Esomeprazol

Když ATH:
A02BC05

Farmakologický účinek

Vředu agenti – inhibitor protonové pumpy, pravovrashtayushtiy omeprazol izomer. To snižuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickým protonové pumpy inhibici parietálních buňkách. Je to slabá báze, a pohybuje se do aktivní formy v kyselém prostředí sekreční tubulů parietálních buněk žaludeční sliznice, je aktivován a inhibuje protonové pumpy – enzym H⁺-K⁺-ATF psí. To inhibuje jak bazální, a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové (sůl) kyselina. Akce přichází poté, co 1 hodiny po orálním podání 20 mg nebo 40 mg. Při každodenním používání pro 5 denní dávka 20 mg 1 Čas / den, Průměrná maximální koncentrace kyseliny chlorovodíkové po stimulaci pentagastrinem je snížena o 90%.

Farmakokinetika

Nestabilní v kyselém prostředí. In vivo, pouze malá část esomeprazolu se převede na R-izomeru. Po požití se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1-2 žádná. Absolutní biologická dostupnost po opakovaném podání v dávce 20 mg 1 Čas / den – 89%. PROTI_d - 0.22 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny – 97%. Zcela metabolizuje za účasti cytochromu P izoenzymů₄₅₀. Hlavní část je metabolizován za účasti CYP2C19 za vzniku hydroxy- a demethylaci metabolity esomeprazolu. Metabolismus zbytku CYP3A4 isoenzymu jiným; s tvorbou esomeprazolu sulfoderiváty, což je hlavní metabolit, stanoveno v plazmě. Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní. U pacientů s aktivní izoenzymů CYP2C19 (u pacientů s aktivní metabolismus) systémová clearance – 17 l / h po podání jedné dávky a 9 l / – Po opakovaném dávce. T_1/2 - 1.3 hodin v pravidelných přijetí do režimu dávkování 1 Čas / den. AUC se zvyšuje na pozadí vícenásobné dávky (nelineární závislost dávky a AUC v pravidelných přijetí, , že je důsledkem snížení metabolismu “první průchod” játry, jakož i snížit systémovou clearance, způsobena inhibicí enzymu CYP2C19 esomeprazolem a / nebo jeho metabolitu sulfosoderzhaschim). Ne akumuluje. Zobrazuje up 80% dávka ve formě metabolitů ledvinami (méně 1% – v nezměněné formě), zbytek – žluč.

U pacientů s neaktivním metabolismem (1-2%) metabolismus esomeprazolu se uskutečňuje zejména za účasti CYP3A4. V pravidelných přijetí do dávky 40 mg 1 Čas / den, průměrná AUC 100% překročí tuto hodnotu u pacientů s aktivním metabolismem. Průměry C_max plazmě u pacientů se zvýšeným metabolismem neaktivní přibližně 60%.

V těžkou jaterní nedostatečností se sníží rychlost metabolismu, doprovázeno zvýšením AUC 2 doba.

Svědectví

Refluxní choroba jícnu (GERD): erosivní refluxní ezofagitidy (léčba), prevenci relapsu u pacientů se zhojenou ezofagitidy, symptomatická léčba GERD.

V kombinované terapii: eradikaci Helicobacter pylori, duodenální vřed, spojené s Helicobacter pylori, prevence recidivy peptických vředů u pacientů s vředovou chorobou, spojené s Helicobacter pylori.

Režim dávkování

Je uvnitř. Dávka je 20-40 mg 1 Čas / den. Doba trvání příjmu závisí na důkazu, režimy, účinnost.

V závažného onemocnění jater maximální dávka – 20 mg / den.

Vedlejší efekt

Často: bolest hlavy, žaludeční potíže, průjem, nadýmání, nevolnost, zvracení, zácpa.

Zřídka: dermatitida, svědění, kopřivka, závrať, sucho v ústech.

Kontraindikace

Laktace, Přecitlivělost na ezomepromazolu.

Těhotenství a kojení

Údaje o bezpečnosti esomeprazolu v těhotenství. Použití je možné v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

IN experimentální studie zvířat neodhalily žádný přímý nebo nepřímý negativní dopad na vývoj embrya či plodu. Úvod Racemický materiál nesmí vyvíjet žádný nepříznivý účinek na zvířatech v těhotenství, během porodu, a během postnatální vývoj.

Upozornění

Máte-li příznaky, jako je významné spontánní ztráta tělesné hmotnosti, časté zvracení, dysfagie, zvracení krve nebo Melena, a pokud (nebo podezření na) žaludeční vředy by měla vyloučit možnost malignity, jako léčba esomeprazolu může způsobit symptomy a vyhlazení, tak, zpoždění správnou diagnózu.

Kdy by dlouhodobá léčba bude pravidelně monitorován stav pacienta.

Během léčby s úrovněmi inhibitory protonové pumpy gastrinu v plazmě zvýšila v důsledku snížené sekrece žaludeční kyseliny chlorovodíkové. Pacienti, přičemž inhibitory protonové pumpy na dlouhou dobu, často označovány tvorbu cyst v žaludečních žláz. Tyto jevy jsou způsobeny fyziologickými změnami v důsledku inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Lékové interakce

Předpokládá se,, že zatímco aplikace může zvyšovat koncentrace a vyšší účinky imipramin, klomipramin, citalopram.

Předpokládá se,, že, zatímco použití může snížit plazmatické koncentrace a klinickou účinnost je ketokonazol a itrakonazol.

Zatímco použití clarithromycinu je popsáno významné zvýšení AUC esomeprazol v důsledku inhibice jeho metabolismu pod vlivem clarithromycinu.

V aplikaci může zvýšit plazmatické koncentrace diazepamu a fenytoinu, co, zřejmě, žádný klinický význam.