Itrakonazol

Když ATH:
J02AC02

Charakteristický.

Antifungální triazolové deriváty ze skupiny. Bílý nebo slabě nažloutlý prášek. Nerozpustné ve vodě, velmi těžce rozpustný v lihu, Snadno rozpustný dichlormethan. Lipofilní, Distribuce faktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulární hmotnost - 705,64.

Farmakologický účinek.
Široké spektrum antimykotické.

Aplikace.

Mykóza kůže, sliznice úst a očí; onychomycosis, způsobená dermatofyty, kvasinky a plísně; kandidóza s kůží a sliznice, vč. Vulvovaginální kandidóza; chromophytosis; systémová mykóza, vč. aspergilóza (s rezistencí či špatné snášenlivosti amfotericinu B), kryptokokkoz (vč. kryptokokové meningitida), histoplazmóza, sporotrichóza, Parakokcidioidomykóza, blastomykóza.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Omezení platí.

Městnavé srdeční selhání, vč. historie (Použití je možné pouze v případech,, očekávaný přínos převáží potenciální riziko), ciróza jater, selhání ledvin, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyly identifikovány).

Těhotenství a kojení.

Aplikace těhotenství je povoleno jen v systémových mykóz v případech,, kdy očekávané přínosy vyšší než potenciální riziko pro plod.

Kojící matky by měly opustit kojení (Itrakonazol přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Ze zažívacího traktu: dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, anorexie, zvracení, zácpa, zvýšená aktivita jaterních transamináz, zánět jater, ve velmi vzácných případech – těžké toxické poškození jater, vč. Případ akutního selhání jater s fatálním koncem.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, periferní neuropatie, fatiguability, ospalost.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): arteriální hypertenze. Případy chronického srdečního selhání, spojené s příjmem itrakonazolu.

S močové a pohlavní soustavy: dysmenorea, edematous syndrom, albuminurie, barvení moč tmavá barva.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, Syndrom Stevens - Johnsonův.

Ostatní: alopecie, kaliopenia, plicní edém, snížení libida, impotence.

Spolupráce.

Neslučitelné s terfenadinem, astemizolom, cizapridom, lovastatin, formy ústní midazolam a triazolam. Posiluje a / nebo prodlužovat účinek perorálních antikoagulancií (vč. varfarina), cyklosporin, digoksina, methylprednisolon, vinkristin, blokátory kalciových kanálů. Rifampin a fenytoin snižují biologickou dostupnost itrakonazolu, inhibitory cytochromu CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycin) zvýšená biologická dostupnost. Antacida snižují absorpci itrakonazolu (interval, oddělením jejich příjem, musí být minimálně 2 žádná).

Nadměrná dávka.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya. Ne odstranit hemodialýzou. Žádné specifické antidotum.

Dávkování a správa.

Uvnitř, po jídle (kapsle), půst (perorální roztok). Onychomykóza je 200 mg 1 jednou denně po dobu 3 měsíců nebo 200 mg 2 dvakrát denně po dobu 1 týdnů po níž následuje přestávka 3 Slunce; Je doporučeno pro onychomykózy zastavení 3 léčba, štětce- 2 směnný kurz; vulvowaginalny kandidóza na 200 mg 2 krát během 1 dní nebo 200 mg 1 jednou denně po dobu 3 dnů; Tinea Versicolor- 200 mg 1 jednou denně po dobu 7 dnů; dermatomikozy a kandidózy dutiny ústní je 100-200 mg 1 jednou denně po dobu 7 až 15 dnů (V případě potřeby opakujte); gribkovi keratit- 200 mg 1 jednou denně po dobu 21 den; mikozy systém – za 100-200 mg 1 - 2 krát denně po dobu 2-12 měsíců (v závislosti na patogenu).

Bezpečnostní opatření.

U pacientů s poruchou imunity (AIDS, stav po transplantaci orgánů, neutropenie) Možná budete muset zvýšit dávku (vzhledem ke sníženému biologické dostupnosti itrakonazolu).

Při podání pacientům s chronickým srdečním selháním vyžaduje individuální posouzení poměru přínosů a rizik, s přihlédnutím k faktorům, jako je závažnost důkazů, dávkovací režim, Jednotlivé rizikové faktory (přítomnost onemocnění srdce, vč. CHD, valvulární), chronická obstrukční plicní nemoc, selhání ledvin. Pokud existují známky nebo příznaky srdečního selhání, a neuropatie léčba itrakonazolem musí být přerušena.

Zatímco itrakonazol musí sledovat funkci jater (zejména s dlouhou příjem). Při zvýšené hladiny transamináz jmenovaný, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko poškození jater. Pacienti s cirhózou jater a / nebo ledvin, je třeba za účelem řízení koncentrace itrakonazolu v plazmě a upravit dávkování.

Ženy v plodném věku by měly používat adekvátní antikoncepční metodu po celou dobu léčby, až do nástupu prvního menstruačního období po jeho dokončení.

