Docetaxel

Když ATH:
L01CD02

Charakteristický.

Polosyntetické Antineoplastický rostlinného původu, získaný chemickou syntézou z přírodních surovin European tis jehly (tis baccata). Bílý nebo téměř bílý prášek, vysoce lipofilní a prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 861,9.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, cytostatika.

Aplikace.

Případy nebo metastazujícího karcinomu prsu jako primární chemoterapeutická léčba (1-I řada) nebo neúčinnost předchozí léčby (2-I řada Therapeutics);

-případy nebo metastazujícím nemalobuněčným karcinomem plic rakoviny jako v 1 St nebo 2. linie léčby;

metstaticski rakoviny vaječníků – neúčinnost předchozí terapie 1-St linie (2-I řada Therapeutics).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, neutropenie (<1,5· 10⁹/l), vyjádřil lidský játra (zvýšené hladiny bilirubinu, transamináz, AP – viz. Bezpečnostní opatření).

Omezení platí.

Děti do let 16 léta (bezpečnost a účinnost aplikace nebyla důkladně prozkoumána, K dispozici jsou pouze omezené zkušenosti u dětí).

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit (neznámo, Ať už docetaxel v mateřském mléce).

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): neutropenie, trombocytopenie, anémie; abnormální srdeční rytmus, srdeční selhání, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, případy žilního tromboembolismu a infarktu myokardu.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, průjem / zácpa, anorexie, stomatitida, poruchy chuti, esophagitis, bolest v žaludku, zvýšené sérové hladiny AST, GOLD, Alkalická fosfatáza, giperʙiliruʙinemija; případy krvácení do zažívacího traktu.

Pro kůži: alopecie; kožní vyrážka, často svědivá, někdy s následnou deskvamaciej, vede v některých případech k přerušení nebo ukončení léčby docetaxelem; Hypo- nebo nadměrné hřebíků a Onycholysis.

Alergické reakce: hypersenzitivní reakce mírné nebo střední stupeň (návaly horka, vyrážka ve spojení s svědění, svírání v hrudníku, bolest zad, zkrácený dech a horečka nebo zimnice), závažné reakce (spolu s arteriální hypotenze a/nebo bronchospasmus nebo generalizovaná vyrážka/zarudnutí) — viz. Bezpečnostní opatření.

Ostatní: periferní neuropatie (parestézie, dizestesia nebo bolest, slabost), periferní edém (Zpočátku se obvykle objevují na dolní končetiny), ascites, astenie, artralgie a myalgie, reakce v místě vpichu (giperpigmentatsiya, zánět, zarudnutí nebo suchost kůže, flebitida, krvácení nebo otoky žil).

Spolupráce.

V klinických studiích interakcí docetaksela s jinými léky, které nebyly odhadnuty. Studie in vitro pořady, že metabolismus docetaksela se může lišit v případě souběžné používání látek, které indukují, inhibují nebo jsou metabolizovány za účasti izofermenta CYP3A: cyklosporin, terfenadin, ketokonazol, Erythromycin a další (Musíte být opatrní při jmenování, příležitost k vyjádření interakce).

Docetaxel je do značné míry spojena s proteinem (cm. Farmakokinetiku). Přestože docetaksela možné interakce s jinými léčivy žít To nebyl studován, Nicméně in vitro jiné léčivé látky, těsné propojení bílkovin, jako je například erythromycin, difengidramin, propranolol, propafenon, fenytoin, salicilaty, valproát sodný sulfamethoxazolu a nemá vliv na vazebnou bílkovinu docetaksela. Docetaxel nemá vliv na vazbu digitoksina.

Nadměrná dávka.

Příznaky: mielosuprescia, periferní neurotoxicity, mukositida.

Léčba: vyžadovat hospitalizaci pacienta ve specializovaném oddělení, Pečlivé monitorování vitálních funkcí, terapie simptomaticheskaya. Pacienti měli, co nejdříve, jmenovat stimulujícího kolonie granulocytů. Spetsificheskiy protijed neznámo.

