Eptifiʙatid

Když ATH:
B01AC16

Farmakologický účinek.

Antiagregancium, syntetický cyklický heptapeptid, zahrnující 6 aminokyseliny a merkaptopropionilovy bilance - dezaminotsisteinil. Inhibitor agregaci destiček, patřící do skupiny RGD (arginin-glycin-aspartát)-stimulanty: inhibuje agregaci krevních destiček, brání vázání fibrinogenu, von Willebrandova faktoru a ostatních lepicí ligandy glykoproteinu IIb / IIIa destičkových receptorů. Když se na / v působit inhibici agregace destiček, jejíž rozsah závisí na koncentraci a dávce léčiva. Inhibice agregace je reverzibilní; přes 4 hodin po ukončení infuze funkce krevních destiček znovu získá více než 50%. To nemá znatelný vliv na protrombinový čas, a APTT.

Farmakokinetika

Farmakokinetika эptifibatida imeet lineynыy a dozozavisimыy charakter v struynom vvedenii v dřímoty o 90 na 250 mg / kg a infuze v dávce 0.5 na 3 ug / kg / min. Se zavedením léku na doporučeném schématu (kmen, zatem infuze) jeho koncentrace v plazmě rychle dosáhne vrcholu, pak mírně klesá a přichází do rovnováhy v rámci 4-6 žádná. Koronární angioplastika tento pokles může být zabráněno podání druhé bolusu 180 mg / kg 10 minut po první. Vazba na plazmatické proteiny – 25%.

T_1/2 je 2.5 žádná, odbavení – 55-58 ml / kg / hod, a V_d – 185-260 ml / kg. U zdravých lidí, podíl na celkové renální clearance je 50%; většina z vylučován ledvinami v nezměněné formě a ve formě metabolitů. V lidské plazmě hlavní metabolity nebyly nalezeny.

Svědectví

Akutní koronární syndrom (vč. nestabilní angina, akutní infarkt myokardu); prevence trombotické okluze postižené tepny a akutních ischemických komplikací perkutánní transluminální koronární angioplastice (PTCA), včetně intrakoronárního stentingu.

Režim dávkování

Používá se ve spojení s kyselinou acetylsalicylovou a heparinem. Zadejte / bolus a infuze. Dávka závisí na indikaci, klinická situace, režimy, tělesná hmotnost.

Vedlejší efekt

Z krevního koagulačního systému: menší krvácení (vč. makrogematuriâ) často pozorováno u současného použití heparinu; méně často – major krvácení; zřídka – intrakraniální krvácení; V několika málo případech, – fatální krvácení.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie (počet krevních destiček<100 000 buněk /, nebo snížit jejich počet tím, 50% nebo více od výchozího stavu).

Kontraindikace

Historie krvácení diatézu nebo vážné abnormální krvácení v minulosti 30 dnů, závažná hypertenze (systolický krevní tlak>200 mmHg. nebo diastolický krevní tlak>110 mmHg.) na pozadí antihypertenzní terapie, rozsáhlý zákrok, při předcházející 6 Slunce., cévní mozková příhoda v předcházející 30 dní nebo hemoragické mrtvice v historii, současné nebo plánované použití dalších inhibitorů receptorů inhibitor IIb / IIIa pro parenterální podávání, že je třeba pro hemodialýzu při selhání ledvin v důsledku, Pacienti, která je vyžadována pro klinické podávání trombolytik (v akutním transmurálním infarktu myokardu s novým patologickou Q vlny, ST-segmentu elevace nebo vlevo raménka blok na EKG), laktace (kojení), dětství a dospívání nahoru 18 léta, Přecitlivělost na eptifibaditu.

Těhotenství a kojení

Pokud je těhotenství užívat s opatrností a pouze v těch případech,, kdy očekávaný léčebný přínos převáží potenciální riziko pro plod.

Nepoužívejte tuto eptifibatidového laktace (kojení).

Upozornění

Eptifibatid je určen pouze pro použití v nemocnici. Před zahájením léčby, všichni pacienti musí být pečlivě zkoumány identifikovat potenciální krvácení, zejména žen, Starší pacienti, a pacienti s nízkou tělesnou hmotností, tak, že má nejvyšší riziko krvácivých komplikací. Riziko krvácení je největší v místě přístupu arteriální u pacientů, podstupuje PTCA. Je nutné pečlivě sledovat případné krvácení weby (vč. místo pro katetrizaci); Mělo by být také pozor na případné krvácení z gastrointestinálního traktu a močových cest, retroperitoneální krvácení.

Opatrnosti je třeba při současném užívání dalších léků, ovlivňující hemostáze, včetně trombolytiky, antykoahulyantы, dextran, adenosin fosfát, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Pokud se v průběhu léčby je potřeba pro nouzové operaci, podávání léku by měly být okamžitě zastaveno. Před plánovanou operaci podávání léku byla předčasně ukončena, na funkci krevních destiček byl obnoven k normálu.

Během období léčby, je nutné omezit počet tepenných a žilních propíchnutí, vyloučit / m injekci, jakož i použití močových katétrů, endotracheální trubice a nasogastrické trubky. Pro I / O přístupu, nepoužívejte žíly, nepodléhá stlačení (subclavian, krční). V případě závažného krvácení, který nemůže být zastavena použitím tlakový obvaz, To by mělo být okamžitě zastaveno, a podávání léku heparin. Riziko krvácení je největší v místě katetru do stehenní tepny v průběhu PTCA. Buďte opatrní a ujistěte se,, Že proražení pouze přední stěnu stehenní tepny. Systém pro zavedení stehenní tepny mohou být odstraněny po obnovení funkce na normální koagulace: APTT – méně 45 sekunda, která se obvykle objevuje 3-4 hodin po vysazení heparinu. Po odstranění systém pro injekce by měla být provedena, a následně důkladně hemostázi dohled nejméně 2-4 hodin před propuštění z nemocnice.

Snížením počtu krevních destiček nižší 100 000/l, Zavedení eptifibatidu a heparinu by měla být přerušena, a provádět nezbytná nápravná opatření. Pokud historie trombocytopenie byly případy, kdy inhibitory receptorů IIb / IIIa ostatní parenterální glykoproteinové, to by mělo být zvláště opatrní pozorování. Tam může být reverzibilní zvýšení 5-násobné v doby krvácení. Doba krvácení se vrací do původních ukazatelů 2-6 h po ukončení eptifibatidu.

Nedoporučuje se pro použití ve spojení s nízkomolekulární heparin v nepřítomnosti klinických zkušeností. Použití heparinu je doporučeno ve všech případech (v nepřítomnosti kontraindikací jeho použití).

Před zahájením léčby identifikovat možné porušení stanovení hemostázi protrombinového času je doporučeno, APTT, sérového kreatininu, počet krevních destiček, Hemoglobin, gematokrita. Nejnovější 3 Ukazatel by měl být průběžně monitorovány 6 hodin po zahájení léčby, pak 1 Čas / den. po celou dobu léčby (nebo více – v případě poklesu). Když trombocytopenie níže 100 000 l by měl být znovu testován k odstranění pseudotrombocytopenie; heparin by měla být přerušena.

Lékové interakce

V aplikaci se streptokinázou zvýšeným rizikem krvácení.