Spolupráce

Účinná látkaPopis interakcí
AkarʙozaFMR: synergismus. Na pozadí itrakonazolem výrazně lepší účinek a může rozvinout těžká hypoglykémie.
Algeldrat + Hydroxid hořečnatýFKV. Absorpce zpomaluje (Interval mezi dávkami by měl být alespoň 2 žádná).
AmlodipinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformace) zvyšuje účinek, vč. boční (otok, oslabení srdeční frekvence, atd ..).
Amphotericin BFMR: antagonizm. Na pozadí účinku itrakonazolu sníženého.
BuspironFKV. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformace) výrazně zvýšené plazmatické koncentrace.
BusulfanFKV. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformace) může zvýšit riziko toxicity.
WarfarinFKV: synergismus. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformace) posílené a / nebo dlouhotrvající efekt.
VerapamilFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokování biotransformace, zvyšuje účinek, vč. boční (otok, oslabení srdeční frekvence, atd ..).
VynblastynFKV. Na pozadí itrakonazolu snížené biotransformace, zesílen a dlouhotrvající efekt.
VynkrystynFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zvýšení dopadu a pravděpodobnost vedlejších účinků; kombinované použití je kontraindikováno.
GlimepiridFMR: synergismus. Na pozadí itrakonazolem výrazně lepší účinek a může rozvinout těžká hypoglykémie.
GlipizidFMR: synergismus. Na pozadí itrakonazolem výrazně lepší účinek a může rozvinout těžká hypoglykémie.
DigoxinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu zvyšuje koncentraci v plazmě, snížená clearance a / nebo distribuční objem a riziko toxických účinků.
DocetaxelFKV. Na pozadí itrakonazolu zablokovány biotransformaci a zesílený účinek.
IsoniazidFKV. To snižuje plazmatické hladiny a výrazně snižuje účinek; současné podávání se nedoporučuje.
KarbamazepinFKV. To urychluje degradaci a snižuje hladinu. Na pozadí itrakonazolu (inhibuje CYP3A4) utlačované biotransformaci a zvyšuje plazmatické koncentrace.
KlarithromycinFKV. Inhibicí cytochromu CYP3A4, zvýšená biologická dostupnost a koncentrace v plazmě.
ClonazepamFKV. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace; kombinovaná jmenování opatrnosti.
Oxid hořečnatýFKV. Oschelachivaya žaludeční obsah, snižuje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodin po itrakonazol.
MethylprednisolonFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, snížená clearance, může dojít k toxické účinky.
MidazolamFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zvyšuje (2-10 krát) FROMmax, AUC a clearance snižuje, rozšířené prodloužený účinek; Současné užívání je kontraindikováno.
Natriya uhličitanFKV. Oschelachivaya žaludeční obsah, snižuje vstřebávání; by nemělo být přijato před 2 hodin po itrakonazol.
NevirapinFKV. Rychlosti (podle jednoho experimentálních dat) biotransformace a významně snižuje biologickou dostupnost; současné podávání se nedoporučuje.
NimodipinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokování biotransformace, zvyšuje účinek, vč. boční (otok, oslabení srdeční frekvence, atd ..).
NifedipinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokování biotransformace, zvyšuje účinek, vč. boční (otok, oslabení srdeční frekvence, atd ..).
PantoprazoleFKV. To snižuje koncentraci v plazmě.
RabeprazolFKV. To snižuje koncentraci v plazmě.
RitonavirFKV. Jako inhibitor růstu CYP3A4 (vzájemně) biologická dostupnost a AUC; kombinovaná jmenování může vyžadovat snížení dávky.
RifabutinFKV. Urychluje biotransformaci a výrazně snižuje plazmatické hladiny itrakonazolu a jeho aktivní metabolit gidroksiitrakonazola; současné podávání se nedoporučuje.
RifampicinFKV. Urychluje biotransformaci a výrazně snižuje hladinu itrakonazolu a jeho aktivního metabolitu v plazmové gidroksiitrakonazola; současné podávání se nedoporučuje.
SimvastatinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformace, Zvýšení hladiny a riziko toxického poškození kosterního svalstva, myopatie, rabdomyolýza.
SirolimusFKV. Na pozadí itrakonazolu, blokování biotransformace, zvýšená koncentrace v plazmě.
FelodipinFKV. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zvýšil AUC, Cmax, T1/2 a zvyšuje účinek, vč. boční.
PhenobarbitalFKV. Zlepšuje biotransformaci, snižuje plazmové.
CelecoxibFKV. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP2C9) biotransformace zpomaluje a zvyšuje koncentraci v plazmě; s kloubovým jmenování opatrností.
CyklosporinFKV. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibitor CYP3A) zamedlyaetsya biotransformace, zvyšující se koncentrace v tkáních, To zvyšuje pravděpodobnost poruchou funkce ledvin; kombinované použití je kontraindikováno.
EsomeprazolFKV. To snižuje koncentraci v plazmě.

Tlačítko Zpět nahoru