Isoniazid

Když ATH:
J04AC01

Charakteristický.

Anti-TB drogy. Hydrazid kyseliny isonikotinové, strukturní analog vitaminu B₆. Bílý krystalický prášek;, hořká chuť. Citlivý vystavení vzduchu a světla. Snadno rozpustný ve vodě, obtížné - v ethanolu, velmi málo - v chloroformu, prakticky nerozpustný v etheru, benzol. pH 1% vodný roztok 5,5 na 6,5. Molekulová hmotnost 137,14.

Farmakologický účinek.
Antiphthisic, Antibakteriální, baktericidní.

Aplikace.

Tuberkulóza (jakékoli místo, u dospělých a dětí, v kombinaci s jinými léky); primární a sekundární chemoprofylaxi infikované a kontaktní lidé na tuberkulózu.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. na ethionamid, pirazinamidu, Niacin (kyselina nikotinová) a jiné podobné chemické složení PM, epilepsie, sklon k záchvatům, obrna (vč. historie), závažné ledvin a selhání jater, duševní nemoc, vyjádřeno ateroskleróza, onemocnění zrakového nervu a periferních, toxická hepatitida v historii, spojená s isoniazidem nebo jeho deriváty (ftivazid, metazid, opiniazid), flebitida (v úvodu /).

Omezení platí.

Dávky nad 10 mg / kg / den: těhotenství, laktace, porphyria, Historie psychózy, alkoholismus, plicní onemocnění srdce fáze III, hypertenze etapa II a III, CHD, rozšířená ateroskleróza, onemocnění nervového systému, bronchiální astma, svrab, ekzém (exacerbace), gipotireoz, akutní hepatitida, ciróza jater, chronické selhání ledvin.

Těhotenství a kojení.

V těhotenství, použití je možné pouze za přísných podmínek, v porovnání očekávaných přínosů pro matku a rizika pro plod (Mělo by se používat v dávkách až do 10 mg / kg / den).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby se nedoporučuje kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, popudlivost, nespavost, encefalopatie, euforie, amnézie, neuritida nebo atrofie zrakového nervu, periferní neuritida a polyneuritida, parestézie, ochrnutí končetin, křeče, vč. Generalizovaný, zvýšená frekvence záchvatů u pacientů s epilepsií, látkami indukovaná psychóza.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tlukot srdce, zvýšení systémového a plicního krevního tlaku, zvýšená ischémie myokardu u starších pacientů, prekordiální bolest, angína; agranulocytóza, gemoliz (v definici, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastické, nebo aplastická anémie, trombocytopenie.

Ze zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, giperʙiliruʙinemija, prodromální příznaky hepatitidy (ztráta chuti k jídlu, nevolnost nebo zvracení, neobvyklá únava nebo slabost), zvýšení jaterních transamináz, toxická hepatitida.

S močové a pohlavní soustavy: gynekomastie, menorragija, dysmenorea.

Alergické reakce: eozinofilija, kožní vyrážka.

Ostatní: vellication, amyotrofie, horečka, "Kuşingoid, giperglikemiâ, horečka, flebitida (v / v úvodu).

Spolupráce.

Antacida, zejména hlinitý, snižují absorpci isoniazid. Posiluje (vzájemně) účinek jiných anti-TB léčiv. Na současný příjem s streptomycinu zpomaluje vylučování ledvinami obou léčiv, rifampicin - zvyšuje riziko hepatotoxicity. Jaterní toxicita je zesílen isofluranem. vitamín B₆ kyselina glutamová a snížení pravděpodobnosti vedlejších účinků, MAO inhibitory, - zvýšení. To inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci v plazmě a zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, teofillina, benzodiazepiny, karʙamazepina, ethosuximid; snižuje koncentraci ketokonazolu. To zvyšuje toxické účinky cykloserinu, disulьfirama, enfluran, fenytoin, paracetamol a další LS, poskytující Hepato- a neurotoxické účinky.

Nadměrná dávka.

Příznaky: ochablost, závrať, nevolnost, zvracení, zhoršené vidění a slyšení, heteroptics, hatmatilka, dezorientace, hyperreflexie, respirační deprese, metabolická acidóza, křeče, strnulost, kóma, giperglikemiâ, glykosurie, ketonwrïya.

