Ranitidin

Když ATH:
A02BA02

Charakteristický.

Antagonisty gistaminovykh N.₂-receptory.

Ranitidinhydrochloridu - bílé nebo světle žlutý zrnitý prášek lehce nahořklá chuť s vůní síry. Hygroskopický, citlivý na světlo. Snadno rozpustný v kyselině octové a vody, Rozpustný v methanolu, mírně rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu, pH 1% Řešení 4,5-6,0. pKa 8, 2 a 2,7. Molekulová hmotnost 350,87.

Farmakologický účinek.
Protivředová.

Aplikace.

Léčba a prevence - žaludeční vřed a duodenální vřed, NSAID gastropatie, pálení žáhy (spojená s překyselení), hypersekrece žaludeční šťávy, symptomatické GI vředy, erozivní ezofagitidy, refluxní ezofagitidy, Zollinger-Ellison, systémová mastocytóza, vícenásobné endokrinní adenomatóza; hronicheskaya dyspepsie, vyznačující se tím, v epigastriu nebo retrosternální bolesti, spojené s jídlem nebo poruchy spánku; Léčba krvácení z horního gastrointestinálního traktu, prevenci opakování žaludečního krvácení v pooperačním období, prevenci aspirace žaludeční šťávy u pacientů, které operace jsou prováděny v celkové anestezii (Mendelsonova syndrom), aspirace pneumonitida (prevence).

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Omezení platí.

Cirhóza jater s portosystémovém historií encefalopatie, ledvin a / nebo selhání jater, akutní porphyria (vč. historie), dětství (na 12 léta).

Těhotenství a kojení.

V pokusech na krysách a králících, příjem ranitidin dávek, na 160 krát dávka pro člověka, nežádoucí účinky na plod odhalila ne.

Ranitidin prochází placentou. Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - B. (Studie reprodukce u zvířat neodhalily žádný riziko nežádoucích účinků na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen neudělali.)

Ranitidin přechází do mateřského mléka a, možná, vytváří vyšší koncentrace, než v krevní plazmě. Neužívejte během kojení. Schůzka by měl rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, cítit se unaveně, závrať, ospalost, nespavost, závrať, poplach, deprese; zřídka - zmatenost, halucinace (zvláště u starších a oslabených pacientů), reverzibilní rozmazané vidění, ccomodation oko.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): arytmie, tachykardie / bradykardie, OF блокада, snížení krevního tlaku; reverzibilní leukopenie, trombocytopenie, granulocytopenie; vzácný - agranulocytóza, pancytopenie, někdy s hypoplazie kostní dřeně, aplasticheskaya anémie; někdy - imunitní hemolytická anémie.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, zácpa / průjem, abdominalьnый nepohodlí / Beaulieu; zřídka - zánět slinivky břišní. Někdy - hepatotsellyulyarnыy, cholestatická hepatitida, nebo ve směsi s / bez žloutenkou (v takových případech je přijímající ranitidinu musí být okamžitě zastaveno). Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní, Jen ve vzácných případech může vést ke smrti. Rovněž je třeba poznamenat vzácné případy selhání jater. U zdravých dobrovolníků, koncentrace byla zvýšena AST, alespoň, v 2 fold vzhledem k úrovni před léčbou, 6 z 12 člověk, příjem 100 mg 4 krát / in pro 7 dnů, a 4 z 24 lidé, příjem 50 mg 4 krát / in pro 5 dnů.

Na straně pohybového aparátu: vzácné - bolesti kloubů, myalgie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, bronchospasmus, horečka, eozinofilija; zřídka - multiformní erytém, anafylaktický šok, angioedém.

Ostatní: vzácný - alopecie, vaskulitida; v některých případech - gynekomastie, snížená účinnost a / nebo libida. Při delším používání se může vyvinout v₁₂-nedostatek anémie.

Spolupráce.

