Alteplaza
Když ATH:
B01AD02
Charakteristický.
Glikoproteid, skládající se z 527 aminokyseliny. Tato sloučenina byla syntetizována rekombinantní DNA technologií.
Farmakologický účinek.
Trombolytická.
Aplikace.
Infarkt infarkt (během prvních 6-12 hodin), akutní masivní plicní embolie.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, gyemorragichyeskii diatyez, souběžné užívání antikoagulancií, vnitřní krvácení (vč. nedávno přestoupil), cévní mozková příhoda (vč. v 6 měsíční historie), nádor se zvýšeným rizikem krvácení, aneuryzmata a cévní malformace, intrakraniální nebo spinální chirurgie během předchozí 2 měsíce, gemorragicheskaya retinopatie, Období up 10 dnů po těžkém úrazu, traumatická open masáž srdce, rozsáhlé operace, dodávka, propíchnutí plavidla s nízkým tlakem, vč. klíční a krční žíly, těžká nekontrolovaná hypertenze, bakteriální endokarditida, perikardit, akutní pankreatitida, žaludeční a duodenální vřed pro 3 měsíců po zhoršení, selhání jater, ciróza jater, Portál hypertenze, doprovázen jícnových varixů, aktivní hepatitida.
Omezení platí.
V poslední době převedena drobná poranění v důsledku biopsie, propíchnutí cévy, i / m injekce, srdeční masáže a další podmínky, doprovázeno riziku krvácení.
Těhotenství a kojení.
Možná, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (Zkušenosti z používání v těhotenství je omezena).
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
Vedlejší účinky.
Krvácení: venkovní (z místa punkce, poškozené lodě, nos, doprava) a vnitřní (v zažívacím traktu, urogenitální trakt, retroperitoneální prostor, CNS, vč. nitrolební (1%), z parenchymálních orgánů); arytmie (v případě úspěchu rekanalizace věnčitých tepen u pacientů s akutním infarktem myokardu), zřídka - cholesterol nebo trombotická embolie, vč. Vývoj ledviny selhání ledvin, nevolnost, zvracení a nízký krevní tlak (mohou být příznaky infarktu myokardu).
Spolupráce.
Riziko krvácení se zvyšuje současným použitím kumarinových derivátů, antiagregantov, heparin a jiná léčiva, utlačování srážení krve.
Nadměrná dávka.
Příznaky: snížení koncentrace fibrinogenu a krevních srážecích faktorů, krvácející (povrch, z gastrointestinálního traktu, močového a pohlavního ústrojí, parenchymu orgány); retroperitoneální hematom, Krvácení CNS.
Léčba: Zavedení čerstvé mražené plazmy, čerstvá plná krev, plazmozameshchath řešení, Syntetické antifibrinolytik.
Dávkování a správa.
B /. Obsah lahvičky se rozpustí ve vodě pro injekce na koncentraci 1 mg / ml (Výsledný roztok může být následně dále se zředí sterilní 0,9% fyziologický roztok, až se dosáhne minimální koncentrace 0,2 mg / ml).
Infarkt myokardu dříve než 6 h po nástupu symptomů u pacientů s tělesnou hmotností více 65 kg - 15 mg / bolus, pak 50 mg jako infuze 30 min a poté 35 mg pro 1 hodiny na celkové dávce 100 mg. V jmenování 6-12 hodin po nástupu příznaků - 10 mg / bolus, následovaný infuzí 50 mg během prvních 60 minut a dále 10 mg každý 30 min na celkové dávce 100 mg pro 3 žádná. U pacientů s hmotností nižší než 65 celková dávka kg by neměla přesáhnout 1,5 mg / kg. Adjuvantní léčba: jmenování kyseliny acetylsalicylové (co nejdříve, a v prvních měsících po infarktu myokardu) a heparin (na 24 hodin nebo déle): doporučená bolus 5000 ED a pak režim infuze 1000 U / h. Léčba se provádí pod kontrolou aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT), která by neměla přesáhnout původní více než 5.1.-05.02..
Při plicní embolie: 10 mg / bolus během 1-2 minut, a 90 mg jako infuze 2 žádná, až do celkové dávky 100 mg. Celková dávka tělesné hmotnosti menší než 65 kg by neměla překročit 1,5 mg / kg. Adjuvantní léčba: v případě, že APTT po podání alteplázy vyšší než původní menší než 2 doba, Heparin by měl být jmenován nebo pokračovat v léčbě s nimi (pod dohledem APTT, která by neměla přesahovat více než původní 5.1.-05.02. časech).
Bezpečnostní opatření.
Mělo by se vzít v úvahu, že starší pacienti se může zvyšovat se terapeutické účinnosti, a riziko krvácení do mozku (vyhodnocení poměru očekávaných přínosů a možných rizik). Zkušenosti s dětmi je omezena. V dávkách, přesahující 100 mg zvýšené riziko krvácení do mozku. V případě anafylaktické reakce by měla začít a přerušení infuze symptomaticky.
Upozornění.
Současně se zavedením léčiva doporučil jmenovat kyseliny acetylsalicylové a heparin. Pokud budete mít krvácení měli přestat podávání.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Kyselina acetylsalicylová | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácivých komplikací. |
Warfarin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antikoagulační efekt; To zvyšuje riziko krvácení. |
Dipiridamol | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácivých komplikací. |
Clopidogrel | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácivých komplikací (Viz kombinovanou schůzku pod zvýšenou opatrností). |
Tiklopidin | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácení. |
Eptifiʙatid | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) riziko krvácení. |