Dávkování a správa.

B / pomalu (během 1 žádná), jednolůžkový, každý 3 Slunce, v dávce 75-100 mg/m² (V závislosti na programy důkazy a chemoterapie).

Bezpečnostní opatření.

Léčba se provádí pouze se zapojením zkušený specialista v protinádorové terapii za podmínek, nezbytné pro silně komplikací (v odborné léčebně). Chcete-li zabránit reakce přecitlivělosti, stejně jako snížit zadržování tekutin v těle, doporučuje se pro všechny pacienty 1 den před zahájením léčby jmenovat dovnitř v denní dávce dexametazonu 16 mg po dobu 3 den.

Doporučuje se pečlivé monitorování pacientů, zejména během první a druhé infuze docetaksela kvůli možnému rozvoji přecitlivělosti. Lehké projevy přecitlivělosti (zčervenání nebo lokalizované kožní reakce) nevyžaduje žádné přerušení podávání léku. V rozvoji těžkých gipercuvstvenosti reakcí (arteriální hypotenze a/nebo bronchospasmus, generalizovaná vyrážka/zarudnutí) nezbytné infuze a odpovídající léčebné opatření k zamezení komplikací. Docetaksela znovu použít, například pacienti nejsou povoleny.

Všichni pacienti s docetaxelem terapie vyžaduje pečlivé a pravidelné monitorování periferní krve. S rozvojem závažných nežádoucích reakcí (neutropenie <0,5· 10⁹/l, přetrvávání více 7 dnů, nebo neutropenie, nebo vývoj vyjádřené kožní reakce, nebo vyjádřené periferní neuropatie) během léčby docetaxelem, dávka pro následující úvody by měla být snížena s 100 na 75 mg / m² a/nebo 75 na 60 mg / m². Je-li takové komplikace při použití dávky docetaksela 60 mg / m², léčba by měla být přerušena.

Před zahájením léčby a před každou následující cyklus léčby docetaxelem určí funkční vzorky jater.

Pacienti, léčených interferonem dávkou docetaxelu 100 mg / m² a které mají vysokou aktivitu sérových transamináz (ALT / nebo IS), více než 1,5 násobek horní hranice normálu (VHN), v kombinaci se zvýšenými hladinami alkalické fosfatázy ve více než 2,5 krát ULN, zvýšené riziko vedlejších účinků: gastrointestinální krvácení, neutropenie IV stupeň, febrilní neutropenie, infekce, vыrazhennaya trombocytopenie, těžkou stomatitida,vyjádřena dermální toxicita, sepse. V tomto ohledu je u těchto pacientů se zvýšeným funkce jater je doporučená dávka docetaxelu 75 mg / m². U pacientů se zvýšenou hladinou bilirubinu a / nebo zvýšenou aktivitou ALT a AST (>3,5 VHN) v kombinaci se zvýšenými hladinami alkalické fosfatázy ve více než 6 násobek ULN, Docetaxel se nedoporučuje. V současné době nejsou k dispozici údaje o použití docetaxelu v kombinaci s jinými léky, u pacientů s poruchou funkce jater.

Vzhledem k možnosti zpoždění tekutiny vyžaduje pečlivé sledování pacientů s pleurální výpotek, osrdečník nebo s ascitem.

V průběhu léčby a po dobu, alespoň, 3 měsíců po skončení léčby musí být chráněna před otěhotněním.

Upozornění.

Je třeba dbát při používání a přípravě Docetaxel řešení (stejně jako u jiných léků protivoopujolevami). Při přípravě roztoků se doporučuje používat ochranné rukavice. V případě kontaktu s pokožkou nebo sliznicemi, musí být důkladně opláchnout vodou slizniční, a kůže - s mýdlem a vodou.

Spolupráce