Busulfan

Když ATH:
L01AB01

Charakteristický.

Bílý krystalický prášek. Špatně rozpustné ve vodě a alkoholu.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, alkylační, cytostatika, imunosupresivní.

Aplikace.

Chronický myeloidní leukémie, polycythemia vera, zásadní trombocytémie, myelofibróza, příprava pro transplantaci kostní dřeně.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, hypoplazie kostní dřeně, Akutní leukémie a podostryj, chronická lymfocytární leukémie, blastnыy krize.

Omezení platí.

Je zapotřebí Posouzení poměru rizika a prospěšnosti při jmenování těchto případů: povolit vetryanaya, herpes zoster a jiné systémové infekce, dna, urolitiáza nemoc, předchozí cytotoxické nebo radiační terapie, traumatické poranění mozku, křeče (vč. historie), dětství.

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Ze zažívacího traktu: anorexie, gastrointestinální krvácení, stomatitida, suchost ústní sliznice, průjem, nevolnost, zvracení, cholestatická žloutenka, ztráta váhy, abnormální funkce jater, změnám dysplastické v buňkách slinivky břišní, játra.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, slabost, únava, Šedý zákal.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): otoky dolních končetin, gipotenziya, srdeční tamponáda, endokardialinyi fibróza, mielodeprescia (leukopenie, trombocytopenie, anémie), krvácení a krvácení.

Ze strany dýchacího systému: bronchopulmonální dysplazie, k rozvoji plicní fibrózy (kašel, dušnost).

S močové a pohlavní soustavy: bolestivý, bolestivé močení, hematuria, nefropatie, změnám dysplastické v buňkách močového měchýře, amenorrhea, dysplazie děložního buňky, inhibice funkce vaječníků, azoospermie, testikulární atrofie, neplodnost.

Pro kůži: dermatomelasma (5-10%), erythema multiforme, alopecie, kopřivka, "Allopurinolovaya vyrážka", xerózy (dokončit agidroza), Při vysokých dávkách - fibrózy, atrofie a nekróza kůže.

Metabolismus: hyperurikémie, giperurikozurija, Snížení clearance 17 gidroksikortikosteroidov, syndrom, podobat nedostatečnost nadledvin.

Ostatní: Syndrom bolesti (bolest zad, podle, klouby); vzniku infekcí; oteplení, zimnice; gynekomastie; myasthenia gravis; změnám dysplastické v buňkách prsu, lymfatické uzliny, Štítný.

Spolupráce.

Oslabuje účinnost imunizace inaktivovaných vakcín; použití vakcín, obsahující živé viry, zvyšuje replikaci viru a vedlejší účinky vakcinace. Ostatní vlivem myelotoxicity léky, Radiační terapie může zvýšit neutropenie, trombocytopenie. Zvýšením koncentrace kyseliny močové, snižuje účinek léků protivopodagricakih (allopurinola, kolchicin, probenecid nebo sulfinpirazona) při léčbě hyperurikemie a dny (Je nutné poslední úprava dávek). Urikosuriky zvyšují riziko nefropatie. Thioguanin zvyšuje pravděpodobnost jater nodulární regenerativní hyperplazie, Portál hypertenze, jícnové varixy.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, závrať, těžká deprese kostní dřeně, horečka, krvácející.

Léčba: indukci zvracení, výplach žaludku a následně aktivním uhlím; hospitalizace, monitorování vitálních funkcí; terapie simptomaticheskaya; pokud je to nutné - transfuze krevních složek, jmenování širokospektrá antibiotika.

Dávkování a správa.

Uvnitř (nemají žvýkat tablety), jednolůžkový, ve stejnou denní dobu. Dávka vybral jednotlivě, upravena podle klinického účinku a stupeň potlačení funkce kostní dřeně.

V chronické myeloidní leukemie: sazba pro dospělé 0,06 mg / kg / den (dokud hladina leukocytů neklesne pod 15 10⁹/l), když prohlásil splenomegalie a velký počet bílých krvinek - 8-10 mg, dokud hladina leukocytů neklesne pod 15 10⁹/dokud hladina leukocytů neklesne pod 15 10⁹/l dávka by neměla překročit 4 mg. Maximální denní dávka - 10 mg; údržba - 1 do 3 mg / den, Léčba pokračovala nejméně dobu trvání remise 3 Měsíce. Léčba byla obnovena ve stádiu remise, dokud hladina leukocytů neklesne pod 15 10⁹/l.