Antacida, sukralfát ve vysokých dávkách (2 g) zpomalit absorpci ranitidinu (zatímco použití přestávce mezi sejmutím antacidy a ranitidin by měl být alespoň 1-2 hodiny). Kouření snižuje účinnost ranitidinu. To hlášeny další prodloužení PX při použití společně s warfarinem ranitidinem; Nicméně, ve farmakokinetických studiích u lidí na dávce ranitidinu 400 / byly pozorovány mg denně interakce; ranitidin nemělo žádný vliv na clearance warfarinu a PV; možnost interakce s warfarinem v dávkách nad 400 / den nebyl studován mg. Při příjmu ranitidin dvakrát denně a Triazolam triazolam plazmatické koncentrace byly vyšší, než když jeden triazolam. Triazolam hodnoty AUC u lidí 18-60 let byly 10 a 28% vyšší po obdržení ranitidin tablety 75 a 150 mg, než po podání triazolamu. Pacienti starší 60 let byly hodnoty AUC přibližně 30% vyšší po užívání pilulky 75 a 150 mg ranitidinu. Ranitidin zvyšuje AUC (na 80%) a koncentrace (na 50%) metoprolol sérum, ve kterém T_1/2 se zvyšuje s metoprololem 4,4 na 6,5 žádná. Umenyshaet vsasыvanie ketokonazol a itrakonazol (Ranitidin by měla být převzata 2 hodin po podání). To inhibuje metabolismus fenazonu, geksoʙarʙitala, glipizid, ʙuformina, BCC. Kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného, 5% dextróza, 0,18% roztoku chloridu sodného a 4% dextróza, 4,2% roztok hydrogenuhličitanu sodného. Spolu s přijímacím PM, stlačení kostní dřeň, zvýšené riziko neutropenie. Možná, že interakce s alkoholem.

Nadměrná dávka.

Příznaky: křeče, bradykardie, komorové arytmie.

Léčba: indukci zvracení nebo výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya. V křeče - diazepam in /, bradykardie - atropyn, Při ventrikulární arytmie - lidokain.

Dávkování a správa.

Uvnitř, parenterálně (I /, / M). Režim dávkování a trvání léčby je stanovena individuálně. Uvnitř, denně, obvykle 300 příjem 1-2 mg, maximální přípustná dávka pro dospělé - 6 g / den. Aby se zabránilo opakování onemocnění - 150 mg v noci; Kouření pacientů - 300 mg v noci.

Děti - 1,25-2,5 mg / kg (maximální dávka - 300 mg / den) 1-2 recepce.

/ M, I / (bolus a infuze) podle 50 mg každých 6-8 hodin. Děti - / kapkové 0.75-1.5 mg / kg (maximum - 0,4 g / den).

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují režim korekce. Při clearance kreatininu <50 ml / min s parenterálním - 50 mg každých 18-24 hodin; pokud je to nutné pro zvýšení frekvence podávání 2 jednou za den každý 12 hodin, nebo častěji; požití - 150 mg / den. V přítomnosti souběžné jaterní dysfunkce mohou vyžadovat další snížení dávky. Pacienti, hemodialýzy, další dávka podána bezprostředně po hemodialýze.

Bezpečnostní opatření.

Předtím, než léčba by měla vyloučit přítomnost maligních onemocnění v žaludku a dvanáctníku (může maskovat příznaky rakoviny žaludku). Riziko kardiotoxicity je zvýšena u pacientů se srdečním onemocněním, V důsledku rychlého na / při zavedení a používání s vysokou dávkou. Je nežádoucí, aby se náhle zruší ranitidin rizikem akutního stavu. Dlouhodobá léčba pacientů s oslabenou pod tlakem jsou možné bakteriální léze žaludku a pak se rozšířil infekce.

To může zvýšit aktivitu glutamyl. Ranitidin v léčbě případné falešné pozitivní reakce při zkouškách bílkoviny v moči.

Spolupráce