Rifabutin

Když ATH:
J04AB04

Charakteristický.

TB drogy série II. Polosyntetické antibiotikum ze skupiny ansamycins. Spiropiperidilnoe derivát rifamycinu S, vysokolipofilnoe Connect. Červená-purpurový prášek. Rozpustný v methanolu a chloroformu, mírně rozpustný v lihu, Je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 847,02.

Farmakologický účinek.
Antibakteriální širokospektrální, baktericidní, TB.

Aplikace.

Chronická plicní MDR-TB, způsobené rezistentním kmenům Mycobacterium tuberculosis (v kombinované léčbě). Infekce (jako lokalizované, a šířeny formulářů), způsoben Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (vč. se nachází intracelulárně), Mycobacterium xenopy a další atypické bakterie (vč. u imunokompromitovaných pacientů s řadou 200 CD4-lymfocytů / ml a pod) - Léčba (v komplexní léčbě) a prevence.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. na jiné ansamycins (as rifampitsinu).

Omezení platí.

Závažné jater a / nebo ledvin, Věk do 14 léta.

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly drženy).

Ve studiích na potkanech a králících, rifabutin zpracován při dávkách až do 200 mg / kg / den (v 40 násobek doporučená denní dávka pro člověka) teratogenní vlastnosti rifabutinu není odhaleno. Krysy, dávkován 40 mg / kg / den, došlo k nárůstu výskytu kosterních malformací plodů, v dávce 200 mg / kg / den - snížily své životaschopnosti. U králíků v dávce 80 mg / kg / den byl toxický účinek na těle samice a zvýšení frekvence kostních defektů u plodů.

Kategorie akce za následek FDA - B. (Studie reprodukce u zvířat neodhalily žádný riziko nežádoucích účinků na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen neudělali.)

V době léčby měli vzdát kojení (neznámo, Myslíte rifabutin dostane do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: nespavost, bolest hlavy, astenie, uveitida, aglia (Propafenon).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): anémie, leukopenie, trombocytopenie, eozinofilija, inhibice krvetvorby, gemoliz (zřídka).

Ze zažívacího traktu: dyspepsie, změna chuti (disgevziya), nevolnost, zvracení, průjem, gepatotoksichnostь (zvýšení jaterních transamináz, žloutenka), zánět jater, bolest břicha.

Alergické reakce: kožní vyrážky, svědění, kopřivka, dermatitida, bronchospasmus, anafylaktický šok, droga horečka.

Ostatní: myalgie, artralgie, bolest na hrudi, příznaky podobné chřipce.

Spolupráce.

To zvyšuje účinek anti-TB léčiv. Snižuje účinek perorální antikoncepce, Zidovudin, cyklosporin, perorální antidiabetika, antykoahulyantov, kortikosteroidy, srdeční glykosidy, ʙarʙituratov, beta-blokátory, chloramfenikol, diazepama, dapson, dizopiramida, ketokonazol, fenytoin, mexiletin, aminofillina, teofillina, verapamil, chinidin a jiná léčiva, metabolizuje za účasti cytochromu P450 (vyžadují úpravu dávky těchto léků). Flukonazol, itrakonazol, clarithromycin a makrolidy inhibovat metabolismus rifabutin, zvýšení jeho koncentrace v krvi (přičemž klarithromycin s dávku rifabutinu je snížen na 300 mg / den). Antivirotika také zvýšit plasmatické koncentrace: zatímco aplikace by mělo být snížení dávky rifabutinu a dávce zvýšení indinavir sulfátu, přičemž nelfinaviri dávky rifabutinu snížena o polovinu. Vyvarujte se kombinaci s ritonavirem (riziko uveitidy).

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: výplach žaludku, Diuretický, terapie simptomaticheskaya.

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, 1 jednou denně, denně nebo každý druhý den. Tuberkulóza - dospělý na 150-300 mg / den (ne více 600 mg / den) během 6 měsíců od obdržení negativního plodiny. Prevence MAC infekce - 300 mg / den. Netuberkulózních mykobakteriální infekce - při 450-600 mg / den na 6 měsíců od obdržení negativního plodiny (v kombinaci s jinými léky). Při clearance kreatininu pod 30 ml / min dávka snížena na 50%.

Bezpečnostní opatření.

V průběhu léčby by měl být pečlivě sledovat funkci jater a vzor periferní krve. Chcete-li použít opatrnost u starších pacientů, Vzhledem k možné změny související s věkem jater a související riziko hepatotoxicity a kumulace. Riziko uveitidy zvyšuje s vyššími dávkami nebo v kombinaci s klarithromycinem. Máte-li uveitidy měli dočasně přestat užívat rifabutin a navštívit očního specialistu.

Upozornění.

Během léčby, případně barvení oranžovo-červené zabarvení moči, Kala, kůže, lakrimální tekutiny a pot, Slina, Chrchel. Může skvrna kontaktní čočky. Pacienti, neschopný Tobolku spolkněte vcelku, Obsah může být smíchán s jablečným pyré.