Když myelofibróza a zásadní trombocytémie: 2-4 Mg / (dokud hladina leukocytů neklesne pod 15 10⁹/l nebo leukocyty 5 10⁹/l).

Když polycythemia vera: 4-6 Mg / den po dobu 4-6 týdnů.

Děti chronické myeloidní leukemie počáteční dávky - 0,06 až 0,12 mg / kg / den nebo 1,8-4,6 mg / m² /d. Dávka se volí tak,, l nebo leukocyty 5 10⁹/l.

Bezpečnostní opatření.

Používejte pouze pod lékařským dohledem, zkušenosti s chemoterapií. Před a během léčby (v krátkých intervalech) je nutné určit úroveň hemoglobinu nebo hematokritu, počet leukocytů (celkově, diferenciál), Destiček, ALT činnost, Alkalická fosfatáza, bilirubin, Kyselina močová, kontinuální sledování funkce ledvin a světla. Pokud se z následujících příznaků: zimnice, horečka, kašel nebo chrapot, bolest v dolní části zad nebo boku, bolestivé nebo obtížné močení, krvácení nebo krvácení, černá židle, krev v moči nebo stolici by měl okamžitě poradit s lékařem. Leukopenie se vyvíjí 10 až 15 dnů po zahájení léčby (před tím, než je označeno přechodné zvýšení počtu leukocytů), co nejnižší stupeň pozorována při 11 až 30 dnů léčby (může být snížen pro 1 měsíců po vysazení léku), Úroveň leukocyty zotavil během příštích 12 až 20 týdnů (kdy by měly být vyjádřeny léčba přerušena, dokud příznaky myelodepression vyřešit gematotoksichnosti). Když myelodepression (pantsitopenii) Po zrušení busulfanu navrácení vytvořených prvků na úrovni standardů nastane uvnitř 1 Měsíce - 2 léta. Pokud se setkáte s nevolností a zvracením by měly nadále dostávat busulfan, při prvním náznaku intersticiální plicní fibrózy léčby by měla být přerušena. Bronchopulmonální dysplazie s plicní fibróza rozvojem, doprovázen poklesem funkce plic a vitální pružnosti plicní tkáně, se může vyvinout 8 Měsíce - 10 léta (průměrně 4 rok) po ošetření, během 6 měsíců po stanovení diagnózy případné smrti. V případě trombocytopenie radil extrémní opatrnost při provádění invazivních procedur, Pravidelná kontrola míst na / v, kůži a sliznice (pro známky krvácení), mezní kmitočet nepříjemné a odmítnutí / m injekce, kontrola krve v moči, zvracet, Kapusta. Pacienti musí být pečlivě holit, manikúra, vyčisti si zuby, zubaři používají nitě a párátka, provádět stomatologické výkony; by měla být prevence zácpy, vyhnout se pádům a jiná zranění, jakož i příjmu alkoholu a kyseliny acetylsalicylové, zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení. Aby se zabránilo nefropatie, v důsledku zvýšené produkce kyseliny močové (Vyskytuje se nejčastěji v počáteční fázi léčby), musí být dostatečný přísun kapalný, diuréza, užívání allopurinolu (v některých případech) a použití finančních prostředků, způsobující alkalizace moči. U pacientů se zvýšenou aktivitou záchvatů je třeba léčit pod rouškou antikonvulzíva. Pokud byl vynechal příjem, dávka Není vyplněno, a doplňuje se není zdvojnásobí. Měla odložit očkovací plán (byl proveden ne dříve než 3 Měsíce před 1 let po ukončení posledního cyklu chemoterapie) trpěliví a ostatní členové rodiny, s bydlištěm s ním (měli vzdát očkování perorální vakcína proti dětské obrně). Vyhněte se kontaktu s infekčními pacienty, nebo použijte non-událost pro prevenci (obličejová maska, atd.). To by se měly zdržet použití v pediatrické praxi, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí není identifikována. Během by léčba používat vhodné antikoncepční prostředky. V případě kontaktu s pokožkou nebo sliznicemi, musí být důkladné mytí s vodou (sliznice) nebo mýdlo a voda (kůže).