilinom, Kodein, temazepamom).
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, sorʙita, Monitorování EKG, symptomatická a podpůrná léčba, pokud křeče - diazepam. Žádné specifické antidotum. Vynucená diuréza, pyeritonyealinyi dialýza, hemodialýzy, krevní transfuze jsou neúčinné.
Dávkování a správa.
Uvnitř, při jídle, 1-2 recepce (především v první polovině dne). Počáteční a udržovací dávky 20 mg / den. Pokud je to nutné, zvýšit týdenní dávky v 20 mg / den. Maximální denní dávka - 80 mg, Pacient starší - 60 mg. Průběh léčby - 3-4 týden, pro obsesivně-kompulzivní porucha - 5 týdny nebo více, bulimie - 1 Slunce.
Bezpečnostní opatření.
Opatrně u starších pacientů, kardiovaskulární nemoci, selhání jater a / nebo ledvin. Pečlivé monitorování pacientů s sebevražednými tendencemi, zejména na počátku léčby. Většina vysoké riziko sebevraždy u pacientů, dříve léčených jinými antidepresivy, a pacienti, kteří během léčby fluoxetinem je třeba poznamenat, nadměrnou únavu, hypersomnie nebo neklid. Při léčbě pacientů s nízkou tělesnou hmotností by měly být považovány anorektické vlastnosti fluoxetin. Během elektrokonvulzivní terapie u pacientů užívajících fluoxetin možné prodloužení křečí. Interval mezi zrušení a začátkem inhibitory MAO fluoxetinem by měla být více 2 Slunce, a mezi zrušením fluoxetin a inhibitory MAO příjem - alespoň 5 Slunce. Dávejte si pozor na řidiče vozidel a osob, Činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost reakcí psychomotorických. Během léčby by se měli vyhnout alkoholu.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Akarʙoza | FMR. Na pozadí zvýšenou účinku fluoxetinu; kombinovaný jmenování vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi. |
Haloperidol | FKV. Proti pozadí fluoxetinu zvyšuje hladinu v krvi. |
Glimepirid | FMR. Na pozadí zvýšenou účinku fluoxetinu; kombinovaný jmenování vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi. |
Glipizid | FMR. Na pozadí zvýšenou účinku fluoxetinu; kombinovaný jmenování vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi. |
Diazepam | FMR: synergismus. Na pozadí fluoxetin zvýšenou deprese CNS. |
Inzulín dvuhfaznыy [lidské genetické inženýrství] | FMR. Na pozadí zvýšenou účinku fluoxetinu; se společným jmenováním vyžadováno neustálé monitorování koncentrací glukózy v krvi. |
Linezolid | FMR. MAO inhibitor na pozadí fluoxetin může způsobit příznaky neuroleptického maligního syndromu; kombinované použití se nedoporučuje. |
Moklobemid | FMR: synergismus. MAO inhibitor na pozadí fluoxetin může způsobit závažná, někdy život ohrožující, reakce, včetně hypertermie, tuhost, zuření, delirium, kóma a známky, analohychnыe neyrolepticheskih maligní syndrom; současné a / nebo postupné použití je kontraindikováno. |
Pioglitazon | FMR. Na pozadí zvýšenou účinku fluoxetinu; kombinovaný jmenování vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi. |
Prokarbazin | FMR: synergismus. MAO inhibitor na pozadí fluoxetin může způsobit závažná, někdy život ohrožující, reakce, včetně hypertermie, tuhost, zuření, delirium, kóma a známky, analohychnыe neyrolepticheskih maligní syndrom; současné a / nebo postupné použití je kontraindikováno. |
Selegilin | FMR: synergismus. MAO inhibitor na pozadí fluoxetin může způsobit závažná, někdy život ohrožující, reakce, včetně hypertermie, tuhost, zuření, delirium, kóma a známky, analohychnыe neyrolepticheskih maligní syndrom; současné a / nebo postupné použití je kontraindikováno. |