Fluvoxamin

Když ATH: N06AB08

Charakteristický.

Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Fluvoxamin maleát - Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek;. Je rozpustný v ethanolu a chloroform, slabě rozpustná ve vodě, téměř nerozpustný v diethyletheru. Lipofilní.

Farmakologický účinek.
Antidepresivum.

Aplikace.

Deprese odlišné geneze, obsedantně kompulzivní porucha.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, selhání jater, simultánní příjem astemizolu, cisaprid, Terfenadin, prostředky, inhibovat MAO (vč. furazolidona, prokarbazin, selegilin), kojení, Děti do let 8 léta.

Omezení platí.

Epilepsie, těhotenství; drogová závislost, výstřelek, hypománie, konvulzivních podmínky nebo infarkt myokardu.

Těhotenství a kojení.

Dávejte si pozor na průběhu těhotenství, porovnání očekávaný přínos pro matku a potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z 1087 U pacientů s obsesivně-kompulzivní poruchy a deprese, příjem klinických studií fluvoxamin řízen v Severní Americe, 22% pacientů přerušilo léčbu kvůli vedlejším účinkům vyvinuté,. Mezi nimi byly zaznamenány (v závorce udává procento výskytu ve skupině s placebem):

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy 3% (1%), závrať 2% (méně 1%), astenie 2% (méně 1%), nespavost 4% (1%), ospalost 4% (méně 1%), nervozita 2% (méně 1%), úzkost 1% (méně 1%), ažitaciâ 2% (méně 1%).

Na straně zažívacího traktu: nevolnost 9% (1%), anorexie 1% (méně 1%), sucho v ústech 1% (méně 1%) dyspepsie 1% (méně 1%), zvracení 2% (méně 1%), průjem 1% (méně 1%), bolest břicha 1% (0%).

V placebem kontrolovaných studiích u pacientů s obsedantně-kompulzivní poruchou, příjem fluvoxamin dávku 100-300 mg / den po dobu 10 Slunce, a deprese, fluvoxamin zpracován při stejné dávce pro 6 Slunce, frekvence více 1% Následující nežádoucí účinky pozorované (v závorce udává procento výskytu ve skupině s placebem):

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy 22% (20%), závrať 11% (6%), astenie 14% (6%), ospalost 22% (8%), nespavost 21% (10%), nervozita 12% (5%), úzkost 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), deprese 2% (1%), Stimulace CNS 2% (1%), tremor 5% (1%), změna chuti 3% (1%), amblyopie 3%(2%).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tlukot srdce 3% (2%), vazodilatace 3% (1%), arteriální hypertenze 2% (1%).

Z dýchacího systému: infekce horních cest dýchacích 9% (5%), dušnost 2% (1%), zevota 2% (0%).

Ze zažívacího traktu: anorexie 6% (2%), sucho v ústech 14% (10%), poškození zubů 3% (1%), dysfagie 2% (1%), dyspepsie 10% (5%), nevolnost 40% (14%), nadýmání 4% (3%), průjem 11% (7%), zácpa 10% (8%), zvracení 5% (2%).

S močové a pohlavní soustavy: abnormální ejakulace 8% (1%), snížení libida 2%(1%), impotence 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), časté močení 3% (2%), retence moči 1% (0%).

Ostatní: příznaky podobné chřipce 3% (2%), zimnice 2% (1%), Pocení 7% (3%).

Spolupráce.

Nesnáší se s prostředky, inhibovat MAO, vč. furazolidonom, prokarbazin, a selegilin (riziko serotoninového syndromu a smrti). Vývoj serotoninového syndromu (zimnice, hypertermie, svalová ztuhlost, myoklonus, vegetativní labilita, hypertenzní krizi, podráždění, tremor, roztěkanost, křeče, průjem, povznesený stav) případně v pacientů léčených léky s serotoninergní aktivita (tryptofan, sloučeniny lithia). Zvyšuje koncentraci v plazmě propranolol (v 5 doba), metoprolol a jiné beta-blokátory, antikoagulancia, vč. varfarina (na 98%), karʙamazepina, klozapin (v 3 doba), tricyklická antidepresiva (amitriptillin, klomipramin, imipramin). Fluvoxamin Současnost s antipsychotika skupinou butirofenona, včetně haloperidol, To vede ke zvýšení koncentrace v plazmě nebo zvýšení 2-10 násobným obsahu fluvoxaminu. Schopny inhibovat biotransformaci drog, metabolizován za účasti izoenzymů CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochrom P450 (fenytoin, chinidin, theofylin, kofein a další.), čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Fluvoxamin na pozadí astemizol, cisaprid nebo terfenadin, může vést k výraznému prodloužení QT intervalu a výskytem arytmie, jako je "" piruety (případnou smrt). Když současně s diltiazemem může vyvinout bradykardii, s sumatriptanová - slabost, hyperreflexie a špatná koordinace pohybů. To snižuje vylučování benzodiazepinů (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), přimět je, aby kumulace; To nemá vliv na odstranění Lorazepam, oxazepam a temazepam. Zvyšuje nežádoucí účinky alkoholu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: závrať, ospalost, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, Vousy- nebo tachykardie, hypotenze, Změny na EKG, abnormální funkce jater, midriaz, tremor, myoklonus, záchvaty, oligurija, kóma. Popsané úmrtí.

Léčba: stimulace zvracení nebo výplach žaludku, podání aktivního uhlí, Monitorování EKG, zachování životních funkcí, terapie simptomaticheskaya. Žádné specifické antidotum. Dialýza a nucené diuréze nejsou účinné (vzhledem k velkému objemu distribuce).

Dávkování a správa.

Uvnitř, dospělý, bez žvýkání, se malým množstvím vody. Počáteční dávka 50 až 100 mg / den jeden (večer), pokud tolerováno, dávka se zvýší na 150 až 200 mg / den, za 2-3 hodiny. Maximální denní dávka - 300 mg.

Bezpečnostní opatření.

Interval mezi zrušením inhibitorů MAO a začnete fluvoxamin nebo jeho zrušení a začátek přijímání inhibitorů MAO by neměla být menší než 14 dnů. Pečlivé monitorování pacientů s sebevražednými tendencemi, zejména na počátku léčby. Starší pacienti fluvoxamin by měla být při snížené dávce. Dávejte si pozor na řidiče vozidel a osob, Činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost reakcí psychomotorických. Během léčby by se měli vyhnout alkoholu.

Studie na zvířatech neodhalily vývoj drogové závislosti. Podobné studie na člověka nebyl. To by měl být používán s opatrností u pacientů, s anamnézou drogové závislosti nebo zneužívání.

Spolupráce