Propafenon
Když ATH:
C01BC03
Charakteristický
Bezbarvé krystaly nebo bílý krystalický prášek s hořkou chutí, těžko rozpustný ve vodě, chloroform a ethanol.
Farmakologický účinek.
Antiarytmické.
Aplikace.
Trvalá komorové tachykardie, život ohrožující komorové arytmie, vč. pacienti s dalšími způsoby buzení (WPW-syndrom, Syndrom úředník je - Levi - Cristescu).
Kontraindikace.
Kardiogenní šok, refrakterní srdeční selhání, sinusovaya bradykardie, sick sinus, hypotenze, Poruchy drátová (sinoatrialnaya, AV блокада II až III ст., raménka blok), myasthenia, vyjádřil rovnováhy elektrolytů, bronchospasmus, závažná obstrukční plicní nemoci, abnormální funkce jater nebo ledvin, těhotenství, laktace.
Vedlejší účinky.
Závrať, bolest hlavy, slabost, rozmazané vidění, extrapyramidové poruchy, kóma, zmatek, ztráta paměti, křeče, hluk v uších, nevolnost, zvracení, poruchy chuti citlivosti, anorexie, zácpa, dyspepsie, poškození jater se zvýšenými hladinami transamináz, cholestáza, dušnost, bronchospasmus, zástava dechu, bradykardie, snížení krevního tlaku, porušení intraventrikulární vedení, srdeční selhání, angína, neobvyklé sny, porušení emocionální sféry, tlukot srdce, AV blok I stupňů, prodloužení QRS komplexu, komorových předčasných beats, ušní flutter, AV disociace, sick sinus, srdeční zástava, agranulocytóza, anémie, Hemorrhagic vyrážka, neutropenie, prodloužené krvácení, leukopenie, trombocytopenie, výskyt antinukleárních protilátek, abnormality elektrolytů, impotence, kožní vyrážka, svědění.
Spolupráce.
Lokální anestetika zvyšují pravděpodobnost CNS. Zvýšení plazmatické koncentrace cyklosporinu, digoksina (To zvyšuje riziko intoxikace glykosid). Potencuje účinek warfarinu, bloky biotransformace. Cimetidin a chinidin zvýšení krevní hladiny (inhibovat jeho metabolismus), rifampicin - snižuje. Má aditivní elektrofyziologické a hemodynamický dopad beta-blokátory a antagonisté vápníku. Zvyšuje minimální hladiny cyklosporinu.
Nadměrná dávka.
Příznaky: křeče, gipotenziya, bradykardie, intraatrial porušení a intraventrikulární vedení, ušlechtilé komorové arytmie, ospalost nebo neklid, zmatek, extrapyramidová porucha.
Léčba: defibrillяciя, a infuze isoproterenol dofamina, diazepama, možné ventilátor, komprese hrudníku.
Dávkování a správa.
B / kapání, uvnitř (po jídle, s malým množstvím tekutiny). Obvyklá počáteční dávka je uvnitř - 150 mg 3 x / den, v budoucnu, je možné zvýšit (každé 3-4 dny) na 225 mg 3 dvakrát denně, a dokonce 300 mg 3-4 krát denně. Maximální denní dávka 1200 mg 4 vstupné. Děti - u průměrné denní dávce 10-20 mg / kg během 3-4 hodin. B / 0,5 mg / kg, zvyšoval až na 1-2 mg / kg, s rychlostí 1 mg / min.
Bezpečnostní opatření.
Léčba by měla být pod kontrolou elektrolytové rovnováhy (zejména hladina draslíku) a EKG. Při prodloužení intervalu PQ a QRS komplex na expanzi 50% a pečlivé sledování pacienta: v případě zvýšení o více než PQ 0,3 QRS a s více než 0,2 z, výskyt dvoupaprskové blok nebo AV blok studia II-III, je nutno snížit dávku nebo zastavit lék. Doporučuje se periodicky stanovení aktivity transamináz, antinuklearnыe protilátky. U pacientů s kardiostimulátorem implantovaným by měla zvážit zvýšení prahu defibrilaci a stimulaci, Určení vázaný korekční parametry kardiostimulátor. Pokud abnormální funkce jater (kumulativní účinek je možný) Používá se v dávkách, 20-30% z normální. Buďte opatrní určit řidičům vozidel a osob, samostatné výdělečné činnosti, vyžaduje větší pozornost a rychlost reakce.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Bupivakain | FMR. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků z CNS. |
Warfarin | FKV. FMR: synergismus. Na pozadí propafenonu, blokování biotransformace, vylepšený efekt. |
Digoxin | FKV. FMR. Na pozadí zpomalení propafenon biotransformace, Snížení, Distribuční objem, zvýšené plazmatické koncentrace, Zvýšené riziko toxicity. |
Karvedilol | FKV. Na pozadí propafenonu, jako inhibitor CYP2D6, může zvýšit hladinu v krvi. |
Lidokain | FMR. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků z CNS. |
Mepivakain | FMR. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků z CNS. |
Metoprolol | FKV. Na pozadí propafenonu (substrátem CYP2D6) blokiruetsya biotransformace, zvyšuje koncentraci, prodlužuje T1/2; snížená kardioselektivní. |
Prokayn | FMR: synergismus. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků z CNS. |
Propranolol | FKV. Na pozadí propafenonu (substrátem CYP2D6) blokiruetsya biotransformace, výrazně zvýšené plazmatické koncentrace, prodlužuje T1/2. |
Rifampicin | FKV. FMR. Urychluje biotransformaci a může snížit plazmatické hladiny a účinnosti antiarytmické. |
Theophylline | FKV. Na pozadí propafenon zvýšená koncentrace v krvi a zvyšuje riziko toxických účinků. |
Tetrakain | FMR. Zvyšuje riziko nežádoucích účinků z CNS. |
Chinidin | FKV. Inhibuje biotransformaci a zvyšuje v krvi. |
Cyklosporin | FKV. Na pozadí zpomalení propafenon biotransformaci a zvyšuje koncentraci v plazmě. |