Léčba: IVL, I / krátce působící barbituráty, m / m vitaminu B₆ (dávka, což odpovídá dávce isoniazid; v případě, že dávka je neznámá, podáván 5 g vitamin B₆ jako 5% vodný roztok každých 5-30 minuta před ukončením záchvatů nebo vymáhání vědomí), hydrogenuhličitan sodný (rozvoj metabolické acidózy), diazepam, thiopental sodný, po ukončení záchvatů - výplachu žaludku, podání aktivního uhlí a projímadla, osmotická diuretika, diurez, hemodialýzy; pokud nemůžete dialýza - peritoneální dialýzu na stejnou dobu diurézy.

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, I /, vnutrykavernozno, inhalace. Režim dávkování a trvání léčby individuálně nastavit, V závislosti na formě onemocnění a toleranci. Uvnitř, Dospělí jmenovat 300 mg 2-3 krát denně, Maximální jednotlivá dávka - 600 mg, denně - 900 mg. Miminka - 5-15 mg / kg / den, multiplicity příjmu - 1-2 krát denně, Maximální denní dávka - 500 mg.

V / m podávány v 5 až 12 mg / kg, multiplicity použití - 1-2 krát denně.

B / (30-60 s) 10-15 mg / kg / den; Kurz - 30-150 injekce. Po úvodu je třeba dodržovat klid na lůžku pro 1-1,5hodina.

Vnutrykavernozno: 10% roztoku v dávce 10 až 15 mg / kg / den, většinou dospělí, bakteriovydelenii a příprava na chirurgii. Dutiny a píštěle promyje 1-2% vodný roztok 1 jednou denně, v dávce 50 až 200 mg. Inhalace: 10% roztok 5-10 mg / kg / den podání 1-2, denně po dobu 1 až 6 měsíce.

Bezpečnostní opatření.

Těžká a někdy i fatální hepatitida, spojené s terapií isoniazid, To se může vyvinout i po mnoha měsících léčby. Riziko hepatitidy závisí na věku; vzorkovací frekvence: 1/1000 Lidé mladší 20 léta, 3/1000 ve věkové skupině 20 až 34 roky, 12/1000 ve věkové skupině 35 až 49 rok, 23/1000 ve věkové skupině 50 až 64 roky, 8/1000 věk 65 léta. Riziko hepatitidy se zvyšuje s denní konzumace alkoholu. Přesné údaje o procento úmrtí v isoniazid vyvolané hepatitidy není, ale, Podle U.S.. Hygienická služba Surveillance Study (PDR, 2005), mezi 13838 Pacienti, poluchavshikh isoniazid, To bylo zaznamenáno 8 úmrtí 174 případy hepatitidy. Proto pacienti, poluchayushikh isoniazid, by měl být pečlivě zkoumány na měsíční bázi. Zvýšené sérové ​​transaminázy pozorovány u přibližně 10 až 20% pacientů, obvykle během několika prvních měsíců léčby. I přes pokračující terapii, parametry vrátí k normálu, ale v některých případech vyvinul progresivní jaterní dysfunkci. Pacienti by měli být poučeni, aby okamžitě řešit s lékařem, pokud máte nějaké prodromal příznaky hepatitidy (únava, slabost, nevolnost, anorexie, nevolnost nebo zvracení). Pokud se známky a příznaky dysfunkce jater (vč. zvýšení jaterních transamináz) nalezeno, lék okamžitě převrátil, tk. zatímco pokračuje přijímat možná vážnější poškození jater. Obnovit ošetření po normalizaci.

Když příznaky rozmazané vidění během léčby vyžaduje okamžité, a do budoucna - pravidelné oční vyšetření (pro včasnou diagnostiku lézí zrakového nervu).

Během léčby by se měli vyhnout alkoholu.

Léčba isoniazidem by měly být kombinovány s příjmem vitaminu₆ (uvnitř 60-100 mg každý 2 hodin po injekci isoniazidu, nebo / m 100 až 150 mg / den přes 30 min po injekci), kyselina glutamová (11,5 g / den), vitamin B₁ (/ M 1 ml 5% nebo roztok chloridu thiamin 1 ml 6% roztok thiaminu bromidu) a sodná sůl ATP, aby se zabránilo periferní neuropatie nebo jiné nežádoucí účinky, v nervovém systému.

Dodržujte maximální možný interval mezi zavedením isoniazidu a streptomycinu, přičemž alespoň isoniazid 1 hodin před antacida.

Jíst sýr (Švýcarský a další.), Ryba (tuňák a další.) a některé další produkty během užívání isoniazid mohou být doprovázeny návaly či zimnice, zarudnutí a svědění kůže, tlukot srdce, pocení, bolest hlavy, závratě v důsledku porušení isoniazid metabolismu tyramin a histamin.

Spolupráce